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特立氟胺合成方法的工艺改进
1
作者
王磊
王有宪
+3 位作者
李瑛光
张伟
徐士伟
郭庆明
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第12期2995-2999,共5页
以对三氟甲基苯胺为起始原料,在缩合剂EDC的作用下直接与氰乙酸缩合得到关键中间体2-氰基-N-(4-(三氟甲基)苯基)乙酰胺。经甲醇钠脱质子,与乙酰氯发生取代、重排反应得特立氟胺成品。中间体和成品结构均经(1)^H NMR、(13)^C NMR和HR-MS(...
以对三氟甲基苯胺为起始原料,在缩合剂EDC的作用下直接与氰乙酸缩合得到关键中间体2-氰基-N-(4-(三氟甲基)苯基)乙酰胺。经甲醇钠脱质子,与乙酰氯发生取代、重排反应得特立氟胺成品。中间体和成品结构均经(1)^H NMR、(13)^C NMR和HR-MS(ESI)确证。通过工艺优化,产品收率大幅度提高。该方法原料廉价易得、反应条件温和、操作安全性高、绿色环保,具有广阔的工业化前景。
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关键词
特立氟胺
2
-
氰基
-
N
-
(
4
-
(三氟甲基)苯基)乙酰胺
EDC
合成
工艺优化
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职称材料
题名
特立氟胺合成方法的工艺改进
1
作者
王磊
王有宪
李瑛光
张伟
徐士伟
郭庆明
机构
江苏康缘药业股份有限公司
出处
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2022年第12期2995-2999,共5页
文摘
以对三氟甲基苯胺为起始原料,在缩合剂EDC的作用下直接与氰乙酸缩合得到关键中间体2-氰基-N-(4-(三氟甲基)苯基)乙酰胺。经甲醇钠脱质子,与乙酰氯发生取代、重排反应得特立氟胺成品。中间体和成品结构均经(1)^H NMR、(13)^C NMR和HR-MS(ESI)确证。通过工艺优化,产品收率大幅度提高。该方法原料廉价易得、反应条件温和、操作安全性高、绿色环保,具有广阔的工业化前景。
关键词
特立氟胺
2
-
氰基
-
N
-
(
4
-
(三氟甲基)苯基)乙酰胺
EDC
合成
工艺优化
Keywords
teriflunomide
2
-cyano-n-
(
4
-
(
trifluoromethyl
)
phenyl
)
acetamide
EDC
synthesis
process optimization
分类号
O623.626 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
特立氟胺合成方法的工艺改进
王磊
王有宪
李瑛光
张伟
徐士伟
郭庆明
《化学研究与应用》
CAS
CSCD
北大核心
2022
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