23-甲基胆-3β,5α,6β,20-四醇的合成

研究了3β,5α,6β-三羟基孕甾-20-酮衍生物的合成.以孕烯醇酮为原料在无水甲酸中以质量分数30%的过氧化氢（H2O2）溶液氧化、甲醇中碱水解得3β,5α,6β-三羟基孕甾-20-酮,收率19.6%,m.p.256~258℃,再以3β,5α,6β-三羟基孕甾-20-酮与异丁基溴化镁在无水四氢呋喃中室温反应5 h,然后加入质量分数10%的硫酸继续反应约1 h,得23-甲基胆-3β,5α,6β,20-四醇,收率10.6%,m.p.180.5~182.0℃.经IR和1H-NM R确证结构正确.

西洋参茎叶总皂苷碱降解成分

目的研究西洋参茎叶总皂苷碱降解成分。方法采用硅胶柱色谱并结合HPLC进行分离纯化,通过波谱分析鉴定化合物的结构。结果从西洋参茎叶总皂苷碱降解产物中分离得到9种成分,分别鉴定为:20(S)-原人参二醇(I),20(S)-达玛-25(26)-烯-3,β12,β20-三醇(II),24(R)-ocotillol(III),20(S)-原人参三醇(IV),20(S)-达玛-25(26)-烯-3,β6,α12,β20-四醇(V),达玛-20(21),24-二烯-3,β12β-二醇(V I),达玛-20(21),24-二烯-3,β6,α12β-三醇(V II),20(S),24(S)-达玛-25(26)-烯-3,β6,α12,β20,24-五醇(V III),20(S)-达玛-23-烯-25-过氧羟基-3,β6α,12,β20-四醇(IX)。结论碱降解20位S构型未改变。V,V II,V III,IX为4个新化合物,并利用2D-NMR技术对新化合物的氢和碳的化学位移进行了归属。其中I对HCT-8人结肠癌细胞具有较强的细胞毒活性。

雄甾-3β,5α,6β-三醇衍生物的合成与抗癌活性

目的:合成3β,5α,6β-三羟基雄甾-17β-衍生物并考察其体外抗癌活性,探讨17β-侧链对抗癌活性的影响。方法:以孕烯醇酮为原料经乙酰化、溴仿反应、甲酯化、过氧化氢氧化、水解、再分别进行乙酯化和丁酯化等步骤合成了4个目标化合物;以孕烯醇酮、醋酸去氢表雄酮和薯蓣皂素为原料经过氧化氢氧化等步骤合成了3个目标化合物;3β,5α,6β-三羟基孕甾-20-酮经格式反应等步骤合成2个目标化合物。采用MTT活细胞染色法,对目标化合物进行BEL-7402人肝癌细胞体外增殖抑制实验。结果:合成了9个目标化合物并经元素分析、IR和~1HNMR确证了结构。结论:L7,L11和L12对BEL-7402人肝癌细胞有一定的抗癌活性,L12抗癌活性最好。