20(S)-原人参二醇组皂苷的制备及其转化制取人参皂苷Rh2

目的：制取２０（Ｓ）原人参二醇组皂苷并将其转化制备抗癌活性单体２０（Ｓ）人参皂苷Ｒｈ２。方法：以国产西洋参茎叶总皂苷为原料，通过萃取法制备２０（Ｓ）原人参二醇组皂苷；将２０（Ｓ）原人参二醇组皂苷碱催化水解后，经柱层析分离纯化制备２０（Ｓ）人参皂苷Ｒｈ２。结果：２０（Ｓ）原人参二醇组皂苷收率为４１．５％，其转化成２０（Ｓ）人参皂苷Ｒｈ２的转化率为９．６４％。结论：制取方法简便，收率较高。

西洋参叶中20(s)-人参皂苷-Rh_1,-Rh_2和人参皂苷Rh_3的分离与鉴定

目的:从西洋参叶中分离、鉴定20(s)人参皂苷Rh1,Rh2和人参皂苷Rh3,为了深入研究它们的生理活性。方法:以水提取,用多孔树脂吸附,再以体积分数为95%的乙醇洗脱,最后以硅胶柱层析分离。通过理化性质及IR,NMR光谱等方法测定,鉴定其结构。结果:共分得3个化合物,经鉴定后分别证明为20(s)人参皂苷Rh1,Rh2和人参皂苷Rh3。结论:人参皂苷Rh3为首次从西洋参叶中分离获得。

20(R)-人参皂苷Rh_2对DMBA/巴豆油诱发小鼠皮肤乳头状瘤的抑制作用研究

目的探讨20(R)-人参皂苷Rh2对二甲基苯蒽(DMBA)/巴豆油诱发小鼠皮肤乳头状瘤的抑制作用。方法在脱去毛发的昆明鼠背部涂抹DMBA丙酮液以及巴豆油丙酮液,观察动物背部乳头状瘤发生情况,记录荷瘤小鼠数及各鼠荷瘤数。结果20(R)-人参皂苷Rh2对小鼠皮肤乳头状瘤有明显的抑制作用,可使肿瘤发生潜伏期延长,使化学致癌物诱发的荷瘤动物数明显减少,每鼠荷瘤数显著下降。结论20R-人参皂苷Rh2在预防癌症的发生和发展方面有重要的作用,也是很有前景的新型抗癌药。

20(R)-人参皂苷Rh2的大鼠肠吸收动力学

目的:建立准确可靠的测定大鼠血浆中20(R)-人参皂苷Rh2的液相色谱—质谱联用(LC/MS)方法,研究20(R)-Rh2在大鼠不同肠段中的吸收动力学。方法:分离、结扎SD大鼠的不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠),制成在体肠袢模型,将20(R)-Rh2按剂量9 mg/kg注入肠袢,于不同时间点眼内眦取血,用LC/MS法测定给药后的血浆中药物浓度,计算吸收动力学参数。结果:本文所建立的大鼠血浆中20(R)-Rh2的LC/MS法线性范围为5～1000 ng/mL(R2=0.9973),日内日间精密度在15%之内,准确度在85%～115%之间。十二指肠、空肠、回肠和结肠肠袢给药后的AUC0-6 h分别为(207±88)、(301±49)、(157±93)和(172±68)ng.mL-1.h,吸收速率常数Ka分别为(3.9±0.4)、(1.6±0.4)、(1.9±0.8)和(1.1±0.9)/h,达峰时间tmax分别为(0.44±0.13)、(1.75±0.50)、(1.13±0.63)和(2.00±1.41)h,达峰浓度分别为(82±17)、(110±11)、(36±8)和(43±7)ng/mL。结论:20(R)-Rh2肠道吸收困难,十二指肠和空肠是它吸收的主要部位。推测膜通透性差和肠道外排转运体是影响Rh2吸收的因素。

20(R)—人参皂苷Rh_2抗癌细胞转移实验研究

本文报道有关 2 0 (R)—人参皂苷Rh2 (简称“Rh2 ”)对抗B1 6—BL6小鼠黑色素瘤细胞自发性转移的作用。以Taxol作为阳性对照药 ,以二种方式给药 ,一种是模型建立后给药 ,一种为模型建立前给药 ,结果表明后种给药方式的抗转移作用明显优于前者。另外 ,根据本项实验结果以及相关的报道来探讨人参皂苷化合物的抗转移作用的构效关系 ,认为 ,分子量小 ,极性小 ,易吸收的人参皂苷次生苷或苷元 。

高效液相色谱法测定正泰胶囊中20(R)-人参皂苷Rh_2的含量

目的 :采用高效液相色谱法测定正泰胶囊中 2 0 (R) 人参皂苷Rh2 的含量。方法 :Techpshere 5ODS色谱柱 (4.6mmid× 2 5 0mm ,5 μm) ,流动相甲醇 水 (85∶15 ) ,检测波长 2 0 3nm。 结果 :2 0 (R) 人参皂苷Rh2 含量测定线性范围 1～ 5 μg ,相关系数r =0 .9999,平均加样回收率 99.5 8% ;RSD 0 .5 8% (n =5 )。 结论 :本法简便、灵敏、准确 ,可作为该制剂的质量控制方法之一。

人参皂甙20(R)-Rg3对人胶质瘤U87细胞凋亡的影响

目的探讨人参皂甙20(R)-Rg3对人胶质瘤U87细胞凋亡作用的影响。方法应用MTT法及流式细胞术观察不同浓度的Rg3对U87细胞凋亡的影响,采用细胞吖啶橙/溴乙锭荧光观察凋亡形态学改变,采用Western Blot技术检测细胞Bcl-2、Bax、p-Akt及t-Akt蛋白表达。结果 Rg3显著抑制U87细胞增殖,Rg3呈剂量依赖性诱导肿瘤细胞凋亡。不同浓度Rg3作用U87细胞24h,U87细胞中Bax表达逐渐增高,Bcl-2表达降低,Bax/Bcl-2呈浓度依赖性升高,细胞p-Akt蛋白表达降低,而t-Akt蛋白未见改变。结论 Rg3通过抑制PI3K/Akt信号转导通路中的Akt磷酸化,影响胶质瘤U87细胞系Bcl-2蛋白表达降低,促凋亡Bax蛋白表达增加,调控胶质瘤细胞的凋亡。

20(R)和20(S)-人参皂甙Rg_2碳氢NMR信号全指定

20 (R)和 2 0 (S) 人参皂甙 Rg2 属于达玛烷型四环三萜类化合物 .应用 2DNMR技术 :1 H 1 HCOSY、HMQC和HMBC全归属 2 0 (R)和 2 0 (S) 人参皂甙 Rg2 碳和氢质子信号 ,为该类型化合物的结构鉴定提供波谱学依据 .

人参皂苷Rh2两种差向异构体的HPLC含量测定

目的：建立2种人参皂苷Rh2异构体的高效液相色谱测定方法。方法：采用Merck Lichro-spherRP-18e C18色谱柱（250mm×4．6mm，5μm），流动相为CH3CN—CH3OH（65：35），检测波长为203nm，流速为1．0mL·min^-1。结果：Rh2线性范围为0．06～1．20g·L^-1，以峰面积（y）对浓度（x，g·L^-1）求得线性方程，S构型线性方程为y=2260．9x-12．533，r=0．9999；R构型线性方程为Y=2596．1x-7．9654，r=0．9999。结论：本方法简便、准确、可靠，可用于Rh2中的2种差向异构体化合物的鉴别和含量测定。

人参茎叶中1个新皂苷20(S)-人参皂苷Rf_2

目的研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷中的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等谱学方法进行化学结构鉴定。结果从人参茎叶的总皂苷中共分离鉴定了39个化合物,报道其中的1个新化合物和16个已知的化合物,分别为人参皂苷Re（1）、20（S）-人参皂苷Rh1（2）、20（R）-人参皂苷Rh1（3）、人参皂苷Rh5（4）、20（E）-人参皂苷F4（5）、人参皂苷F2（6）、20（S）-人参皂苷Rg3（7）、20（R）-人参皂苷Rg3（8）、20（S）-人参皂苷Rf2（9）、20（R）-人参皂苷Rf2（10）、20（S）-原人参二醇（11）、20（R）-原人参二醇（12）、20（S）-人参皂苷Rh2（13）、20（R）-人参皂苷Rh2（14）、20（S）-原人参三醇（15）、20（R）-原人参三醇（16）和人参皂苷Rd（17）。结论化合物9为1个新的化合物;210、13和14是稀有人参皂苷。

拟人参皂苷F_(11)在大鼠体内的药物代谢研究

目的 探讨拟人参皂苷F11在大鼠体内的药物代谢产物及其过程。方法 ip拟人参皂苷F11后 ,应用TLC分析排泄物中的代谢产物 ,并利用制备薄层分离制备代谢产物 ,通过波谱解析 (MS ,1HNMR ,13CNMR ,1H 1HCOSY)确定其结构。结果 从粪便中分离鉴定了 3种代谢产物 ,分别为拟人参皂苷RT5,ocotillol和 1个新的代谢产物F 3 1,并确定其结构为 6 O α L 吡喃鼠李糖基 ( 1- 2 ) β D 吡喃葡糖基 ( 2 0S ,2 3S ,2 4R) 达玛 2 0 ( 2 4 ) 环氧 3 β ,6α,12 β,2 3 ,2 5 五醇 ( 6 O α L rhamnopyranosyl ( 1- 2 ) β D glucopyranosyl ( 2 0S ,2 3S ,2 4R) dammar 2 0 ( 2 4 ) epoxy 3 β ,6α,12 β ,2 3 ,2 5 pentanol)。但在尿液和胆汁中并未发现任何代谢产物。 结论 拟人参皂苷F11不被肝脏代谢 。

人参茎叶总皂苷酸水解产物化学成分研究

目的研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷酸水解产物的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等进行结构鉴定。结果从人参茎叶总皂苷的酸水解产物中分离鉴定了34个化合物,分别为3β-乙酰氧基-12β-羟基-20（R）,25-环氧达玛烷（1）、3β,6α-二乙酰氧基-12β-羟基-20（R）,25-环氧达玛烷（2）、3β-乙酰氧基-6α,12β-二羟基-20（R）,25-环氧达玛烷（3）、20（R）-人参二醇（4）、异去氢原人参三醇（5）、3-酮基-6α,12β-二羟基-20（R）,25-环氧达玛烷（6）、达玛-（E）-20（22）-烯-3β,12β,25-三醇（7）、6α-乙酰氧基-3β,12β-二羟基-20（R）,25-环氧达玛烷（8）、20（S）-原人参二醇（9）、20（R）-原人参二醇（10）、20（S）-25-乙氧基-达玛烷-3β,12β,20-三醇（11）、20（R）-人参三醇（12）、达玛-（E）-20（22）,24-二烯-3β,6α,12β-三醇（13）、27-去甲基-（E,E）-20（22）,23-二烯-3β,12β-二羟基达玛-25-酮（14）、3β,12β-二羟基-22,23,24,25,26,27-六去甲达玛烷-20-酮（15）、3β-乙酰氧基-6α,12β,25-三羟基-（20S,24R）-环氧达玛烷（16）、20（S）-25-乙氧基-达玛烷-3β,6α,12β,20-四醇（17）、达玛-（E）-20（22）-烯-3β,6α,12β,25-四醇（18）、达玛-（Z）-20（22）-烯-3β,6α,12β,25-四醇（19）、20（S）-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇（20）、20（R）-达玛烷-3β,12β,20,25-四醇（21）、20（S）-原人参三醇（22）、20（R）-原人参三醇（23）、（20S,24S）-达玛烷-20,24-环氧-3β,6α,12β,25-四醇（24）、（20S,24R）-达玛烷-20,24-环氧-3β,6α,12β,25-四醇（25）、（20R,24R）-达玛烷-20,24-环氧-3β,6α,12β,25-四醇（26）、3β,6α,12β-三羟基-22,23.24,25,26,27-六去甲达玛烷-20-酮（27）、12β-羟基-20（R）,25-环氧达玛烷-3β-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（28）、20（S）-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇（29）、20（R）-达玛烷-3β,6α,12β,20,25-五醇（30）、20（R）-达玛烷-3β,6α,12β-三羟基-20,25-环氧-6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（31）、拟人参皂苷Rh2（32）、20（S）-人参皂苷Rh1（33）、20（R）-人参皂苷Rh1（34）。结论化合物1~3、6、8、11、17、24~26和32为首次从人参茎叶总皂苷酸水解产物中分离得到的人参三萜类化合物;首次报道化合物1、16和19的碳谱数据;32是人癌细胞增殖的抑制剂。