冬凌草中的新对映-贝壳杉烷二萜化合物

对河南省济源地区产冬凌草 [Isodonrubescens (Hemsl.)Hara]再次进行了深入的研究 ,从其叶的乙酸乙酯提取物中分离得到了 16个化合物 ,其中 1和 2为两个新的 7,2 0 环氧 -对映 -贝壳杉烷类二萜化合物 ,其结构通过波谱分析确定为16(S) 羟甲基 1α ,6β ,7β ,11β 四羟基 7α ,2 0 环氧 -对映 -贝壳杉烷 15 酮 (1)和 16(R) 羟甲基 1α ,6β ,7β ,14 β 四羟基 7α ,2 0 环氧 -对映 -贝壳杉烷 15 酮 (2 ) ,分别命名为冬凌草己素 (1)和庚素 (2 ) ;其余的已知化合物分别鉴定为lasiodonin (3) ,冬凌草甲素 (oridonin ,4) ,乙素 (ponicidin) ,丙素 (rubescensinC) ,丁素 (rubescensinD) ,牛尾草丙素 (rabdoterninC) ,荛花香茶菜乙素 (wikstroemioidinB) ,enmenol 1α O β D glucoside ,enmenol,胡麻素 (pedalitin) ,水杨酸 ,乌索酸 ,β

贵州冬凌草中的对映-贝壳杉烷二萜化合物

从贵州产冬凌草[Isodon rubescens(Hemsl.)Hara]中分离得到12个6,7-断裂-7,20-内酯-对映-贝壳杉烷二萜化合物,经波谱分析鉴定了它们的结构,其中有7个新化合物,分别命名为贵州冬凌草乙素～辛素(guidongnins B～H,1～7),以及卢氏冬凌草甲素(8)、卢氏冬凌草乙素(9)、贵州冬凌草素(10)、狭叶香茶菜素(angustifolin,11)和6-表狭叶香茶菜素(6-epiangustifolin,12)等5个已知化合物.另外,将作者原命名的贵州冬凌草素(guidongnin,10)更名为贵州冬凌草甲素(guidognin A,10),并利用二维核磁共振波谱技术修订了卢氏冬凌草乙素的结构.

对映-贝壳杉烷型二萜类化合物对土壤纤毛虫群落的毒性效应

选取小陇山自然保护区麻沿林区的土壤纤毛虫并通过盆栽实验从纤毛虫的群落结构、丰度和食性三方面研究了对映-贝壳杉烷型二萜类化合物对纤毛虫群落的毒性作用。纤毛虫群落结构采用"非浸没式培养法"进行分析,物种鉴定采用活体观察和蛋白银染色法,同时采用直接计数法分析土壤纤毛虫的丰度。共鉴定到纤毛虫88种,隶属于3纲11目29科42属,其中对照组75种;分析表明二萜化合物可导致土壤纤毛虫群落结构的衰退演替;双因子方差分析显示纤毛虫物种数在二萜化合物各浓度处理组间呈现极显著差异(F5,9=137.776,P<0.01),并在不同时间处理组间呈显著差异(F5,9=2.607,P<0.05);线性回归分析显示土壤纤毛虫总物种数随着二萜类化合物浓度的升高有下降趋势,具有良好的直线线性关系(R2=0.9521)。当二萜类化合物浓度超过32.5 mg/kg时土壤纤毛虫优势种由膨胀肾形虫、长篮环虫、大口薄咽虫和长圆膜袋虫演替为膨胀肾形虫、长篮环虫、苔藓膜袋虫、水藓薄咽虫和大弹跳虫,且C/P系数从小于1变为大于1,当施药浓度超过62.5 mg/kg时,优势种演替为大弹跳虫、小尖毛虫、有肋薄咽虫和一种前口虫。同时,分析还显示肾形目对二萜化合物有较高的耐受能力,下毛目、前口目和篮口目对二萜类化合物有一定的耐受能力。对纤毛虫食性研究发现二萜类化合物对纤毛虫的影响还与纤毛虫的食性有关,尤其对肉食性纤毛虫危害最大。比较分析显示,在相同暴露时间,不同施药浓度下土壤纤毛虫丰度与对照组相比均有极明显的降低,而同一施药浓度,随着暴露时间逐渐延长,纤毛虫的数量逐渐回升,但即使土壤中二萜类化合物残留浓度很低,也对纤毛虫群落有显著的抑制作用。非参数多个独立样本检验分析结果表明各浓度组间纤毛虫的丰度存在极显著差异。结果表明,不同浓度的对二萜化合物对土壤纤毛虫群落结构在种类组成和丰度方面均成具有强烈的扰动作用。

对映-贝壳杉烷二萜化合物KamebacetalA诱导人肝癌细胞Hep-G2凋亡的荧光检测

目的:验证香茶菜中天然二萜化合物具有诱导细胞凋亡及抑制肿瘤生长的作用。方法:选用二萜化合物Kamebaceta-l A对Hep-G2细胞进行诱导,Hoechst33258荧光染色,观察细胞凋亡情况。结果:低浓度药物处理细胞72h,即出现早期凋亡形态特征,中浓度药物处理24h,即出现典型的凋亡小体。高浓度药物处理细胞72h,细胞已完全崩解成碎片。结论:二萜化合物Kamebac-etal A具有诱导肿瘤细胞凋亡的作用,且凋亡细胞的形态学特征随药物浓度的升高和处理时间的延长而愈加明显。

C_(20)位含氧的对映-贝壳杉烷二萜A/B环系的构建

目的采用自由基环化策略,设计并构建了C_(20)位含氧的对映-贝壳杉烷二萜A/B环系的合成路线。方法以3-甲基-2-环己烯酮为原料,经Michael加成、氢氰化、Corey-Chaykovsky反应、自由基环化反应,得到目标A/B环系化合物。结果与结论该路线以4步、25.8%的总收率成功构建了A/B环,合成中的关键步骤为Ti^(3+)介导的自由基环化反应构建双环。

从鄂西香茶菜中分离得到具有细胞毒活性的对映-贝壳杉烷型二萜类化合物

鄂西香茶菜用于治疗急性腹泻和肠炎。之前从鄂西香茶菜中分离得到14种对映．贝壳杉烷型二萜类化合物。作者在后续的研究中，分离得到5种新的对映．贝壳杉烷型二萜类化合物isodonhenrins A-E（1-5），和13种类似物（6-18）。

皱叶香茶菜中一新的二桥氧-对映-贝壳杉烷类二萜化合物rugosinin

香茶菜属Isodon植物中的很多对映-贝壳杉烷类二萜化合物都具有明显的生物活性。作者又从皱叶香茶菜I.

野苏麻中5个特征二萜成分裂解规律研究

目的对野苏麻Isodon coetsa中分离得到的5个7,20-环氧对映-贝壳杉烷二萜化合物(细锥香茶菜乙素、大锥香茶菜乙素、细锥香茶菜甲素、紫毛香茶菜N和大锥香茶菜甲素)质谱裂解规律进行初步研究。方法采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间质谱(UHPLC-Q-TOF-MS2)技术,通过比较5个单体化合物质谱图谱,根据其二级质谱裂解碎片推测裂解过程。结果负离子模式下,高质量区,该类二萜化合物以连续丢掉C-1、7位上取代基及C-20位氧桥为主,且根据C-1位取代基不同,断裂顺序有所区别;中低质量区的碎片离子信息提示断裂顺序为A环到B环再到C环。结论该质谱裂解规律可为7,20-环氧对映-贝壳杉烷二萜化合物结构鉴定提供实验依据。

天然二萜类衍生物DS2抑制胃癌细胞增殖及迁移

目的探讨合成的对映．贝壳杉烷型二萜类衍生物DS2抗胃癌细胞增殖及迁移的作用及其可能机制。方法采用四甲基偶氮唑蓝法、平板克隆实验和流式细胞术检测DS2对胃癌细胞增殖的影响，采用划痕实验和Transwell实验检测DS2对胃癌细胞MGC．803迁移的抑制作用，采用Westernblot检测DS2对细胞迁移相关蛋白表达的影响。结果DS2可抑制胃癌细胞增殖。6．25μmol／LDS2作用MGC．803、SGC-7901和HGC-27胃癌细胞24h后，细胞的生存率分别为（53．87±3．05）％、（55．91±6．97）％和（32．41±2．64）％；DS2对胃癌细胞的抑制活性呈剂量依赖性，而对正常胃黏膜细胞GES-1影响不大，其生存率为（83．47±1．77）％。DS2可将胃癌细胞MGC-803周期阻滞在G2／M期，同时诱导其凋亡，DS2以阻滞细胞周期和诱导凋亡的方式抑制胃癌细胞的生长增殖。DS2对MGC-803细胞的单克隆形成及迁移能力均有明显的抑制作用，并呈现剂量依赖性：DS2作用于MGC-803后可上调E-cadherin的表达，下调β-catenin和N-cadherin蛋白的表达。结论新化合物DS2具有强烈的抗胃癌活性，为设计合成更多、更有效的二萜类抗肿瘤衍生物奠定基础。