(22E,24R)-3α-5-环-5α-麦角甾-7,22-二烯-6-酮的合成方法改进

改进了(22E,24R) 3α 5 环 5α 麦角甾 7,22 二烯 6 酮的合成方法,使之更加有利于工业化的条件.

金点口蘑子实体提取物(22E,24R)-麦角-7,22-二烯-3β,5α,6β-三醇对小鼠成骨细胞系MC3T3-E1的刺激作用

对39种日本秋田县产蘑菇的提取物诱导小鼠成骨细胞系MC3T3-E1细胞的分化活性进行筛选，以期寻找抗骨质疏松的化合物。

玄参内生真菌Nigrospora oryzae D7次生代谢产物研究

目的研究玄参内生真菌Nigrospora oryzae D7的次生代谢产物及生物活性。方法采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及HPLC进行分离纯化,利用核磁共振谱和质谱等谱学技术对化合物进行结构鉴定。结果从N.oryzae D7培养物的醋酸乙酯萃取物中共分离得到11个化合物,分别鉴定4,5,8-三羟基-6-甲氧基-2-甲基-3-2-丙酰-3,4-二氢萘-1(2H)-酮(1)、(S)-2-甲基-2,3-二氢苯并呋喃-4-羧酸(2)、3-羟基-2-甲氧基-5,6-二甲基苯甲酸(3)、2-乙氧基-3-羟基-5,6-二甲基苯甲酸(4)、2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲醛(5)、2,5-二甲基间苯二酚(6)、2-(4-羟苯基)乙酸乙酯(7)、酪醇(8)、α-acetylorcinol(9)、(20S,22E,24R)-5α,8α-桥二氧-麦角甾烷-6,22-二烯-3β-醇(10)、(3β,5α,6β,22E)-麦角甾-7,22-二烯-3,5,6-三醇(11)。化合物1为新化合物,活性测试结果表明化合物1对人肺癌A549细胞和人乳腺癌MDA-MB-435细胞具有较强的生长抑制活性,IC50分别为(9.25±1.60)、(11.37±2.10)μmol/L;化合物10和11对A549细胞的增殖有一定的抑制活性,IC50分别为(25.23±2.50)、(27.48±1.90)μmol/L。结论化合物1为萘醌类新化合物,命名为稻黑孢醌A;化合物1对A549细胞和MDA-MB-435细胞的增殖有显著的抑制活性。化合物10和11对A549细胞增殖有一定的抑制作用。

文冠果果壳中两种甾醇成分的结构研究

目的 首次研究文冠果果壳的化学成分。方法 采用柱色谱和光谱方法。结果 从文冠果果壳中分得 2种甾醇 ,经鉴定为 :(3β,5α,2 0 R,2 4S) -豆甾 - 7,反 - 2 2 -二烯 - 3-醇和 (3β,5α,2 0 R,2 4R) -豆甾 - 7-烯 - 3-醇。结论

细微短足软珊瑚的化学成分研究

本文对采自广西涠洲岛海域细微短足软珊瑚(Cladiella subtilis)的化学成分进行研究,经理化常数和波谱数据分析,分别鉴定为(20R,24S)-5-烯-21羧基-麦角甾-3β-醇(1)、柳珊瑚甾醇(2)、鲨肝醇(3)及麦角甾-5-烯-3β-醇(4)。对细微短足软珊瑚(Cladiella subtilis)化学成分的研究尚属首次。

角果木内生真菌活性分子对HeLa细胞增殖凋亡的影响

为了解红树林植物角果木(Ceriops tagal)内生壳囊孢属真菌Cytospora sp.提取物WP-1[(22E,24R)-5,8-epidioxy-5α,8α-ergosta-6,9(11),22E-trien-3β-ol]抑制人宫颈癌HeLa细胞的效果,笔者采用MTT比色法、克隆形成实验、Hoechst 33258染色和蛋白免疫印迹法来研究WP-1对HeLa细胞增殖和凋亡的影响。结果表明,随着WP-1浓度增加,HeLa细胞的存活率显著降低,而且该提取物能明显抑制HeLa细胞的克隆形成,当其浓度达到10μmol·L−1时,HeLa细胞出现染色质浓缩以及核小体碎裂的凋亡现象。蛋白免疫印迹法结果显示,随着WP-1剂量的增加,与凋亡相关的蛋白Caspase-3及Caspase-9的表达下调,Cleaved Caspase-3,Cleaved Caspase-9的表达明显上调。本实验结果显示,WP-1可以抑制HeLa细胞的增殖,并促进HeLa细胞发生凋亡。

海洋来源真菌Aspergillus aculeatus中一个新的具有长交叉共轭系统的甾体（英文）

本文对海洋来源的内生真菌棘孢曲霉(Aspergillus aculeatus)的次级代谢产物进行了研究,从其提取物中分离得到一个新的具有较长交叉共轭系统的甾体类化合物,通过各种波谱分析方法确定其结构为15α-羟基-(22E,24R)-麦角甾-3,5,8(14),22-四烯-7-酮(15α-hydroxy-(22E,24R)-ergosta-3,5,8(14),22-tetraen-7-one)。测试了该化合物在体外对小鼠白血病细胞株P388、人早幼粒白血病细胞株HL-60、人前列腺癌细胞株PC-3的细胞毒作用。

柿皮化学成分的研究

目的:研究柿皮Diospyros kaki的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱方法分离纯化,通过1H-NMR,13C-NMR,MS,IR等波谱方法以及化合物的理化性质进行结构鉴定。结果:从柿皮中分离得到7个化合物,分别鉴定为棕榈酸(1),β-谷甾醇(2),乌苏酸(3),24-丙基-3β-羟基-胆甾-5-烯(4),齐墩果酸(5),东莨菪内酯(6),肉豆蔻酸(7)。结论:化合物4,6,7均首次从该植物中分离得到。

光皮木瓜叶化学成分

目的:研究光皮木瓜Chaenomeles sinensis叶的化学成分。方法:通过各种色谱法对光皮木瓜叶的甲醇提取物二氯甲烷部位进行分离纯化,利用质谱和核磁共振等光谱技术鉴定化合物结构。结果:从中分离鉴定了11个化合物,分别为10-廿九烷醇(1),植物醇(2),β-谷甾醇(3),(24R)24-ethyl-7α-hydroperoxy-cholest-5-en-3β-ol(4),硬脂酸(5),3β,27-dihydroxy-urs-12-ene(6),白桦脂酸(7),二十烷醇(8),熊果酸(9),2α,3α,19α-三羟基乌索-12-烯-28-酸(10),2α-羟基白桦脂酸(11)。结论:其中化合物2,4,6,8首次从该属中分离得到。

高等真菌臭红菇化学成分的研究

目的研究臭红菇Russula foetens子实体的化学成分。方法通过硅胶、Sephadex LH-20柱色谱分离其子实体中的化合物,运用氢谱、碳谱、二维核磁共振（1H-1H COSY、HMQC、HMBC、NOESY）、高分辨质谱、红外等波谱学方法鉴定化合物结构。结果共分离得到11个化合物,分别鉴定为6个倍半萜（1~6）：8β,13-二羟基-小皮伞烷-5β-甲氧基γ-乙缩醛（1）、13-羟基-小皮伞烷-7（8）-烯-5-甲氧基γ-乙缩醛（2）、8β,13-二羟基-小皮伞烷-5-羰基γ-内酯（3）、8β,13,14-三羟基-小皮伞烷-5-羰基γ-内酯（4）、7,8,13-三羟基-小皮伞烷-5-羰基γ-内酯（5）、lactapiperanol A（6）,3个甾醇（7~9）：（22E,24R）-麦角甾-7,22-二烯-3,5,6-三醇（7）、麦角甾-5,7,22-三烯-3-醇（8）、3-羟基-5,8-过氧麦角甾-6,22-二烯（9）,尿嘧啶核苷（10）、D-阿洛糖醇（11）。结论化合物1~4是从臭红菇中分离得到的新化合物,分别命名为红菇醛萜、红菇醛萜烯、红菇酮萜、红菇酮萜醇。化合物7、8、10、11为首次从臭红菇中分离得到。

川桂皮中具有免疫调节活性的甾体和苯丙素类化学成分

对川桂Cinnamomum wilsonii皮的化学成分进行了研究,从中分离并鉴定出1个新的甾体类化合物,(3S,22R,24R)-stigmast-5-ene-3β,22α-diol(1),和10个已知化合物,stigmast-5-ene-3β,7α,22α-triol(2),24-ethylcholest-5-ene-3β,4β,22α-triol(3),stigmast-5-ene-3β,7α-diol(4),β-谷甾醇(5),β-胡萝卜苷(6),(1R,2R)-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,2,3-propanetriol(7),(1S,2S)-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,2,3-propanetriol(8),丁子香酚(9),甲氧基丁子香酚(10)和methyl(E)-ferulate(11).通过波谱分析和Cu靶单晶X射线衍射方法确定了新化合物1的结构及其绝对构型.测试了化合物1～11的体外免疫调节活性,1,5和6能显著抑制刀豆A诱导的小鼠T细胞增殖,6和9能显著抑制脂多糖诱导的小鼠B细胞增殖.

皱盖假芝中1个新的木脂素类成分

目的对皱盖假芝Amauroderma rude子实体中的化学成分进行初步研究。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、液相色谱等多种色谱方法对皱盖假芝子实体醋酸乙酯相中的化学成分进行分离纯化,并根据其理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果从皱盖假芝醋酸乙酯相中分离得到3个化合物,包括1个新的木脂素和2个已知的甾醇类化合物,分别鉴定为3,4-二羟基苯甲酰乙酰酮(1)、(22E,24R)-3β,5α-二氢-麦角甾-7,22-二烯-6-酮(2)、(22E,24R)-麦角甾-6,9,22-三烯-3β,5α,8α-三醇(3)。结论化合物1为新的木脂素类成分,命名为假芝木脂素B。

三七药性菌质正丁醇部位化学成分研究(Ⅱ)

目的:通过生物转化技术发酵三七获得三七药性菌质,对正丁醇部位化学成分进行研究。方法:采用系统溶剂萃取、D101大孔吸附树脂、硅胶柱色谱、开放式ODS柱色谱、半制备液相色谱等方法进行分离纯化,结合化合物理化性质和波谱数据鉴定其化合物结构。结果:从三七药性菌质正丁醇部位分离得到6个化合物,分别为24(R)-假人参皂苷RT5(1),人参皂苷SG1(2),人参皂苷Rh12(3),人参皂苷Rb1(4),vina-ginsenoside R8(5),vina-ginsenoside R9(6)。结论:化合物1,2,5,6为首次从三七植物中分离得到,所有化合物均为首次从三七药性菌质中分离得到。