Preparation and Inhibitory Effects of 20(S)-Ginsenoside Rh_2 on Hep-A-22 Cells

A modified method of preparing 20（S）-ginsenoside Rh2（G-Rh2） and the inhibitory effect of 20（S）-ginsenoside Rh2 on Hep-A-22 cells were investigated. The total saponins and strong alkali were dissolved in glycerol at the atmospheric pressure, and the degradation was performed at a high temperature. After G-Rh2 had been isolated and purified, MTT（methyl thiazolyl tetrazolium） assay was applied to evaluating the effect of 20（S）-ginsenoside Rh2 on the cells viability and morphological changes were observed. It was shown that 20（S）-ginsenoside Rh2 can reduce Hep-A-22 cells viability in dose-dependent manner and the cells took on cell shrinkage, membrane blebbing, chromosomal condensations, especially under the higher concentrations of it. In conclusion, 20（S）-ginsenoside Rh2 can be prepared effectively that not only decreases viability but also induces the apoptosis of Hep-A-22 cells.

20(R)-人参皂苷Rh_2对DMBA/巴豆油诱发小鼠皮肤乳头状瘤的抑制作用研究

目的探讨20(R)-人参皂苷Rh2对二甲基苯蒽(DMBA)/巴豆油诱发小鼠皮肤乳头状瘤的抑制作用。方法在脱去毛发的昆明鼠背部涂抹DMBA丙酮液以及巴豆油丙酮液,观察动物背部乳头状瘤发生情况,记录荷瘤小鼠数及各鼠荷瘤数。结果20(R)-人参皂苷Rh2对小鼠皮肤乳头状瘤有明显的抑制作用,可使肿瘤发生潜伏期延长,使化学致癌物诱发的荷瘤动物数明显减少,每鼠荷瘤数显著下降。结论20R-人参皂苷Rh2在预防癌症的发生和发展方面有重要的作用,也是很有前景的新型抗癌药。

20(R)-人参皂苷Rh2的大鼠肠吸收动力学

目的:建立准确可靠的测定大鼠血浆中20(R)-人参皂苷Rh2的液相色谱—质谱联用(LC/MS)方法,研究20(R)-Rh2在大鼠不同肠段中的吸收动力学。方法:分离、结扎SD大鼠的不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠),制成在体肠袢模型,将20(R)-Rh2按剂量9 mg/kg注入肠袢,于不同时间点眼内眦取血,用LC/MS法测定给药后的血浆中药物浓度,计算吸收动力学参数。结果:本文所建立的大鼠血浆中20(R)-Rh2的LC/MS法线性范围为5～1000 ng/mL(R2=0.9973),日内日间精密度在15%之内,准确度在85%～115%之间。十二指肠、空肠、回肠和结肠肠袢给药后的AUC0-6 h分别为(207±88)、(301±49)、(157±93)和(172±68)ng.mL-1.h,吸收速率常数Ka分别为(3.9±0.4)、(1.6±0.4)、(1.9±0.8)和(1.1±0.9)/h,达峰时间tmax分别为(0.44±0.13)、(1.75±0.50)、(1.13±0.63)和(2.00±1.41)h,达峰浓度分别为(82±17)、(110±11)、(36±8)和(43±7)ng/mL。结论:20(R)-Rh2肠道吸收困难,十二指肠和空肠是它吸收的主要部位。推测膜通透性差和肠道外排转运体是影响Rh2吸收的因素。

20(R)—人参皂苷Rh_2抗癌细胞转移实验研究

本文报道有关 2 0 (R)—人参皂苷Rh2 (简称“Rh2 ”)对抗B1 6—BL6小鼠黑色素瘤细胞自发性转移的作用。以Taxol作为阳性对照药 ,以二种方式给药 ,一种是模型建立后给药 ,一种为模型建立前给药 ,结果表明后种给药方式的抗转移作用明显优于前者。另外 ,根据本项实验结果以及相关的报道来探讨人参皂苷化合物的抗转移作用的构效关系 ,认为 ,分子量小 ,极性小 ,易吸收的人参皂苷次生苷或苷元 。

高效液相色谱法测定正泰胶囊中20(R)-人参皂苷Rh_2的含量

目的 :采用高效液相色谱法测定正泰胶囊中 2 0 (R) 人参皂苷Rh2 的含量。方法 :Techpshere 5ODS色谱柱 (4.6mmid× 2 5 0mm ,5 μm) ,流动相甲醇 水 (85∶15 ) ,检测波长 2 0 3nm。 结果 :2 0 (R) 人参皂苷Rh2 含量测定线性范围 1～ 5 μg ,相关系数r =0 .9999,平均加样回收率 99.5 8% ;RSD 0 .5 8% (n =5 )。 结论 :本法简便、灵敏、准确 ,可作为该制剂的质量控制方法之一。

人参皂苷Rh2两种差向异构体的HPLC含量测定

目的：建立2种人参皂苷Rh2异构体的高效液相色谱测定方法。方法：采用Merck Lichro-spherRP-18e C18色谱柱（250mm×4．6mm，5μm），流动相为CH3CN—CH3OH（65：35），检测波长为203nm，流速为1．0mL·min^-1。结果：Rh2线性范围为0．06～1．20g·L^-1，以峰面积（y）对浓度（x，g·L^-1）求得线性方程，S构型线性方程为y=2260．9x-12．533，r=0．9999；R构型线性方程为Y=2596．1x-7．9654，r=0．9999。结论：本方法简便、准确、可靠，可用于Rh2中的2种差向异构体化合物的鉴别和含量测定。

人参茎叶中1个新皂苷20(S)-人参皂苷Rf_2

目的研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷中的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等谱学方法进行化学结构鉴定。结果从人参茎叶的总皂苷中共分离鉴定了39个化合物,报道其中的1个新化合物和16个已知的化合物,分别为人参皂苷Re（1）、20（S）-人参皂苷Rh1（2）、20（R）-人参皂苷Rh1（3）、人参皂苷Rh5（4）、20（E）-人参皂苷F4（5）、人参皂苷F2（6）、20（S）-人参皂苷Rg3（7）、20（R）-人参皂苷Rg3（8）、20（S）-人参皂苷Rf2（9）、20（R）-人参皂苷Rf2（10）、20（S）-原人参二醇（11）、20（R）-原人参二醇（12）、20（S）-人参皂苷Rh2（13）、20（R）-人参皂苷Rh2（14）、20（S）-原人参三醇（15）、20（R）-原人参三醇（16）和人参皂苷Rd（17）。结论化合物9为1个新的化合物;210、13和14是稀有人参皂苷。

人参茎叶总皂苷酸水解产物化学成分研究

目的研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷酸水解产物的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等进行结构鉴定。结果从人参茎叶总皂苷的酸水解产物中分离鉴定了34个化合物,分别为3β-乙酰氧基-12β-羟基-20（R）,25-环氧达玛烷（1）、3β,6α-二乙酰氧基-12β-羟基-20（R）,25-环氧达玛烷（2）、3β-乙酰氧基-6α,12β-二羟基-20（R）,25-环氧达玛烷（3）、20（R）-人参二醇（4）、异去氢原人参三醇（5）、3-酮基-6α,12β-二羟基-20（R）,25-环氧达玛烷（6）、达玛-（E）-20（22）-烯-3β,12β,25-三醇（7）、6α-乙酰氧基-3β,12β-二羟基-20（R）,25-环氧达玛烷（8）、20（S）-原人参二醇（9）、20（R）-原人参二醇（10）、20（S）-25-乙氧基-达玛烷-3β,12β,20-三醇（11）、20（R）-人参三醇（12）、达玛-（E）-20（22）,24-二烯-3β,6α,12β-三醇（13）、27-去甲基-（E,E）-20（22）,23-二烯-3β,12β-二羟基达玛-25-酮（14）、3β,12β-二羟基-22,23,24,25,26,27-六去甲达玛烷-20-酮（15）、3β-乙酰氧基-6α,12β,25-三羟基-（20S,24R）-环氧达玛烷（16）、20（S）-25-乙氧基-达玛烷-3β,6α,12β,20-四醇（17）、达玛-（E）-20（22）-烯-3β,6α,12β,25-四醇（18）、达玛-（Z）-20（22）-烯-3β,6α,12β,25-四醇（19）、20（S）-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇（20）、20（R）-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇（21）、20（S）-原人参三醇（22）、20（R）-原人参三醇（23）、（20S,24S）-达玛烷-20,24-环氧-3β,6α,12β,25-四醇（24）、（20S,24R）-达玛烷-20,24-环氧-3β,6α,12β,25-四醇（25）、（20R,24R）-达玛烷-20,24-环氧-3β,6α,12β,25-四醇（26）、3β,6α,12β-三羟基-22,23.24,25,26,27-六去甲达玛烷-20-酮（27）、12β-羟基-20（R）,25-环氧达玛烷-3β-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（28）、20（S）-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇（29）、20（R）-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇（30）、20（R）-达玛烷-3β,6α,12β-三羟基-20,25-环氧-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（31）、拟人参皂苷Rh2（32）、20（S）-人参皂苷Rh1（33）、20（R）-人参皂苷Rh1（34）。结论化合物1~3、6、8、11、17、24~26和32为首次从人参茎叶总皂苷酸水解产物中分离得到的人参三萜类化合物;首次报道化合物1、16和19的碳谱数据;32是人癌细胞增殖的抑制剂。