2-乙酰氧基-5-乙酰氨基苯甲酸的合成及镇痛抗炎作用

目的 合成 2 乙酰氧基 5 乙酰氨基苯甲酸并进行镇痛、抗炎作用的初步研究。方法 以水杨酸和苯胺为原料 ,经重氮、偶合、还原及酰化合成目标化合物 ,化学结构经元素分析、IR和1H NMR确定 ;采用小鼠醋酸扭体、耳部肿胀法研究镇痛和抗炎作用。结果 目标化合物的熔点为 170～ 173℃ ,中和法测含量 99.2 % ,收率 42 .7% (以水杨酸计 )。小鼠灌胃后抑制醋酸所致疼痛的ED50 为 1.2mmol/kg ,抑制二甲苯所致耳廓炎症的ED50 为 2 .3mmol/kg ,LD50 为 2 5 98mg/kg。 结论 2 乙酰氧基 5 乙酰氨基苯甲酸合成简单 ,收率稳定 ,具有比阿司匹林和对乙酰氨基酚更强的镇痛和抗炎作用。