球形Cu_(2)O@HP-β-CD合成、表征及类芬顿去除水中亚甲基蓝的研究

利用液相沉淀法制备Cu_(2)O@HP-β-CD,通过XRD、SEM、FT-IR对Cu_(2)O@HP-β-CD的结构进行表征,并研究其对亚甲基蓝(MB)的类芬顿催化降解性能。XRD图谱显示样品的衍射峰为纯Cu_(2)O,HP-β-CD与Cu摩尔比为1:1时样品SEM形貌为500 nm,大小均一的球形。Cu_(2)O@HP-β-CD类芬顿体系降解MB的实验结果表明,当HP-β-CD与Cu摩尔比为1:1,加入浓度为20 mmol/L的H_(2)O_(2),100 min时MB去除率达到96.1%。相同条件下,液相法单一合成的Cu_(2)O的MB去除率为54.4%;Cu_(2)O@HP-β-CD的一级动力学反应速率常数为0.02776 min^(-1),高于Cu_(2)O的反应速度常数(0.0074 min^(-1))。Cu_(2)O@HP-β-CD的自由基捕获实验表明了·OH在催化降解过程中起主要作用。

亲脂类分子增溶剂单2－氧一（2一羟基丙基）一β一环糊精（单2一HP一β一CD）的制备及其NMR表征

文中就亲脂类分子增溶剂单２－ＨＰ－β－ＣＤ的合成作了研究，产率从文献报道的５％提高到２８％。文中还给出了产物的ＮＭＲ数据。

2-羟丙基-β-环糊精对大蒜油溶解度及稳定性的影响

目的考察2-羟丙基-β-环糊精(HP--βCD)对大蒜油溶解度及稳定性的影响。方法采用GC法测定大蒜油中大蒜素,以大蒜素为指标,测定其在不同质量浓度HP--βCD水溶液中的溶解度,比较大蒜油HP--βCD包合物水溶液与大蒜油聚山梨酯-80水溶液对热和光的稳定性。考察不同pH值、抗氧剂、氮气及灭菌等对5%HP--βCD水溶液中大蒜油中大蒜素的稳定性的影响。结果HP--βCD可显著增加大蒜油中大蒜素在水中的溶解度,并且随着HP--βCD质量浓度的增加,大蒜素的溶解度呈线性增加;在pH值为5.0时,大蒜油HP--βCD包合物水溶液具有较高的稳定性,充氮可增加其稳定性,抗氧剂的加入以及热、光均会加速大蒜素的分解;大蒜油HP--βCD包合物水溶液中大蒜素的稳定性显著高于大蒜油聚山梨酯-80水溶液的稳定性。结论HP--βCD对大蒜油中的大蒜素具有显著的增溶作用,可提高大蒜油的稳定性。

伊曲康唑/2-羟丙基环糊精共熔物及其分散片的制备与体外释药考察

目的:提高难溶性药物伊曲康唑(ITR)的溶解度和其分散片的制备及溶出度测定。方法:选用2-羟丙基环糊精(2-HP-β-CD)为载体,采用混匀熔融骤冷法制备ITR/2-HP-β-CD共熔物,通过比较考察含相同质量伊曲康唑的原料药、ITR/2-HP-β-CD的物理混合物和其共熔物在水或人工胃液中溶出特征,确定共熔物的处方和工艺的优劣。粉末直接压片法制备其分散片,并通过考察体外释放度确定最佳处方。结果:ITR/2-HP-β-CD共熔物(1∶1)使药物在水和人工胃液中的溶解度增加了120多倍,其分散片在45m in累积释药90%以上。结论:制备的ITR/2-HP-β-CD共熔物增加药物溶解度方法可行。直接压片法制备分散片,方法操作简单,制成的分散片释药特性良好。

基于2-羟丙基-β-环糊精修饰的CdTe荧光探针定量分析结晶紫及机理探讨

在稳定剂巯基乙酸(TGA)和修饰剂2-羟丙基-β-环糊精(2-Hp-β-CD)存在下,获得的2-Hp-β-CDCdTe量子点具有高的荧光强度、水溶性和光稳定性,以及对结晶紫(CV)的良好包含能力。利用紫外-可见吸收光谱、荧光光谱及TEM图谱,研究了2-Hp-β-CDCdTe量子点与CV的相互作用情况。通过十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)作用,显著降低了供体与受体之间的距离,促使量子点与结晶紫发生能量转移,且量子点的荧光光谱与CV的吸收光谱有效重叠,据此建立了量子点与CV的荧光共振能量转移(FRET)体系,并用于CV含量的测定。结果表明,在pH 8.0的Tris-HCl缓冲液中,当存在CTAB时,CV能对2-Hp-β-CDCdTe量子点的荧光峰发生猝灭,且CV浓度在1.0×10^-7~1.0×10^-5 mol/L范围内与量子点的荧光强度变化(ΔF)呈良好线性关系(r^2=0.9952),检出限为1.74×10^-8 mol/L,平均回收率为99.0%~106%。

布洛芬/羟丙基-β-环糊精体系的Caco-2细胞转运研究

目的：考察羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）超分子体系对布洛芬细胞转运的影响。方法：运用相溶解度法考察超分子体的表观稳定常数（K）;运用Caco-2细胞模型考察各类超分子体中布洛芬的表观渗透系数（Papp）以及跨膜电阻（TEER）的变化。结果：随HP-β-CD的浓度增加,布洛芬的溶解度不断提高;在0%~5%HP-β-CD的范围内,布洛芬的表观渗透系数随HP-β-CD的浓度增加逐渐下降;布洛芬三元体系表观稳定常数的变化趋势与布洛芬的表观渗透系数变化趋势相反。结论：布洛芬的细胞转运与体系中HP-β-CD浓度、超分子体系的稳定常数有密切关系。HP-β-CD浓度升高可显著增加布洛芬的溶解度,但过量的HP-β-CD不利于布洛芬的渗透转运;布洛芬、HP-β-CD通过与适量泊洛沙姆188（Poloxamer 188）、聚山梨酯-80（Tween-80）、十二烷基硫酸钠（SDS）组成的三元体系,可影响布洛芬、HP-β-CD之间的相互作用,改善布洛芬的表观渗透系数。

羟丙基-β-环糊精/胰岛素的合适包合比及体外透膜能力研究

[目的]研究羟丙基-β-环糊精/胰岛素包合的合适比例及经包合后的胰岛素的体外透膜能力。[方法]连续递变试验测定包合比递增的作用变化,溶液法制备包合物;DTA和1H-NMR验证包合物;HPLC检测中性条件下包合后胰岛素的溶解度;Caco-2细胞模型考察包合后胰岛素的体外透膜能力。[结果]羟丙基-β-环糊精与胰岛素分子比增大至120∶1,包合作用仍未现饱和;40∶1分子比包合物中胰岛素中性条件溶解度达16.70 g/L,且胰岛素表观渗透系数较包合前增大约10倍。[结论]羟丙基-β-环糊精包合胰岛素难达饱和,其40∶1包合物即有较高胰岛素Caco-2细胞转运能力。

薏苡素-2-羟丙基-β-环糊精包合物冻干粉的制备和表征

目的:制备薏苡素-2-羟丙基-β-环糊精(coixol-2-HP-β-CD)包合物冻干粉,增强薏苡素水溶性。方法:以溶剂搅拌-冷冻干燥法制备coixol-2-HP-β-CD包合物;通过扫描电镜、红外光谱、差示扫描量热和X-射线衍射分析对包合物进行表征;HPLC测定包合物中薏苡素含量;透析袋扩散法进行体外释药考察。结果:制备的薏苡素-2-HP-β-CD包合物为水易溶性产品;HPLC测定包合物中薏苡素含量的回归方程为Y=108 096X-48 927(R^2=0. 999 5),线性关系及专属性、精密度、稳定性和加样回收率良好,包合物产品得率82. 7%、包合物产品含薏苡素4. 83%、包合率为86. 38%;同样条件下,薏苡素-2-HP-β-CD包合物中薏苡素累积释药率比薏苡素单体的溶出提高2. 6倍。结论:2-HP-β-CD对薏苡素的包合使其水溶性倍增,口服溶出程度和溶出速率的增加必将提高其生物利用度,可为薏苡素-2-HP-β-CD包合物冻干粉制剂的药动学、药效学实验及临床应用提供参考。