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原人参二醇组皂苷选择性制备人参皂苷20(S)-Rg3和Rg5及其生成机理研究 被引量:1
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作者 张浩然 朱小涵 +3 位作者 张跃伟 李琳 李玲 成乐琴 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2023年第2期129-137,共9页
该文以原人参二醇(protopanaxadiol,PD)型皂苷为原料,盐酸为催化剂,选择性制备稀有人参皂苷Rg5和20(S)-Rg3。主要探索了酸浓度、乙醇浓度、反应温度以及反应时间对制备人参皂苷20(S)-Rg3和Rg5的影响,并通过同位素标记法研究了人参皂苷Rg... 该文以原人参二醇(protopanaxadiol,PD)型皂苷为原料,盐酸为催化剂,选择性制备稀有人参皂苷Rg5和20(S)-Rg3。主要探索了酸浓度、乙醇浓度、反应温度以及反应时间对制备人参皂苷20(S)-Rg3和Rg5的影响,并通过同位素标记法研究了人参皂苷Rg3的生成机理。结果表明,当PD型皂苷质量浓度为15 mg/mL,HCl浓度为0.02 mol/L,乙醇体积分数为99%,反应温度为60℃,反应时间为3.5 h时,20(S)-Rg3和Rg5收率分别为15.32%和50.12%,20(S)-Rg3的de值为98.28%。同位素标记法研究反应机理表明,PD皂苷在盐酸催化下高立体选择性地生成Rg3是S_(N)2机理。该方法催化剂价廉易得,操作简单,在生成Rg5的同时又能高立体选择性生成20(S)-Rg3,为一步合成多种高活性稀有人参皂苷提供新的思路。 展开更多
关键词 人参二醇组 人参rg5 20(s)-人参-rg3 选择性制备 生成机理
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能量分辨质谱区分与检测人参皂苷同分异构体20(S)-Rf和Rg_(1)
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作者 赵幻希 李卓 +5 位作者 赵孟雅 田璐 肖禹圣 王震寰 越皓 修洋 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2023年第4期45-51,共7页
将连续变化的碰撞能量与串联质谱相结合,建立了能量分辨质谱(Energy-resolved mass spectrometry,ERMS)分析方法用以区分和检测人参皂苷同分异构体20(S)-Rf和Rg_(1).ERMS将子离子与母离子强度的比值定义为强度分数(Intensity fraction,I... 将连续变化的碰撞能量与串联质谱相结合,建立了能量分辨质谱(Energy-resolved mass spectrometry,ERMS)分析方法用以区分和检测人参皂苷同分异构体20(S)-Rf和Rg_(1).ERMS将子离子与母离子强度的比值定义为强度分数(Intensity fraction,IF),两个子离子强度的比值定义为强度比(Intensity ratio,IR),并通过IF和IR分别对连续变化的碰撞能量作图建立特征碎片离子的IF和IR曲线.虽然20(S)-Rf和Rg_(1)的串联质谱图无明显差异,但是多元统计分析结果显示其特征碎片离子[M-Glc-H]-,[M-2Glc-H]-和[M-2Glc-C_(6)H_(12)-H]-的IF和IR曲线差异显著,有明显的区分边界,可以直接区分20(S)-Rf和Rg_(1).进一步利用ERMS实时分析了原人参三醇型皂苷生物转化产物中20(S)-Rf和Rg_(1)的相对摩尔含量.结果表明,ERMS不需液相色谱分离即可实现20(S)-Rf和Rg_(1)的快速区分和相对含量检测. 展开更多
关键词 能量分辨质谱 同分异构体 人参20(s)-Rf 人参rg1 相对定量分析
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人参皂苷Rg3对低密度脂蛋白诱导的肾小球系膜细胞TGF-β/Smad/NF-κB通路及细胞凋亡的影响 被引量:1
3
作者 李胜涛 彭小友 +5 位作者 曹红 徐玉娟 李莉萍 周丹旎 徐桂珍 王华 《中国老年学杂志》 CAS 北大核心 2023年第7期1681-1685,共5页
目的人参皂苷Rg3对低密度脂蛋白(LDL)诱导人肾小球系膜细胞(HMC)转化生长因子(TGF)-β/Smad/核因子(NF)-κB通路及细胞凋亡的影响。方法将培养的HMC,分别为对照组(不做任何处理)、LDL组(40μg/ml的LDL处理)、LDL 40μg/ml+人参皂苷Rg315... 目的人参皂苷Rg3对低密度脂蛋白(LDL)诱导人肾小球系膜细胞(HMC)转化生长因子(TGF)-β/Smad/核因子(NF)-κB通路及细胞凋亡的影响。方法将培养的HMC,分别为对照组(不做任何处理)、LDL组(40μg/ml的LDL处理)、LDL 40μg/ml+人参皂苷Rg315μmol/L组(低浓度组)、LDL 40μg/ml+人参皂苷Rg330μmol/L组(中浓度组)、LDL 40μg/ml+人参皂苷Rg360μmol/L组(高浓度组)。用噻唑蓝(MTT)法检测HMC增殖活性;Western印迹检测通路相关蛋白TGF-β、Smad2、Smad3、NF-κB及细胞凋亡相关蛋白、B细胞淋巴瘤(Bcl)-2、Bcl-2相关X蛋白(Bax)和半胱氨酸蛋白酶酶(caspase)-3蛋白的表达水平。结果与对照组相比,LDL组HMC增殖活性、TGF-β、Smad2、Smad3、NF-κB蛋白表达水平明显升高(P<0.05);与LDL组相比,低、中、高浓度组HMC增殖活性、TGF-β、Smad2、Smad3、NF-κB、Bcl-2蛋白表达水平明显降低,HMC凋亡率、Bax和Caspase-3蛋白水平明显升高,并呈浓度依赖性(P<0.05)。结论人参皂苷Rg3可抑制LDL诱导的HMC增殖,促进其凋亡,其作用机制可能与TGF-β/Smad/NF-κB信号通路密切相关。 展开更多
关键词 人参rg3 低密度脂蛋白 肾小球系膜细胞 转化生长因子(TGF)-β/smad/核因子(NF)-κB通路 凋亡
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20(S)-人参皂苷Rg_3对脑缺血大鼠脑线粒体损伤的保护作用 被引量:17
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作者 田京伟 傅风华 杨建雄 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期216-220,共5页
目的研究20(S)-人参皂苷Rg3对脑缺血所致大鼠脑线粒体损伤的保护作用,探讨20(S)-人参皂苷Rg3抗缺血性脑中风的机制。方法用栓线法制作大鼠大脑中动脉缺血(MCAO)模型,测定线粒体肿胀度、膜流动性、膜磷脂含量、呼吸功能、线粒体呼吸酶、... 目的研究20(S)-人参皂苷Rg3对脑缺血所致大鼠脑线粒体损伤的保护作用,探讨20(S)-人参皂苷Rg3抗缺血性脑中风的机制。方法用栓线法制作大鼠大脑中动脉缺血(MCAO)模型,测定线粒体肿胀度、膜流动性、膜磷脂含量、呼吸功能、线粒体呼吸酶、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、Ca2+等。结果大鼠MCAO后24 h,脑线粒体损伤明显,表现为肿胀、膜流动性降低,膜磷脂降解、呼吸功能衰减,呼吸酶、SOD活性降低,Ca2+、MDA含量升高;静脉注射20(S)-人参皂苷Rg3(5,10 mg.kg-1)能明显抑制缺血脑线粒体膜流动性的降低,膜磷脂降解,减少脑缺血引起的线粒体肿胀,抑制NADH脱氢酶、琥珀酸脱氢酶和细胞色素C氧化酶活性的降低,改善线粒体呼吸功能;同时20(S)-人参皂苷Rg3能明显降低脑缺血大鼠脑神经细胞线粒体MDA含量、升高SOD活性、抑制Ca2+过多摄入。结论20(S)-人参皂苷Rg3对缺血脑神经细胞线粒体的损伤有明显的保护作用,该作用可能与清除氧自由基、抑制脂质过氧化、拮抗Ca2+有关。 展开更多
关键词 20(s)-人参rg3 脑缺血 线粒体 线粒体呼吸酶 自由基
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大鼠肌内注射20(S)-人参皂苷Rg3的药动学研究 被引量:8
5
作者 刘继华 卢丹 +1 位作者 刘金平 李平亚 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第14期1087-1090,共4页
目的 研究20(S)-人参皂苷Rg3经肌内注射后在大鼠体内的药动学情况,包括血药动力学研究,组织分布情况,在尿和胆汁中的排泄情况等方面的内容。方法本实验采用蒸发光散射检测法测定药物在血液和组织中的浓度,用3P97药动学程序进行数据处... 目的 研究20(S)-人参皂苷Rg3经肌内注射后在大鼠体内的药动学情况,包括血药动力学研究,组织分布情况,在尿和胆汁中的排泄情况等方面的内容。方法本实验采用蒸发光散射检测法测定药物在血液和组织中的浓度,用3P97药动学程序进行数据处理,方法快捷、简便,结果的精密度、稳定性和回收率均好。结果20(S)-人参皂苷Rg3肌内注射后(1.5mg·kg^-1),其药动学模型为一室模型,t1/2(ke)为0.75h,t(peak)为0.116h,ρmax为13.9mg·L^-1,AUC为16.6mg.h·L^-1;肌注后在心、肝、脾、肺、肾中可以检测到有20(S)-人参皂苷Rg3存在,而在脑、胃、肠、体脂、肌肉和生殖腺中均未检测到;药物主要经尿液排泄,给药8h内,20(S)-人参皂苷Rg3经尿液排出药物总量的72.1%,经胆汁排泄的药物占药物总量的10.1%;药物与蛋白的结合率为15%-17%,且不随浓度的变化而改变。结论20(S)-人参皂苷Rg3肌内注射后可以很快被吸收进入血液,迅速达到血药浓度的峰值,它在体内的代谢速度较快,且大部分药物经尿液由肾脏排出体外,在体内基本无蓄积。 展开更多
关键词 20(s)-人参rg3 药动学 蒸发光散射检测法
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20(S/R)-人参皂苷Rg_3的制备及调节Th1/Th2免疫失衡活性 被引量:13
6
作者 刘迎 陈妍心 +4 位作者 吴谦 黎鹏 李绪文 时晓磊 金永日 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2018年第11期2419-2424,共6页
采用醋酸溶液作为提取溶剂,使西洋参叶中的二醇组人参皂苷在提取过程中发生降解,从而直接获得20(S)-人参皂苷Rg_3和20(R)-人参皂苷Rg_3,并对其调节Th1/Th2免疫失衡活性进行了研究.正交实验结果表明,当醋酸浓度为50%(体积分数),提取温度... 采用醋酸溶液作为提取溶剂,使西洋参叶中的二醇组人参皂苷在提取过程中发生降解,从而直接获得20(S)-人参皂苷Rg_3和20(R)-人参皂苷Rg_3,并对其调节Th1/Th2免疫失衡活性进行了研究.正交实验结果表明,当醋酸浓度为50%(体积分数),提取温度为80℃,提取时间为1 h时,20(S)-人参皂苷Rg_3和20(R)-人参皂苷Rg_3的转化率最高,分别为12. 30%和14. 80%.将20(S)-人参皂苷Rg_3和20(R)-人参皂苷Rg_3处理后的朗格汉斯状树突细胞(LDCs)分别作用于小鼠抗原诱导的Th1/Th2免疫失衡模型,发现细胞上层清液中IL-4的水平均显著降低,说明20(S)-人参皂苷Rg_3和20(R)-人参皂苷Rg_3对小鼠Th1/Th2免疫失衡具有调节作用.本文不仅建立了一种制备20(S)-人参皂苷Rg_3和20(R)-人参皂苷Rg_3的新方法,也为人参皂苷Rg_3在免疫系统疾病中的应用提供了新的科学依据. 展开更多
关键词 降解 提取 20(s/R)-人参rg3 Th1/Th2免疫失衡
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HPLC法分离与检测20(S)-人参皂苷Rg3和20(R)-人参皂苷Rg3 被引量:3
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作者 汤明辉 姜志宏 +1 位作者 赵中振 张钧寿 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期280-282,共3页
关键词 HPLC法 分离 检测 20(s)-人参rg3 中药 20(R)-人参rg3
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20(S)-人参皂苷Rg3对肝癌细胞自噬介导的索拉非尼敏感性的影响 被引量:5
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作者 郑侠 华海清 +1 位作者 杨爱珍 秦叔逵 《临床肿瘤学杂志》 CAS 2016年第4期297-303,共7页
目的探索中药单体20(S)-人参皂苷Rg3(Rg3)对肝癌细胞自噬介导的索拉非尼药物敏感性的影响。方法以人肝癌细胞株Hep3B为观察对象,分别接受Rg3、自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤(3-MA)、索拉非尼、Rg3+索拉非尼和3-MA+索拉非尼处理,采用MTT法检测H... 目的探索中药单体20(S)-人参皂苷Rg3(Rg3)对肝癌细胞自噬介导的索拉非尼药物敏感性的影响。方法以人肝癌细胞株Hep3B为观察对象,分别接受Rg3、自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤(3-MA)、索拉非尼、Rg3+索拉非尼和3-MA+索拉非尼处理,采用MTT法检测Hep3B细胞对Rg3、索拉非尼及3-MA的敏感性,CCK-8法检测Rg3、3-MA分别联合索拉非尼后对Hep3B细胞的增殖抑制作用,q值判断联合用药效果;LC3 Conversion实验及LC3 Turnover实验检测Rg3和索拉非尼对Hep3B细胞自噬的影响,Western blotting检测Rg3和索拉非尼对自噬相关蛋白Beclin1、LC3-Ⅰ/LC3-Ⅱ、p62水平的影响。结果MTT检测显示,3种药物对Hep3B细胞的增殖抑制作用呈剂量和时间依赖性。CCK-8检测显示,低、中浓度(0.5、1μg/ml)索拉非尼联合Rg3或3-MA对Hep3B细胞抑制作用均增强(P均<0.01),表现为协同作用;高浓度(2μg/ml)索拉非尼联合Rg3亦呈抑制增强作用(P<0.05),但联合3-MA的差异无统计学意义(P>0.05),高浓度索拉非尼与两药联合后均表现为相加作用。LC3 Conversion实验显示,随着药物作用时间的延长,Rg3及索拉非尼均使LC3-Ⅱ蛋白水平逐渐升高;LC3 Turnover实验显示,索拉非尼联合溶酶体抑制剂氯喹(CQ)后,LC3-Ⅱ蛋白水平明显升高(P<0.01),而Rg3联合CQ前后则无明显差异(P>0.05)。Western blotting检测显示,与对照组相比,Rg3、索拉非尼均可使Beclin1蛋白表达升高(P<0.01),索拉非尼联合3-MA后Beclin1水平明显降低(P<0.01),而联合Rg3后下降不明显(P>0.5)。三药均可使LC3-Ⅱ水平升高(P<0.05),索拉非尼联合Rg3后LC3-Ⅱ水平高于索拉非尼单药(P<0.01),而联合3-MA后LC3-Ⅱ水平无明显变化(P>0.05)。3-MA、索拉非尼作用后,p62蛋白水平明显低于对照组(P<0.05),索拉非尼联合Rg3后p62水平明显升高(P<0.01),联合3-MA后水平明显降低(P<0.01)。结论索拉非尼可通过增加Beclin1的表达诱导肝癌细胞自噬导致药物敏感性下降,Rg3可增加索拉非尼的敏感性,其机制可能是通过抑制自噬降解从而抑制肝癌自噬活性来实现的。 展开更多
关键词 肝细胞癌 20(s)-人参rg3 索拉非尼 自噬 药物敏感性
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20(s)-原人参二醇、人参皂苷Rh_2及人参皂苷Rg_3抗肿瘤作用的对比 被引量:9
9
作者 张虹 付雯雯 +3 位作者 徐华丽 于晓风 曲绍春 睢大筼 《中国老年学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第17期4911-4913,共3页
目的对比20(s)-原人参二醇(Ppd)与人参皂苷Rh2(Rh2)及人参皂苷Rg3(Rg3)的抗肿瘤作用。方法建立小鼠肝癌H22、Lewis肺癌及黑色素瘤B16三种移植瘤动物模型,将小鼠随机分成11组,对照组给予0.5%羧甲基纤维素钠,阳性药组给予环磷酰胺(CTX)30 ... 目的对比20(s)-原人参二醇(Ppd)与人参皂苷Rh2(Rh2)及人参皂苷Rg3(Rg3)的抗肿瘤作用。方法建立小鼠肝癌H22、Lewis肺癌及黑色素瘤B16三种移植瘤动物模型,将小鼠随机分成11组,对照组给予0.5%羧甲基纤维素钠,阳性药组给予环磷酰胺(CTX)30 mg/kg,Ppd、Rh2及Rg3三个剂量组均给予相应受试药25、50、100 mg/kg。阳性药组隔日腹腔注射给药1次,其余各组均每日灌胃给药1次,给药容积为20 ml/kg,连续10 d。每天记录小鼠体重,末次药后称取小鼠体重及肿瘤重量并计算肿瘤抑瘤率。结果 Ppd、Rh2及Rg3在25、50、100 mg/kg剂量下,对肝癌H22、Lewis肺癌及黑色素瘤B16均有一定的抑瘤作用,仅Ppd在50、100 mg/kg剂量下对肝癌H22、Lewis肺癌及黑色素瘤B16抑制效果明显,其抑瘤率超过40%,Rh2与Rg3的抑瘤率无明显差别。结论 Ppd、Rh2及Rg3对小鼠三种移植瘤均具有抗肿瘤活性,以Ppd的抗肿瘤作用最明显,Rh2与Rg3之间无明显差别。 展开更多
关键词 20(s)-人参二醇 人参RH2 人参rg3 抗肿瘤
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HPLC法测定西洋参茎叶总皂苷降解物中20(S)-人参皂苷Rg_3的含量 被引量:7
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作者 孟勤 尹建元 +1 位作者 赵俊艳 梁迪 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期525-526,共2页
关键词 西洋参茎叶 降解物 20(s)—人参rg3 测定 HPLC法
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20S-人参皂苷Rg3眼膏在兔眼组织分布及其药代动力学 被引量:12
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作者 刘继华 卢丹 +1 位作者 刘金平 李平亚 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期258-261,共4页
目的 建立20S 人参皂苷Rg3在家兔的房水、角膜和虹膜 睫状体组织中药物浓度的测定方法,研究20S 人参皂苷Rg3眼膏在兔眼组织中的药代动力学行为。方法采用HPLC ELSD法测定,DiamonsilC18色谱柱(250mm× 4.6mmID,5μm),以甲醇 水(86.5... 目的 建立20S 人参皂苷Rg3在家兔的房水、角膜和虹膜 睫状体组织中药物浓度的测定方法,研究20S 人参皂苷Rg3眼膏在兔眼组织中的药代动力学行为。方法采用HPLC ELSD法测定,DiamonsilC18色谱柱(250mm× 4.6mmID,5μm),以甲醇 水(86.5∶13.5)为流动相,流速1.0mL·min-1,检测温度为50℃,灵敏度为10,N2为载 气,压力为340kPa。结果 20S 人参皂苷Rg3在房水、角膜和虹膜 睫状体组织中的检测限分别为0.5,0.11和0.03 μg·mL-1,测定方法的回收率和日内、日间精密度均符合要求。家兔涂抹眼膏后,20S 人参皂苷Rg3在房水、角膜和 虹膜 睫状体中的药代动力学行为均符合一室模型。房水、角膜和虹膜 睫状体中药物浓度达到高峰的时间分别为 0.42,0.16和0.19h,消除半衰期分别为0.71,0.69和0.78h,3h后眼组织中的药物浓度已经低于最大浓度的1/10。 结论 阐明了20S 人参皂苷Rg3在眼组织中的药代动力学特征,本方法的专属性高、操作简便、结果准确。 展开更多
关键词 蒸发光散射检测法 20s-人参rg3 药代动力学
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20(S)人参皂苷Rg3对糖尿病大鼠肾小管上皮细胞TGF-β1表达及凋亡的影响 被引量:7
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作者 周彤 张丽红 +1 位作者 辛颖 王桂侠 《中国老年学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第18期5093-5094,5095,共3页
目的观察20(S)人参皂苷Rg3对糖尿病大鼠肾小管上皮细胞转化生长因子(TGF)-β1表达及凋亡的影响。方法利用高糖高脂喂养联合腹腔注射链脲佐菌素(STZ)建立糖尿病大鼠模型。实验分为正常对照组、糖尿病组和Rg3治疗组。Rg3治疗组以20 mg/kg... 目的观察20(S)人参皂苷Rg3对糖尿病大鼠肾小管上皮细胞转化生长因子(TGF)-β1表达及凋亡的影响。方法利用高糖高脂喂养联合腹腔注射链脲佐菌素(STZ)建立糖尿病大鼠模型。实验分为正常对照组、糖尿病组和Rg3治疗组。Rg3治疗组以20 mg/kg体重每日灌胃给予人参皂苷Rg3。监测大鼠体重和血糖,于12 w结束实验时处死大鼠,留取肾脏。用过碘酸雪夫(PAS)染色检测各实验组大鼠肾脏组织,观察其形态学改变;免疫组化法检测各实验组大鼠肾脏组织中TGF-β1的表达;TUNEL染色观察各实验组大鼠肾脏组织凋亡的情况。结果通过PAS染色可以观察到糖尿病组大鼠肾脏组织中肾小球毛细血管袢开放尚可,部分肾小球体积增大、囊腔裂隙变窄,肾小球系膜基质和系膜细胞弥漫性增生。Rg3治疗组大鼠肾脏组织中肾小球形态接近正常。各实验组大鼠肾脏组织中,TGF-β1均主要表达于肾小管上皮细胞,其中糖尿病组TGF-β1的表达增高,与对照组比较差异有统计学意义(P<0.05);Rg3治疗组TGF-β1的表达较糖尿病组明显降低(P<0.05),与正常对照组比较差异无统计学意义(P>0.05)。TUNEL染色见糖尿病组肾小管上皮细胞大量凋亡,显著高于对照组与Rg3治疗组;Rg3治疗组与正常对照组之间凋亡阳性率差异有统计学意义(P<0.05)。相关性分析结果显示,肾小管上皮细胞TGF-β1的表达与细胞凋亡率呈正相关。结论 20(S)人参皂苷Rg3显著抑制了糖尿病大鼠肾小管上皮细胞的凋亡,这与其下调肾小管上皮细胞TGF-β1的表达相关,该研究证实了20(S)人参皂苷Rg3对糖尿病大鼠肾脏的保护作用。 展开更多
关键词 20(s)人参rg3 糖尿病 转化生长因子-Β1 凋亡
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微生物酶催化制备人参皂苷20(S)-Rg2,20(S)-Rh1和20(S)-PPT 被引量:21
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作者 成乐琴 金瑜真 梁德春 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第1期67-73,共7页
以微生物Microbacterium esteraromaticum GS514的培养液中分离的粗酶为催化剂水解人参皂苷Re和Rg1,并通过1HNMR和13C NMR谱对水解产物的结构进行了表征.实验结果表明,反应体系中无机盐NaCl的存在与否直接影响人参皂苷Re,Rg1与粗酶液的... 以微生物Microbacterium esteraromaticum GS514的培养液中分离的粗酶为催化剂水解人参皂苷Re和Rg1,并通过1HNMR和13C NMR谱对水解产物的结构进行了表征.实验结果表明,反应体系中无机盐NaCl的存在与否直接影响人参皂苷Re,Rg1与粗酶液的反应结果.人参皂苷与粗酶液直接反应时,人参皂苷Re不发生反应,人参皂苷Rg1通过C6所连β-D-吡喃葡萄糖的选择性水解转化成人参皂苷F1.而该反应在无机盐NaCl存在下进行时,人参皂苷Re通过对C20所连β-D-吡喃葡萄糖的选择性水解定向转化为20(S)-人参皂苷Rg2;人参皂苷Rg1定向转化成20(S)-人参皂苷Rh1以及20(S)-原人参三醇(PPT).表明NaCl的加入激活了C20β-D-吡喃葡萄糖苷酶的活性,这对定向合成不同次级人参皂苷具有重要意义. 展开更多
关键词 酶催化制备 20(s)-人参rg2 20(s)-人参Rh1 20(s)-人参三醇
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UPLC-MS/MS测定心悦胶囊中6个皂苷类成分的含量 被引量:2
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作者 赵振霞 王晓蕾 +3 位作者 耿韫 朱靖 于新兰 刘永利 《中国现代中药》 CAS 2024年第3期528-534,共7页
目的:采用超高效液相色谱-质谱法(UPLC-MS/MS)建立心悦胶囊中主要成分人参皂苷Rg_(1)、人参皂苷Re、人参皂苷Rb_(1)、拟人参皂苷F_(11)、人参皂苷Rd和20(S)-人参皂苷F1的含量测定方法。方法:使用Waters ACQUITY BEH C_(18)色谱柱(100 mm... 目的:采用超高效液相色谱-质谱法(UPLC-MS/MS)建立心悦胶囊中主要成分人参皂苷Rg_(1)、人参皂苷Re、人参皂苷Rb_(1)、拟人参皂苷F_(11)、人参皂苷Rd和20(S)-人参皂苷F1的含量测定方法。方法:使用Waters ACQUITY BEH C_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm),以乙腈-水为流动相,梯度洗脱,流速为0.5 mL·min^(–1),柱温为40℃,电喷雾电离源,多反应离子监测扫描方式进行检测。结果:6个成分分别在质量浓度为9.638~963.800、9.839~983.900、9.951~995.100、5.270~1054.000、9.608~960.800、4.905~981.000 ng·mL^(–1)时与峰面积线性关系良好(r>0.998),平均加样回收率(RSD)分别为96.9%(2.2%)、100.1%(1.5%)、97.2%(1.8%)、98.5%(2.3%)、96.6%(2.8%)、100.2%(3.5%)。结论:所建立的方法快速、准确、灵敏度高,可用于心悦胶囊中西洋参茎叶总皂苷的质量控制。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-质谱法 心悦胶囊 西洋参茎叶总 人参rg_(1) 人参Re 人参Rb_(1) 人参F_(11) 人参RD 20(s)-人参F_(1)
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人参皂苷Rg1调节miR-144-3p/FPR2/p38信号通路对实验性脑出血大鼠血脑屏障损伤和神经炎症的影响 被引量:1
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作者 白雅林 方占海 +5 位作者 丁晨哲 兰彦平 刘带林 齐高洋 陈磊 王军成 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第12期2534-2539,共6页
目的:探讨人参皂苷Rg1调节miR-144-3p对实验性脑出血大鼠神经炎症和血脑屏障损伤的影响,以及对甲酰基肽受体2(FPR2)/p38通路的调控作用。方法:90只SD大鼠随机分为对照组、脑出血组、人参皂苷Rg1低剂量组(10 mg/kg)、人参皂苷Rg1高剂量组... 目的:探讨人参皂苷Rg1调节miR-144-3p对实验性脑出血大鼠神经炎症和血脑屏障损伤的影响,以及对甲酰基肽受体2(FPR2)/p38通路的调控作用。方法:90只SD大鼠随机分为对照组、脑出血组、人参皂苷Rg1低剂量组(10 mg/kg)、人参皂苷Rg1高剂量组(40 mg/kg)、人参皂苷Rg1高剂量+ago-miR-144-3p组(40 mg/kg人参皂苷Rg1+ago-miR-144-3p),每组18只,除对照组外均通过右侧尾状核注射胶原酶Ⅱ法构建实验性脑出血大鼠模型,按照各组要求腹腔注射给药以及脑内注射给药。对大鼠神经功能损伤进行评分;干湿比重法测定大鼠脑含水量;ELISA检测大鼠脑组织匀浆TNF-α、IL-6、IL-1β水平;电镜观察脑水肿周围超微结构;伊文思蓝(EB)法测定大鼠血脑屏障通透性;qRT-PCR与Western blot测定miR-144-3p/FPR2/p38通路表达。结果:与对照组相比,脑出血组大鼠血脑屏障损伤加重,大鼠神经功能损伤评分、脑含水量、脑组织匀浆miR-144-3p、TNF-α、IL-6、IL-1β、p38 mRNA、p-p38/p38表达增加(P<0.05),FPR2 mRNA与蛋白表达降低(P<0.05);与脑出血组相比,人参皂苷Rg1低剂量组、人参皂苷Rg1高剂量组大鼠血脑屏障损伤减轻,神经功能损伤评分、脑含水量、脑组织匀浆miR-144-3p、TNF-α、IL-6、IL-1β、p38 mRNA、p-p38/p38表达降低(P<0.05),FPR2 mRNA与蛋白表达升高(P<0.05);ago-miR-144-3p可逆转人参皂苷Rg1对大鼠血脑屏障、神经炎症的保护作用(P<0.05)。结论:人参皂苷Rg1可能通过调控miR-144-3p/FPR2/p38轴抑制大鼠血脑屏障损伤及神经炎症。 展开更多
关键词 人参rg1 miR-144-3p 甲酰基肽受体2/p38通路 实验性脑出血 神经炎症 血脑屏障
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20(S)-人参皂苷Rg3体外对多发性骨髓瘤U266细胞系的增殖抑制作用 被引量:1
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作者 侯俊杰 宋艳秋 +1 位作者 黄式敏 康丽花 《中国老年学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第20期5049-5051,共3页
目的探讨天然化合物20(S)-人参皂苷Rg3体外对多发性骨髓瘤U266细胞系的抑制作用。方法利用MTT、流式细胞仪检测20(S)-人参皂苷Rg3对细胞周期的影响及诱导凋亡作用;应用Western印迹技术检测加药后U266细胞凋亡相关蛋白caspase-3的表达。... 目的探讨天然化合物20(S)-人参皂苷Rg3体外对多发性骨髓瘤U266细胞系的抑制作用。方法利用MTT、流式细胞仪检测20(S)-人参皂苷Rg3对细胞周期的影响及诱导凋亡作用;应用Western印迹技术检测加药后U266细胞凋亡相关蛋白caspase-3的表达。结果 20(S)-人参皂苷Rg3作用U266细胞系24、48 h的IC50值分别为(71.07±2.63)μmol/L、(44.06±3.98)μmol/L,在一定浓度范围内可抑制U266细胞系的增殖,并呈时间和浓度依赖性(P<0.05);可促进U266细胞系凋亡,并呈浓度依赖性(P<0.05);细胞周期检测,与对照组比较,G0/G1期百分比增多(P<0.05),同时S期百分比逐渐减少(P<0.05),而G2/M期百分比没有明显的变化(P>0.05);药物处理U266细胞系24 h后,Western印迹检测示随药物浓度的增加,procaspase-3表达轻度下降,cleaved caspase3显著表达上升(P<0.05)。结论在一定的浓度范围内,20(S)-人参皂苷Rg3可抑制U266细胞系的增殖,且能够诱导U266细胞系凋亡,呈剂量依赖性,诱导U266细胞凋亡可能是通过上调cleaved caspase-3的表达引起的;20(S)-人参皂苷Rg3还可以影响U266细胞系的G1/S期,使细胞阻滞在G1期,而对G2/M期无明显影响,可能是其抑制肿瘤的作用机制之一,使其成为潜在的治疗多发性骨髓瘤的新制剂。 展开更多
关键词 20(s)-人参rg3 多发性骨髓瘤 细胞凋亡 U266细胞系
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人参皂苷20(s)-Rg3对llc-pk1细胞中顺铂所致肾毒性的保护作用 被引量:10
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作者 吴胜斌 王应灯 《世界中医药》 CAS 2018年第8期2010-2014,共5页
目的:探讨人参皂苷20(s)-Rg3对llc-pk1细胞中顺铂所致肾毒性的保护作用。方法:通过基于细胞的肾脏保护试验,研究了发酵黑参(FBG)及其活性成分人参皂苷20(S)-Rg3对猪肾(LLC-PK1)细胞中顺铂(化疗药物)诱导的损伤的保护作用。结果:由顺铂... 目的:探讨人参皂苷20(s)-Rg3对llc-pk1细胞中顺铂所致肾毒性的保护作用。方法:通过基于细胞的肾脏保护试验,研究了发酵黑参(FBG)及其活性成分人参皂苷20(S)-Rg3对猪肾(LLC-PK1)细胞中顺铂(化疗药物)诱导的损伤的保护作用。结果:由顺铂诱导的细胞活力降低,再使用FBG提取物和人参皂苷20(S)-Rg3依赖剂量后明显恢复。用FBG提取物或人参皂苷20(S)-Rg3处理后会降低顺铂诱导升高与磷酸化c-Jun N-末端激酶(JNK),p53和裂解的半胱天冬酶-3升高的蛋白。通过用FBG和人参皂苷20(S)-Rg3的共同处理,由于顺铂的诱导导致凋亡LLC-PK1细胞升高的百分比显著降低。结论:人参皂苷20(s)-Rg3可改善LLC-PK1的细胞毒性,人参皂苷20(S)-RG3可能是通过阻断JNK-P53-caspase-3信号级联反应来介导这种作用的重要组成部分。 展开更多
关键词 顺铂 人参20(s)-rg3 llc-pk1细胞 c-Jun N-末端激酶 肾毒性 发酵黑参 丝裂原活化蛋白激酶 细胞外调节蛋白激酶 磷酸脱氢酶 甘油醛-3-磷酸脱氢酶
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基于网络药理学、分子对接和体外实验探讨人参皂苷Rg1对心肌缺血再灌注损伤的作用机制
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作者 卢荷娇 江子卉 +3 位作者 周国寅 黄浩高 周家谭 王庆高 《环球中医药》 CAS 2024年第10期1973-1983,共11页
目的 利用网络药理学、分子对接技术与体外实验的方法研究人参皂苷Rg1治疗心肌缺血再灌注损伤(myocardial ischemia-reperfusion injury, MIRI)的潜在作用机制。方法 借助Swiss Target Prediction、Drug Bank、Pharm Mapper数据库查找... 目的 利用网络药理学、分子对接技术与体外实验的方法研究人参皂苷Rg1治疗心肌缺血再灌注损伤(myocardial ischemia-reperfusion injury, MIRI)的潜在作用机制。方法 借助Swiss Target Prediction、Drug Bank、Pharm Mapper数据库查找人参皂苷Rg1潜在作用靶点,借助Disgenet、Genecard、OMIM查找MIRI的疾病靶点,借助韦恩图获取共同靶点;借助STRING数据库和Cytoscape v.3.7.0软件构建可视化的蛋白互作网络模型并筛选出核心靶点,将核心靶点导入DAVID数据库进行GO功能和KEEG通路富集分析,预测人参皂苷Rg1治疗MIRI的潜在作用机制;借助AutoDock vina软件将核心靶点进行分子对接;利用H9c2细胞进行糖氧剥夺6小时后复氧18小时模拟体内MIRI过程;Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡率;蛋白免疫印迹法检测丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶(serine/threonine-protein kinase, Akt)、热休克蛋白90α(heat shock protein HSP 90-alpha, HSP90AA1)、淋巴细胞瘤-2基因(B-cell lymphoma-2,Bcl-2)蛋白的表达。结果 人参皂苷Rg1的潜在作用靶点有147个,MIRI的疾病靶点有2357个,共同靶点有38个;PPI结果筛选出的核心靶点有信号转导及转录激活蛋白3(signal transducer and activator of transcription 3,STAT3)、Akt1、HSP90AA1、Akt2、一氧化氮诱导合成酶(nitric oxide synthase, inducible, NOS2)、成纤维细胞生长因子2、细胞因子信号传导抑制剂3、凋亡调节因子、72 kDa IV型胶原酶;GO分析富集条目183条,分子功能30条,生物学过程130条,细胞组份23条;KEEG通路富集分析涉及磷脂酰肌醇3-激酶/Akt信号通路、肿瘤信号通路、Rap1信号通路、肿瘤相关病毒感染通路、化学致癌受体活化通路、Relaxin信号通路、化学致癌受体活化通路机制;分子对接结果显示人参皂苷Rg1与核心靶蛋白STAT3、Akt1、HSP90AA1、Akt2、NOS2均能稳定对接;体外实验结果显示,与模型组相比较,人参皂苷Rg1组的细胞凋亡率显著下降(P<0.05);蛋白免疫印迹法结果显示,与模型组相比较,人参皂苷Rg1组的Akt、抗凋亡蛋白Bcl-2增加,HSP90AA1下降(P<0.05)。结论 人参皂苷Rg1治疗MIRI的作用机制主要与激活PI3K/Akt信号通路,调节Akt、HSP90AA1、Bcl-2蛋白表达量有关。 展开更多
关键词 人参rg1 心肌缺血再灌注损伤 网络药理学 分子对接 磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶通路
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20(R)-人参皂苷Rg3对缺糖缺氧/复糖复氧致SH-SY5Y细胞凋亡的影响
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作者 何波 陈鹏 +4 位作者 谢宇 杨仁华 张小超 李树德 沈志强 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期122-122,共1页
目的研究20(R)-人参皂苷Rg3对缺氧缺糖/复氧复糖(OGD/R)所致SHSY5Y细胞凋亡的影响,探讨其神经保护作用可能性机制.方法复制OGD/R诱导SH-SY5Y细胞损伤模型,利用MTT法和LDH试剂盒分别检测存活率和漏出率,Hoechest33342/PI双染检测... 目的研究20(R)-人参皂苷Rg3对缺氧缺糖/复氧复糖(OGD/R)所致SHSY5Y细胞凋亡的影响,探讨其神经保护作用可能性机制.方法复制OGD/R诱导SH-SY5Y细胞损伤模型,利用MTT法和LDH试剂盒分别检测存活率和漏出率,Hoechest33342/PI双染检测细胞凋亡情况,Westernblot及实时荧光定量PCR检测Bax、Bcl-2蛋白及mRNA的表达水平.结果经OGD处理10h细胞存活率为50%,OGD/R时间为0、12、24、48h4个时间点.随着OGD/R时间延长,细胞存活率明显下降,LDH漏出率明显增多,凋亡及坏死细胞增多,同时,Bax蛋白及mRNA表达增加,Bcl-2蛋白及mRNA表达减少.与模型组比较,20(R)-人参皂苷Rg3可增加细胞存活率,降低LDH漏出率,减少凋亡及坏死细胞,呈一定浓度依赖性降低Bax/Bcl-2比值.结论20(R)-人参皂苷Rg3减少OGD/R所致SH-SY5Y细胞凋亡,其机制可能与其下调Bax蛋白及mRNA表达、上调Bcl-2蛋白及mRNA表达有关. 展开更多
关键词 20(R)-人参rg3 sH-sY5Y OGD/R 细胞凋亡 BAX BCL-2
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RP-HPLC法同时测定人参提取物转化产物中20(S)、20(R)-人参皂苷Rg2和20(S)、20(R)-人参皂苷Rh1的含量 被引量:4
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作者 徐敬朴 孙从新 +1 位作者 庄桂霞 赵怀清 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第9期712-715,共4页
目的建立同时测定人参提取物转化产物中20(s)、20(R)-人参皂苷Rg2和20(s)、20(R)-人参皂苷Rh1含量的方法。方法采用RP.HPLC法。色谱柱为迪马C18柱(4.6mm×250mm,5um),流动相为乙腈-水梯度洗脱,检测波长为203nm,流速... 目的建立同时测定人参提取物转化产物中20(s)、20(R)-人参皂苷Rg2和20(s)、20(R)-人参皂苷Rh1含量的方法。方法采用RP.HPLC法。色谱柱为迪马C18柱(4.6mm×250mm,5um),流动相为乙腈-水梯度洗脱,检测波长为203nm,流速为1.0mL·min^-1,柱温为30℃。结果人参提取物转化产物中20(S)、20(R)—人参皂苷Rg2和20(S)、20(R)-人参皂苷Rhl质量浓度分别在4.0~80mg·L^-1、2.8—56mg·L^-1、3.2—64mg·L^-1、2.4—48mg·L^-1内与峰面积呈良好的线性关系,相关系数分别为0.9998、0.9998、0.9991、0.9997,回收率分别为100.3%、98.1%、98.0%、99.9%,回收率的RSD值分别为3.1%、2.7%、4.7%、4.0%。结论方法准确、可靠、重现性好,为人参提取物转化产物的质量控制提供参考依据。 展开更多
关键词 人参提取物 转化产物 高效液相色谱法 20(s) 20(R)一人参R醇 20(s) 20(R)-人参Rh1 含量测定
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