1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物的合成及生物活性

为了寻求新的含吡唑双酰肼类先导化合物,用4-取代-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与取代苯甲(乙)酰氯进行缩合反应得到了10个1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物,其中9个是新化合物,其结构经IR,1H NMR,M S和元素分析确证。初步生物活性实验结果表明,在25μg/mL浓度下,3b和3 j对稻瘟病菌Pyricularia oryzae的抑制率分别为51.3%和56.1%;在1 000μg/mL下,3b对粘虫M ythimna separata的致死率达到100%。

铑(I)催化的不对称硅氢化反应合成手性2-氨基-1-芳基乙醇研究

报道了以 Rh( ) -手性 2 -( 2 -吡啶基 ) -4 -羧甲基 -1 ,3-噻唑烷为催化剂 ,2 -氨基芳香酮的不对称硅氢化反应 ,在常温常压下手性 2 -氨基 -1 -芳基乙醇的产率几乎可达定量 ,产品光学纯度可达 80 % e.

8-羟基喹啉酮类β_(2)受体激动剂的设计合成及生物活性评价

目的设计合成8-羟基喹啉酮类β_(2)受体激动剂,并对其生物活性进行评价。方法以8-羟基喹啉为起始原料,经氧化、乙酰化、Fries重排、苄基保护、溴代、Delepine反应得到关键中间体7,7与含不同取代基的酰氯经酰化、还原、脱苄基反应合成2-酰氨基-1-芳基乙醇类和2-磺酰氨基-1-芳基乙醇类目标化合物。采用选择性高表达β_(2)受体的HEK293细胞,通过测试细胞内cAMP的累积量评价化合物对β_(2)受体的激动活性(EC)。结果与结论合成了20个未见文献报道的新化合物,其结构经ESI-MS和1H-NMR谱确证;细胞活性评价结果表明,目标化合物对β受体激动活性均相对较低,其中活性较好的化合物10b与10h,EC值分别为0.96、0.60μmol·L^(-1)。