20S-原人参二醇皂苷对高脂血症大鼠血脂代谢的影响及其抗氧化作用(英文)

目的 观察 2 0 S-原人参二醇皂苷 (PPDS)对实验性高脂血症大鼠血清总胆固醇 (TC)、脂蛋白 -胆固醇代谢的影响及其抗氧化作用。方法 PPDS按 2 5 ,5 0 ,10 0 mg/ (kg· d)给大鼠连续 ip12 d,测血清 TC、脂蛋白 -胆固醇及脂质过氧化物 (L PO)含量 ,血浆前列腺素 I2 (PGI2 ) ,血栓素 A2 (TXA2 )水平 ,血清和肝脏超氧化物歧化酶(SOD)活性及全血黏度 ,并观察肝脏脂肪沉积情况。结果 PPDS 5 0 ,10 0 mg/ kg能明显降低甘油三酯 (TG) ,TC,低密度脂蛋白胆固醇 (L DL- c) ,TXA2 ,L PO含量及全血黏度 ,并能明显提高实验性高脂血症大鼠高密度脂蛋白胆固醇 (HDL - c) ,PGI2 含量及 SOD活性 ,亦能使 TC/ HDL - c及 L DL - c/ HDL - c比值明显降低 ,PGI2 / TXA2 比值明显升高。病理检查可见肝脏脂肪沉积明显减轻。结论 PPDS可能通过调节体内血脂代谢、提高 PGI2 / TXA2 比值及纠正自由基代谢紊乱发挥抗动脉硬化作用。

西洋参叶20s-原人参二醇组皂苷抗实验性心肌缺血作用及其机制

目的 研究西洋参叶 2 0s 原人参二醇组皂苷 (Panaxquinquefolium12 0s protopanaxdiolsaponins,PQDS)的抗实验性心肌缺血作用及其机制。方法 通过大鼠结扎左冠状动脉前降支 (LAD)产生急性心肌梗死模型 ,观察PQDS对实验性心肌梗死的影响 ,并从生化学角度探讨其作用机制。结果 ivPQDS 12 .5～ 5 0mg·kg-1,对急性心肌梗死 2 4h大鼠可明显缩小心肌梗死面积 ,降低血清CK ,LDH活性及LPO含量 ,提高SOD ,CAT及GSH Px活性 ,并能使血浆TXA2 水平明显下降 ,PGI2 /TXA2比值明显增高 ;2 5 ,5 0mg·kg-1亦可使心肌梗死及非梗死区FFA及LA含量明显降低。结论 PQDS对急性心肌缺血具有保护作用 ,可能与其增强抗氧化酶活性 ,减少自由基对心肌的氧化损伤 ,纠正心肌缺血时FFA代谢紊乱和LA堆积及PGI2 /TXA2

西洋参叶20S-原人参二醇组皂苷对急性心肌梗死大鼠交感神经递质及肾素-血管紧张素系统的影响

目的 研究西洋参叶 2 0 S-原人参二醇组皂苷 ( PQDS)对急性心肌梗死大鼠交感神经递质及肾素 -血管紧张素系统 ( RAS)的影响。方法 通过大鼠结扎左冠状动脉前降支 ( L AD)急性心肌梗死模型 ,测定心肌梗死面积 ,血清肌酸磷酸激酶 ( CK)及乳酸脱氢酶 ( L DH)活性 ,血清去甲肾上腺素 ( NE)及肾上腺素 ( E)含量 ,血清血管紧张素转化酶 ( ACE)及血浆肾素 ( R)活性。结果 PQDS12 .5 ,2 5 ,5 0 m g/ kg舌下静脉给药 ,对急性心肌梗死 2 4 h大鼠可明显缩小心肌梗死面积 ,降低血清 CK及 L DH活性 ,并明显降低血清 NE、E含量及血清 ACE和血浆 R活性。结论 PQDS对急性心肌缺血具有保护作用 ,可能与其抑制交感 -肾上腺髓质过度兴奋 ,减少儿茶酚胺 ( CA)大量分泌及其抑制 RAS激活 ,减少血管紧张素 ( Ang )生成 ,打破 CA与 RAS相互促进造成的恶性循环等机制有关。

西洋参叶20s-原人参二醇组皂苷对大鼠实验性心室重构的影响

目的研究西洋参叶20s-原人参二醇组皂苷（Panax quinquefolium 20s—protopanaxdiolsaponins，PQDS）对大鼠实验性心室重构的防治作用。方法大鼠结扎左冠状动脉前降支4周造成心肌梗死后心室重构模型，同时应用PQDS进行治疗，给药4周后测定心室重构大鼠的心脏形态学、血流动力学及生物化学等参数。结果ipPQDS25～10t）mg·kg^-1，对心室重构大鼠，能明显升高左心室内压最大上升和下降速率（±dp／dtmax）及其校正值[±dp／dtmax）／LVSP]，降低左心室舒张末压（LVEDP），亦能明显降低左心室容积（LVV）、左心室长轴（LVLA）长度、左心室短轴（LVSA）长度、左心室绝对重量（LVAW）、左心室相对重量（LVRW），但对右心室绝对重量（RVAW）、右心室相对重量（RVRW）、心率（HR）、左心室收缩压（LVSP）、平均动脉压（MAP）及体重（BW）均无明显影响。此外，PQDS可明显降低血清脂质过氧化物（LPO）及心肌血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）和肾上腺素（E）含量，提高超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化氢酶（CAT）及谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活性。结论PQDS能有效防治大鼠心肌梗死后的心室重构。可能与抑制心脏局部AngⅡ生成和抑制交感神经末梢释放CA以及提高心肌的抗氧化能力有关。

西洋参叶20S-原人参二醇组皂苷对急性心肌梗死犬血流动力学和氧代谢的影响

目的 研究西洋参叶 2 0S 原人参二醇组皂苷 (Panaxquinquefolium 2 0s protopanaxdiolsaponins ,PQDS)对急性心肌梗死犬血流动力学和氧代谢的影响。方法 采用麻醉开胸犬结扎左冠状动脉前降支 (LAD)产生急性心肌梗死 (AMI)模型 ,测定AMI6h犬的心脏血流动力学及心肌氧代谢参数。结果 iv滴注PQDS 10 ,2 0mg·kg-1,均能明显增加心肌血流量 ,降低冠脉阻力 ;亦可明显减慢心率 ,降低血压 ,LVP ,+dp/dtmax、LVWI及TPR ,增加SI及CI;并明显减少 -dp/dtmax降低及LVEDP升高幅度 ;同时明显降低心肌耗氧量、心肌氧摄取率及心肌耗氧指数。结论 PQDS主要通过减少左室作功 ,降低心肌耗氧量 。

西洋参叶20s-原人参二醇组皂苷对糖尿病肾病大鼠肾功能及肾脏结构的保护作用

目的:探讨西洋参叶20s-原人参二醇组皂苷(PQDS)对糖尿病肾病大鼠的影响。方法:88只Wistar大鼠腹腔注射链脲佐菌素(STZ)建立糖尿病肾病模型(DN),按空腹血糖值及体重将糖尿病肾病模型复制成功的大鼠按区组随机分组的方法分为模型组、PQDS50mg.kg-1组及100mg.kg-1组,每组15只,每天灌胃1次,连续灌胃35d,每10d测定1次血糖,35d后取血测定血糖、血清肌酐、尿素氮和肾重,通过光镜、电镜观察肾脏的结构。结果:与模型组比较,PQDS50mg.kg-1组糖尿病大鼠血糖、血肌酐及12h尿量差异无显著性(P>0.05),PQDS100mg.kg-1组糖尿病大鼠血糖降低、血肌酐及12h尿量减少(P<0.05),PQDS50和100mg.kg-1可降低肾脏细胞基质,减少系膜细胞增生,保护肾脏细胞的超微结构,改善大鼠糖尿病引起的肾脏病理损害。结论:PQDS可以降低糖尿病肾病大鼠血糖,改善肾脏功能,保护肾脏结构,对大鼠糖尿病肾病有保护作用。

西洋参茎叶20s-原人参二醇组皂苷对实验性脑缺血大鼠血小板功能及血液流变学的影响

目的:观察西洋参茎叶20s-原人参二醇组皂苷(PQDS)对实验性脑缺血大鼠血小板功能及血液流变学的影响。方法:大鼠结扎双侧颈总动脉伴低血压建立急性不完全性脑缺血模型,腹腔注射PQDS(12.5、25、50 mg/kg),设苦碟子注射液阳性对照组(25 mg/kg),给药3 d后,测定血小板黏附和聚集功能、全血黏度、血浆纤维蛋白原浓度、血沉、红细胞压积、红细胞聚集指数及红细胞刚性指数。结果:PQDS预防性给药能明显抑制实验性脑缺血大鼠的血小板黏附和聚集功能,降低全血黏度、血浆纤维蛋白原浓度、血沉、红细胞压积、红细胞聚集指数及红细胞刚性指数。结论:PQDS预防给药,对实验性脑缺血大鼠血小板功能及血液流变学的异常变化有明显改善作用。

西洋参叶20s-原人参二醇组皂苷对大鼠实验性心室重构的影响

目的研究西洋参叶20s-原人参二醇组皂苷(PQDS)对大鼠急性心肌梗死晚期缺血再灌注后心室重构的影响及机制。方法大鼠结扎左冠状动脉前降支2h后,松扎再灌注28d制备急性心肌梗死晚期缺血再灌注后心室重构模型,同时应用PQDS治疗,给药28d后测定心室重构大鼠心脏形态学参数,血浆血管紧张素Ⅱ(ATⅡ)及内皮素(ET)水平。结果与心室重构模型组比较,PQDS50、100mg.kg-1.d-1均能显著降低非梗死区室间隔厚度及左室腔面积/左室总面积比值(P<0.05及P<0.01),减少梗死区胶原沉积(P<0.05),降低非梗死区Ⅰ型及Ⅲ型胶原蛋白比值(P<0.05),并显著降低血浆ATⅡ及ET水平(P<0.05及P<0.01)。两组间各项指标无显著差异。结论PQDS能够抑制大鼠实验性心肌梗死晚期缺血再灌注后的心室重构,其机制可能与降低血浆ATⅡ及ET水平,改善胶原重构相关。

西洋参叶20s-原人参三醇组皂苷对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用

目的:观察西洋参叶20s-原人参三醇组皂苷(PQTS)对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用,为新药开发提供依据。方法:50只大鼠随机分为假手术组、再灌注模型组及PQTS 12.5、25.0、50.0 mg.kg-1组(每组10只),PQTS组动物腹腔注射PQTS,假手术组和再灌注模型组注射生理盐水,结扎冠状动脉前降支30 min,松扎再灌注120 min造成心肌缺血再灌注损伤模型,检测各组心肌梗死范围(MIS),血清天冬氨酸氨基转移酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)、心肌型肌酸激酶同功酶(CK-MB)、超氧物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性、丙二醛(MDA)含量、血浆前列环素(PGI2)及血栓素A2(TXA2)水平。结果:与再灌注模型组比较,PQTS 25.0和50.0 mg.kg-1组MIS缩小(P<0.01),血清AST、LDH、CK-MB活性及MDA含量降低(P<0.01),SOD及GSH-Px活性升高(P<0.05),血浆TXA2水平下降(P<0.05),PGI2水平及PGI2/TXA2比值增高(P<0.05或P<0.01)。上述指标PQTS 12.5 mg.kg-1组与对照组及再灌注模型组比较差异无显著性。结论:PQTS对大鼠心肌缺血再灌注损伤具有明显保护作用,可能与其增强抗氧化酶活性、减少自由基对心肌的氧化损伤、纠正血管活性物质平衡失调等机制有关。

20(s)-原人参二醇、人参皂苷Rh_2及人参皂苷Rg_3抗肿瘤作用的对比

目的对比20(s)-原人参二醇(Ppd)与人参皂苷Rh2(Rh2)及人参皂苷Rg3(Rg3)的抗肿瘤作用。方法建立小鼠肝癌H22、Lewis肺癌及黑色素瘤B16三种移植瘤动物模型,将小鼠随机分成11组,对照组给予0.5%羧甲基纤维素钠,阳性药组给予环磷酰胺(CTX)30 mg/kg,Ppd、Rh2及Rg3三个剂量组均给予相应受试药25、50、100 mg/kg。阳性药组隔日腹腔注射给药1次,其余各组均每日灌胃给药1次,给药容积为20 ml/kg,连续10 d。每天记录小鼠体重,末次药后称取小鼠体重及肿瘤重量并计算肿瘤抑瘤率。结果 Ppd、Rh2及Rg3在25、50、100 mg/kg剂量下,对肝癌H22、Lewis肺癌及黑色素瘤B16均有一定的抑瘤作用,仅Ppd在50、100 mg/kg剂量下对肝癌H22、Lewis肺癌及黑色素瘤B16抑制效果明显,其抑瘤率超过40%,Rh2与Rg3的抑瘤率无明显差别。结论 Ppd、Rh2及Rg3对小鼠三种移植瘤均具有抗肿瘤活性,以Ppd的抗肿瘤作用最明显,Rh2与Rg3之间无明显差别。

RP-HPLC法测定西洋参茎叶皂苷酸、碱降解物中20(S)-原人参二醇的含量

目的：利用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定西洋参茎叶皂苷酸、碱降解物中20（S）-原人参二醇含量。方法：RP-HPLC法具体条件为：ZoRBAX extend C18柱（250mm×4．6mm，5μm），流动相为甲醇-水[-90：10]，流速1．2mL·min^-1，检测波长203nm，柱温25℃。采用以上方法分别测定西洋参茎叶皂苷盐酸、醋酸和氢氧化钠降解物中20（S）-原人参二醇含量。结果：20（S）-原人参二醇对照品溶液的进样量在0．2～23μg范围内有良好的线性关系，回归系数r为0．9999（n=7）；测定西洋参茎叶皂苷的盐酸、醋酸和氢氧化钠降解物中20（S）-原人参二醇含量的准确度，以平均加样回收率表示分别为98．4％、96．7％和100．2％，RSD分别为1．24％、1．08％和0．91％；测定西洋参茎叶皂苷的盐酸、醋酸和氢氧化钠降解物中20（S）-原人参二醇含量的精密度，以重现性实验考察，其RSD分别为0．65％、0．79％和0．27％；经测定，醋酸、盐酸和氢氧化钠降解物中20（S）-原人参二醇的含量分别为0．93％、0．88％和25．40％。结论：RP-HPLC法测定西洋参茎叶皂苷降解物中20（S）-原人参二醇的含量，方法简便快捷，精密度高、准确度高，可为20（S）-原人参二醇的制备及质量控制提供可靠的检测方法；利用碱降解方法制备20（S）-原人参二醇的效率高于酸降解方法。

黑参中原人参二醇型稀有皂苷含量测定方法研究

目的 建立黑参中原人参二醇型稀有皂苷Rg3(S)、Rg3(R)、Rh2(S)和Rh2(R)的含量测定方法。方法利用高效液相色谱法,采用Agilent色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),在波长203nm处,柱温30℃,以乙腈-水为流动相梯度洗脱,进行方法学考察,包括线性关系、精密度试验,稳定性试验、重复性试验、回收率试验以及样品含量测定等。结果 得到4种原人参二醇型稀有皂苷的标准曲线及其线性回归方程,表明4种人参皂苷在一定范围内呈现良好的线性关系。方法学考察中各项RSD值均小于3%,表明仪器的精密度良好,供试品溶液在24h内稳定,该方法重复性和准确度都达到要求。结论 最终建立的黑参中原人参二醇型稀有皂苷Rg3(S)、Rg3(R)、Rh2(S)和Rh2(R)含量测定方法 简单便捷、经济有效、重复性准确度高,可为进一步控制黑参质量提供检测依据。

西洋参叶20s-原人参三醇组皂苷对大鼠脑缺血再灌注损伤炎症反应的影响

目的:观察西洋参叶20s-原人参三醇组皂苷(PQTS)对大鼠脑缺血再灌注损伤炎症反应的影响。方法:Wistar大鼠随机分为假手术组,模型组,PQTS 12.5,25.0和50.0 mg·kg^(-1)剂量组,阳性药盐酸氟桂利嗪(FHI,2.0 mg·kg^(-1))组。各组大鼠腹腔注射给药,每天1次,连续3 d。采用线栓法制备大鼠大脑中动脉栓塞(MCAO)模型,缺血2 h,再灌注24 h。24 h后对大鼠神经功能进行评分,TTC染色法观察脑梗死体积,干湿重法测定脑含水量,分光光度法测定髓过氧化物酶(MPO)活性,伊文思兰(EB)法测定血脑屏障的损伤程度,QPCR检测白介素^(-1)β(IL^(-1)β)、白介素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)mRNA的表达,Western blot法检测脑组织中NF-κBp65蛋白的表达。结果:与模型组比较,PQTS 12.5,25.0和50.0 mg·kg^(-1)剂量组及盐酸氟桂利嗪组均能明显改善大鼠脑缺血再灌注损伤后神经缺陷症状,明显减小脑梗死体积,降低脑组织含水量、MPO活性和EB含量,显著抑制脑组织中IL^(-1)β、IL-6和TNF-α的mRNA表达水平,同时减少NF-κBp65的蛋白表达水平(P<0.05或P<0.01)。结论:PQTS对大鼠脑缺血再灌注损伤有显著的保护作用,其作用机制可能与抑制炎症因子的产生有关。

原人参二醇组皂苷选择性制备人参皂苷20(S)-Rg3和Rg5及其生成机理研究

该文以原人参二醇(protopanaxadiol,PD)型皂苷为原料,盐酸为催化剂,选择性制备稀有人参皂苷Rg5和20(S)-Rg3。主要探索了酸浓度、乙醇浓度、反应温度以及反应时间对制备人参皂苷20(S)-Rg3和Rg5的影响,并通过同位素标记法研究了人参皂苷Rg3的生成机理。结果表明,当PD型皂苷质量浓度为15 mg/mL,HCl浓度为0.02 mol/L,乙醇体积分数为99%,反应温度为60℃,反应时间为3.5 h时,20(S)-Rg3和Rg5收率分别为15.32%和50.12%,20(S)-Rg3的de值为98.28%。同位素标记法研究反应机理表明,PD皂苷在盐酸催化下高立体选择性地生成Rg3是S_(N)2机理。该方法催化剂价廉易得,操作简单,在生成Rg5的同时又能高立体选择性生成20(S)-Rg3,为一步合成多种高活性稀有人参皂苷提供新的思路。

柠檬催化转化原人参二醇组皂苷制备人参皂苷Rg5的初步研究

目的建立一种新的环境友好型的人参皂苷Rg5的制备方法。方法采用柠檬为催化剂,人参二醇组皂苷为原料,制备稀有人参皂苷Rg5,结合硅胶柱层析和半制备型高效液相色谱分离人参皂苷Rg5和Rk1,并通过HPLC和NMR进行定量分析和结构鉴定。结果原人参二醇组皂苷(20 mg/mL)与柠檬汁(80%)以1∶2.5混合,于100℃反应2 h,HPLC分析表明,人参皂苷Rb1、Rc、Rb2、Rb3和Rd的转化率均为100%,人参皂苷Rg5产率为30.77%。结论该方法操作简单,成本低,环境友好,对于研究人参皂苷Rg5的药理活性及开发相关保健品具有重要参考价值。

原人参二醇型皂苷活性代谢物Compound K药理活性的研究进展

人参皂苷Compound K〔20-O-β-D-葡萄糖基-20(S)-原人参二醇,CK〕是原人参二醇型人参皂苷在人体内主要吸收形式和药效实体。近年来,CK的药理活性研究又有了新进展:①CK可通过活化胱天蛋白酶8直接或通过线粒体途径间接地激活胱天蛋白酶3,诱导肿瘤细胞凋亡;下调基质金属蛋白酶9基因的表达,抑制肿瘤细胞的转移;②可通过下调多种炎症因子如白细胞介素-4(IL-4),IL-6,肿瘤坏死因子α等及环氧合酶2与一氧化氮合酶的表达而发挥抗炎、抗过敏和神经保护作用;③可阻断ATP敏感性K+离子通道,促进胰岛素分泌,增强组织胰岛素敏感性,抑制糖异生,促进糖酵解,对胰岛素依赖性糖尿病表现出良好的疗效;④可上调核苷切除修复相关蛋白基因的表达,减少紫外线引起的DNA损伤,防止皮肤老化等。本文重点对近几年有关CK的药理活性及其作用机制研究新进展进行综述。

D101C大孔吸附树脂分离提纯原人参二醇组皂苷研究

文章主要研究人参根总皂苷浓度和吸附温度对D101C大孔吸附树脂选择性吸附原人参二醇组皂苷(PPD)和原人参三醇组皂苷(PPT)影响。HPLC定量分析结果表明,人参根总皂苷浓度和吸附温度对PPD和PPT皂苷吸附影响显著,其中温度对PPD皂苷显示出较高选择性。当浓度为15 mg.mL-1人参根总皂苷溶液用D101C大孔吸附树脂于55℃吸附12 h,可吸附378.72 mg.g-1PPD皂苷和54.65 mg.g-1PPT皂苷,经35%和80%乙醇溶液依次解吸,可分离254.94 mg.g-1PPD皂苷,纯度94.62%。该方法操作简单,产品纯度较高,适用于工业化生产。

酶法转化原人参二醇型皂苷为稀有人参皂苷C-K的研究

通过比较PDA培养基和V8汁培养基对卵形孢霉产酶的影响,确定V8汁培养基培养卵形孢霉,糖苷酶活性更高。在该条件下培养卵形孢霉,通过DEAE-纤维素柱层析和30%～80%(NH4)2SO4沉淀,从其培养液中部分纯化出一种能够高效转化原人参二醇型皂苷为稀有人参皂苷C-K的糖苷酶GE-I。该酶转化人参皂苷Rb1、Rb2、Rc的途径分别为:Rb1→Rd→F2→C-K,Rb2→C-O→C-Y→C-K,Rc→Mb→Mc→C-K。GE-I最适pH为5.0,最适温度为45℃,在pH4.0～12.0和温度30～75℃范围内具有良好的稳定性。本研究为酶法制备稀有人参皂苷C-K奠定了一定的基础。

谷氨酸水解原人参二醇组皂苷制备人参皂苷Rg_3工艺的优选

目的研究谷氨酸水解原人参二醇组皂苷制备人参皂苷Rg_3的最佳工艺。方法以谷氨酸为催化剂,原人参二醇(PPD)组皂苷为原料,通过单因素考察和正交试验对人参皂苷Rg_3的制备工艺进行优化,反应产物用HPLC进行定量分析。结果正交试验优化结果表明,原人参二醇组皂苷(10 g/L)和谷氨酸(10 g/L)于80℃反应2 h,原人参二醇组皂苷被全部降解,人参皂苷Rg_3的转化率可达65.12%。结论该法操作简单,成本低,对环境无污染,是一种快速制备20(S)-Rg_3和20(R)-Rg_3的可行方法。