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特立氟胺合成方法的工艺改进
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作者 王磊 王有宪 +3 位作者 李瑛光 张伟 徐士伟 郭庆明 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2022年第12期2995-2999,共5页
以对三氟甲基苯胺为起始原料,在缩合剂EDC的作用下直接与氰乙酸缩合得到关键中间体2-氰基-N-(4-(三氟甲基)苯基)乙酰胺。经甲醇钠脱质子,与乙酰氯发生取代、重排反应得特立氟胺成品。中间体和成品结构均经(1)^H NMR、(13)^C NMR和HR-MS(... 以对三氟甲基苯胺为起始原料,在缩合剂EDC的作用下直接与氰乙酸缩合得到关键中间体2-氰基-N-(4-(三氟甲基)苯基)乙酰胺。经甲醇钠脱质子,与乙酰氯发生取代、重排反应得特立氟胺成品。中间体和成品结构均经(1)^H NMR、(13)^C NMR和HR-MS(ESI)确证。通过工艺优化,产品收率大幅度提高。该方法原料廉价易得、反应条件温和、操作安全性高、绿色环保,具有广阔的工业化前景。 展开更多
关键词 特立氟胺 2-氰基-N-(4-(三氟甲基)苯基)乙酰胺 EDC 合成 工艺优化
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