2-吲哚基噁唑啉和噻唑啉衍生物的合成及生物活性研究

合成了一系列新颖的2-吲哚基噁唑啉和噻唑啉化合物,它们的结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确认,同时测试了它们的生物活性.初步实验结果表明,对各种植物真菌均有不同程度的抑制活性,噻唑啉化合物要优于噁唑啉,其中2a和2b在50mg/L时,对茄棉疫,油菜菌核和芦笋茎枯呈现出100%的抑制率.

3-取代芳基-2-吲哚基膦酸酯的合成

从 1833年Emil Fischer首先合成了第一个吲哚类化合物到现在的一百多年来,人们合成了各种类型的取代吲哚。大多数吲哚类化合物都具有较明显的生物活性,所以对于这类化合物的合成研究有着一定的实际意义。然而对含有2一膦酰基吲哚类化合物的研究工作报道不多。1967年Razumov等第一次通过Fischer合成反应得到了2—吲哚膦酸酯。1976年Issleib等报道了用芳基重氮盐与α—膦酰基酮反应形成腙,然后再脱氨得到2—膦酰基吲哚。Sturtz等用乙酸基膦酸酯与苯肼在PPA存在下反应得到了2—膦酰基吲哚。本文报道了类似于Sturtz的方法,即用取代苯乙酰基膦酸酯与取代苯肼或苯肼反应得到了3—取代芳基—2—吲哚膦酸酯,有关这类化合物的生物活性未见文献报道。并初步探讨了这一合成反应的机理。

3-取代芳基-2-吲哚基膦酸酯的质谱研究

本文报道３－取代芳基－２－吲哚基膦酸酯的质谱研究。发现３－取代芳基－２－吲哚基膦酸酯的膦酰基中的烷基在碎裂过程中也产生γ－烷基重排反应，同时讨论了这类化合物的质谱碎裂行为。

2-二乙硫基亚甲基-3-羰基(羟基)丁酸乙酯与吲哚及其衍生物的(脱硫)偶联反应

在回流条件下,二甲亚砜(DMSO)作溶剂,在20 mol%联萘酚酸存在下,2-二乙硫基亚甲基-3-羰基丁酸乙酯与吲哚及其衍生物能有效地进行脱硫偶联反应,高产率地生成β-吲哚基-β-乙硫基不饱和羰基化合物。在相同条件下,2-二乙硫基亚甲基-3-羟基丁酸乙酯与吲哚及其衍生物能有效地进行偶联反应,高产率地生成α-吲哚基二硫缩烯酮。该反应具有催化剂经济易得及其用量少、反应条件温和、环境友好和易操作等优点。

磷酸二苯酯催化的2-吲哚甲烷胺衍生物的合成

以磷酸二苯酯为催化剂,3-甲基吲哚类化合物与亚胺通过Friedel-Crafts加成反应一步合成了具有广泛药理活性的2-吲哚基甲烷胺类化合物,对反应条件进行优化。结果表明,当n(3-甲基吲哚类化合物)∶n(亚胺化合物)∶n(磷酸二苯酯)=1.0∶2.0∶0.1,其中,当以0.0025 mmol磷酸二苯酯为催化剂,1 mL无水二氯甲烷为溶剂,室温下反应30min时,即可得到高收率2-吲哚基甲烷胺类衍生物(85%~90%)。产物经^(1)HNMR、^(13)CNMR和HRMS进行了结构确定,并推测了反应机理。

N-羟丙基-2-吲哚基俘精酰亚胺的合成及光致变色性能初探

以3-甲基吲哚和亚异丙基丁二酸二乙酯为起始原料,经过六步反应合成N-羟丙基-2-吲哚基俘精酰亚胺.紫外-可见吸收光谱表明,该俘精酰亚胺在不同溶剂中呈现出不同的最大吸收波长,且在非质子型溶剂中显示了可逆的光致变色性,在光致变色服装材料的制备中具有一定的应用价值.

吲哚化合物的光化学 Ⅰ.2-苯基吲哚的染料敏化光氧化反应

本文报导了2-萃基吲哚(1)的亚甲基蓝敏化光氧化反应,分离鉴定了主产物2-苯基2-(2'-苯基-3'-吲哚基)二氢吲哚3-酮(2),并指出了反应的合成价值.

吲哚化合物的光化学——Ⅲ.薄层层析—光度法对2—苯基吲哚敏化光氧化反应体系的定量分析研究

本文为2—苯基吲哚(1)的光氧化反应体系建立了一种薄层层析—紫外分光光度定量分离分析方法。该法灵敏、简便准确度和精密度均好。

氟酰褪黑素对小鼠免疫功能的影响

目的探讨合成免疫调节剂氟酰褪黑素（N-（2-（5-methoxy-2-ethoxycarbonyl-3-indolyl）ethyl）trifluoroacetamide，TFMMT）对小鼠体内、外免疫活性的调节作用。方法使用正常动物模型，通过碳粒廓清实验、溶血素水平、迟发超敏反应、淋巴细胞转化实验及白介素-2（IL-2）的释放，测定小鼠的免疫功能。结果TFMMT3个剂量组均能在不同程度上增强巨噬细胞的吞噬能力，提高血清溶血素水平；TFMMT高剂量组能提高小鼠对体内迟发超敏反应细胞的功能；浓度在2．03×10^-10～6．98×10^-7mol·L^-1内，TFMMT剂量依赖性使小鼠脾脏中T淋巴细胞对ConA的反应性显著提高，TFMMT可使正常小鼠脾细胞分泌IL-2的水平升高，随剂量不断增大，作用反而减弱，呈剂量依赖性，但以1．17×10^-9 - 6．98×10^-7mol·L^-1内较为显著。结论TFMMT能在体液、细胞及非特异性免疫等不同角度增强小鼠的免疫功能。