(22E,24R)-3α-5-环-5α-麦角甾-7,22-二烯-6-酮的合成方法改进

改进了(22E,24R) 3α 5 环 5α 麦角甾 7,22 二烯 6 酮的合成方法,使之更加有利于工业化的条件.

曲霉sp.136的化学成分研究(英文)

从曲霉sp.136的固体发酵物中分离得到6个化合物.应用波谱分析及与已知品对照的手段将它们鉴定为烟曲霉酸(1)、(20S,22E,24R)-5α,8α-表二氧-麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(2)、β-谷甾醇(3)、(2S,3S,4R)-2-[(2′R)-2′-羟基二十四烷酰氨基]-1,3,4-三羟基十八烷(4)、4-羟基苯乙酸(5)和烟碱酸(6).

金点口蘑子实体提取物(22E,24R)-麦角-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇对小鼠成骨细胞系MC3T3-E1的刺激作用

对39种日本秋田县产蘑菇的提取物诱导小鼠成骨细胞系MC3T3-E1细胞的分化活性进行筛选，以期寻找抗骨质疏松的化合物。

玄参内生真菌Nigrospora oryzae D7次生代谢产物研究

目的研究玄参内生真菌Nigrospora oryzae D7的次生代谢产物及生物活性。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及HPLC进行分离纯化,利用核磁共振谱和质谱等谱学技术对化合物进行结构鉴定。结果从N.oryzae D7培养物的醋酸乙酯萃取物中共分离得到11个化合物,分别鉴定4,5,8-三羟基-6-甲氧基-2-甲基-3-2-丙酰-3,4-二氢萘-1(2H)-酮(1)、(S)-2-甲基-2,3-二氢苯并呋喃-4-羧酸(2)、3-羟基-2-甲氧基-5,6-二甲基苯甲酸(3)、2-乙氧基-3-羟基-5,6-二甲基苯甲酸(4)、2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲醛(5)、2,5-二甲基间苯二酚(6)、2-(4-羟苯基)乙酸乙酯(7)、酪醇(8)、α-acetylorcinol(9)、(20S,22E,24R)-5α,8α-桥二氧-麦角甾烷-6,22-二烯-3β-醇(10)、(3β,5α,6β,22E)-麦角甾-7,22-二烯-3,5,6-三醇(11)。化合物1为新化合物,活性测试结果表明化合物1对人肺癌A549细胞和人乳腺癌MDA-MB-435细胞具有较强的生长抑制活性,IC50分别为(9.25±1.60)、(11.37±2.10)μmol/L;化合物10和11对A549细胞的增殖有一定的抑制活性,IC50分别为(25.23±2.50)、(27.48±1.90)μmol/L。结论化合物1为萘醌类新化合物,命名为稻黑孢醌A;化合物1对A549细胞和MDA-MB-435细胞的增殖有显著的抑制活性。化合物10和11对A549细胞增殖有一定的抑制作用。

赤芝中脂溶性化合物的体外抗肿瘤活性

从赤芝中分离获得3个化合物:灵芝萜烯酮醇(Ⅰ)、麦角甾-7,22-二烯-3β-醇(Ⅱ)、过氧化麦角甾醇(Ⅲ)。化疗药物顺氯氨铂(DDP)作为阳性对照,用MTT(microculture tetrazolium)法和形态学方法评定了它们对人肝癌细胞株BEL-7402、人胃癌细胞株MGC-803的增殖抑制作用。Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、DDP对BEL-7402的半数抑制浓度IC50值分别为:20.15、5.05、24.35、7.67μmol/L;对MGC-803的IC50值分别为:6.32、10.09、9.88、3.52μmol/L。Ⅰ和Ⅱ分别与DDP以质量比1∶1混合处理BEL-7402细胞有正协同作用,效果明显优于单独使用DDP。化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ对HMEC人微血管内皮细胞的毒性很小,质量浓度6.25 mg/L的Ⅰ甚至能促其增殖,增长率为0.93%,Ⅱ、Ⅲ的抑制率仅为21.14%和2.86%。Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ是极具潜力的抗肿瘤药物。

变绿红菇化学成分研究

目的研究变绿红菇Russula virescens子实体化学成分。方法变绿红菇子实体用95%乙醇浸泡提取浓缩,经硅胶、RP-8、Sephadex LH-20等多种材料进行分离,波谱学方法鉴定化合物的结构。结果分离鉴定了8个化合物,分别为铁屎米酮(canthin-6-one,Ⅰ)、3β-羟基-5α,8α-过氧化麦角甾-6,22-二烯(Ⅱ)、3β-羟基-麦角甾-5,7-22-三烯(Ⅲ)、3β,5α,6β-三羟基-麦角甾-7,22-二烯(Ⅳ)、硫代乙酸酐(Ⅴ)、顺丁烯二酸(Ⅵ)、D-阿洛醇(Ⅶ)、腺嘌呤核苷(Ⅷ)。结论所有化合物均为首次从该菌中分到,其中化合物为首次从该属中分到。

文冠果果壳中两种甾醇成分的结构研究

目的 首次研究文冠果果壳的化学成分。方法 采用柱色谱和光谱方法。结果 从文冠果果壳中分得 2种甾醇 ,经鉴定为 :(3β,5α,2 0 R,2 4S) -豆甾 - 7,反 - 2 2 -二烯 - 3-醇和 (3β,5α,2 0 R,2 4R) -豆甾 - 7-烯 - 3-醇。结论

西洋参茎叶总皂苷氧化裂解产物中的新侧链环合型达玛烷型三萜

为了研究西洋参茎叶总皂苷氧化碱解产物的组成,对加拿大产西洋参茎叶总皂苷进行氧化碱解后,其产物通过硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、重结晶等方法进行分离纯化得到2个化合物。根据化合物的理化性质和光谱数据,鉴定其结构为:(12R,20S,24R)-20,24;12,24-diepoxy-24-deisopropyl-dammarane-3β-ol(1)和(20S,24R)-20,24-epoxydammarane-3β,12β,25-triol(2)。化合物1,2均为首次从西洋参茎叶总皂苷碱解产物中分离得到侧链环合的达玛烷型三萜,其中化合物1为新化合物。

角果木内生真菌活性分子对HeLa细胞增殖凋亡的影响

为了解红树林植物角果木(Ceriops tagal)内生壳囊孢属真菌Cytospora sp.提取物WP-1[(22E,24R)-5,8-epidioxy-5α,8α-ergosta-6,9(11),22E-trien-3β-ol]抑制人宫颈癌HeLa细胞的效果,笔者采用MTT比色法、克隆形成实验、Hoechst 33258染色和蛋白免疫印迹法来研究WP-1对HeLa细胞增殖和凋亡的影响。结果表明,随着WP-1浓度增加,HeLa细胞的存活率显著降低,而且该提取物能明显抑制HeLa细胞的克隆形成,当其浓度达到10μmol·L−1时,HeLa细胞出现染色质浓缩以及核小体碎裂的凋亡现象。蛋白免疫印迹法结果显示,随着WP-1剂量的增加,与凋亡相关的蛋白Caspase-3及Caspase-9的表达下调,Cleaved Caspase-3,Cleaved Caspase-9的表达明显上调。本实验结果显示,WP-1可以抑制HeLa细胞的增殖,并促进HeLa细胞发生凋亡。

瞿麦的化学成分研究

目的研究石竹科植物瞿麦Dianthus superbus全草的化学成分。方法利用硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱和HPLC等色谱手段进行分离纯化,通过NMR、MS等光谱手段进行结构鉴定。结果从瞿麦全草石油醚萃取部位中分离得到9个化合物,分别鉴定为5-羟基-7,3′,4′-三甲氧基二氢黄酮（1）、5,3′-二羟基-7,4′-二甲氧基二氢黄酮（2）、5,4′-二羟基-7,3′-二甲氧基二氢黄酮（3）、β-菠甾醇（4）、胖大海素A（5）、（24R）-环阿屯-25-烯-3β,24-二醇（6）、（24S）-环阿屯-25-烯-3β,24-二醇（7）、豆甾-7-烯-3β-醇（8）和羟基二氢博伏内酯（9）。结论化合物1~9均为首次从瞿麦中分离得到。

柿皮化学成分的研究

目的:研究柿皮Diospyros kaki的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱方法分离纯化,通过1H-NMR,13C-NMR,MS,IR等波谱方法以及化合物的理化性质进行结构鉴定。结果:从柿皮中分离得到7个化合物,分别鉴定为棕榈酸(1),β-谷甾醇(2),乌苏酸(3),24-丙基-3β-羟基-胆甾-5-烯(4),齐墩果酸(5),东莨菪内酯(6),肉豆蔻酸(7)。结论:化合物4,6,7均首次从该植物中分离得到。

蝙蝠蛾拟青霉菌发酵菌丝体的化学成分研究

目的对冬虫夏草真菌蝙蝠蛾拟青霉菌Paecilomyces hepiali发酵菌丝体进行化学成分研究。方法利用硅胶柱、凝胶柱、高效液相色谱等技术对蝙蝠蛾拟青霉菌发酵菌粉的95%乙醇提取物进行分离纯化,并通过核磁共振谱、质谱等谱学方法鉴定化合物结构。结果从95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分分离得到11个化合物,分别鉴定为(22E,24R)-麦角甾-7,9,22-三烯-3β-醇(1)、(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(2)、(22E,24R)-麦角甾-6β-甲氧基-7,22-二烯-3β,5α-二醇(3)、胡萝卜苷(4)、环(亮-色)二肽(5)、环(异亮-色)二肽(6)、环(缬-色)二肽(7)、4-(2-甲酰基-5-羟甲基-1-氢-吡咯-1-基)丁酸(8)、4-(2-甲酰基-5-甲氧基甲基-1-氢-吡咯-1-基)丁酸(9)、5-羟甲基糠酸(10)、琥珀酸(11)。结论化合物1、2、4～9均为首次从拟青霉(瓶梗青霉)属真菌中分离得到。

光皮木瓜叶化学成分

目的:研究光皮木瓜Chaenomeles sinensis叶的化学成分。方法:通过各种色谱法对光皮木瓜叶的甲醇提取物二氯甲烷部位进行分离纯化,利用质谱和核磁共振等光谱技术鉴定化合物结构。结果:从中分离鉴定了11个化合物,分别为10-廿九烷醇(1),植物醇(2),β-谷甾醇(3),(24R)24-ethyl-7α-hydroperoxy-cholest-5-en-3β-ol(4),硬脂酸(5),3β,27-dihydroxy-urs-12-ene(6),白桦脂酸(7),二十烷醇(8),熊果酸(9),2α,3α,19α-三羟基乌索-12-烯-28-酸(10),2α-羟基白桦脂酸(11)。结论:其中化合物2,4,6,8首次从该属中分离得到。

皱盖假芝中1个新的木脂素类成分

目的对皱盖假芝Amauroderma rude子实体中的化学成分进行初步研究。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、液相色谱等多种色谱方法对皱盖假芝子实体醋酸乙酯相中的化学成分进行分离纯化,并根据其理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果从皱盖假芝醋酸乙酯相中分离得到3个化合物,包括1个新的木脂素和2个已知的甾醇类化合物,分别鉴定为3,4-二羟基苯甲酰乙酰酮(1)、(22E,24R)-3β,5α-二氢-麦角甾-7,22-二烯-6-酮(2)、(22E,24R)-麦角甾-6,9,22-三烯-3β,5α,8α-三醇(3)。结论化合物1为新的木脂素类成分,命名为假芝木脂素B。

长春花化学成分的研究

目的研究长春花(Catharanthus roseus)中的化学成分。方法采用反复硅胶、Rp-18、Sephadex LH-20等多种柱色谱对长春花体积分数95%乙醇提取物进行分离纯化,根据理化常数和波谱数据对化合物进行结构鉴定。结果从长春花中分离鉴定了22个化合物,分别为熊果酸(1),胡萝卜苷(2),四氢鸭脚木碱(3),7α-羟基-β-谷甾醇(4),文多灵(5),β-谷甾醇(6),aurantiamide acetate(7),洛柯定碱(8),齐墩果酸(9),阿吗碱(10),(22E,24R)麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇(11),白桦脂酸(12),豆甾醇(13),槲皮素(14),山柰酚(15),文多尼定碱(16),长春质碱(17),异橙黄胡椒酰胺乙酸脂(18),利血平(19),panarine(20),蛇根碱(21)和16R-E-isositsirikine(22)。结论化合物4,7,11,13,18,20为首次从该植物中分离得到。