(25S)-26-OH-人参二醇的合成及抗宫颈癌活性研究

目的合成人参皂苷元(25S)-26-OH-人参二醇,并评价其抗宫颈癌活性。方法以(20S)-原人参二醇为原料,经乙酰化、加成、消除等反应步骤制备中间体25-烯-PPD,再经过手性结构修饰制备出(25S)-26-OH-人参二醇。CCK8法评价其对HeLa细胞增殖的影响。结果产物经过MS、1H NMR、13C NMR表征,确定其化学结构。随着(25S)-26-OH-人参二醇剂量的增大,对HeLa细胞的抑制率呈剂量依赖性增高。结论合成的(25S)-26-OH-人参二醇具有一定的抗宫颈癌活性,值得进一步研究。

抗肿瘤有效成分20(R)-25-OCH_3-原人参二醇的结晶法分离

目的从25-OCH3-原人参二醇(25-OCH3-PPD)非消旋体混合物中分离得到抗肿瘤有效成分20(R)-25-OCH3-PPD(AD-1)。方法采用结晶法拆分25-OCH3-PPD非消旋体混合物中的AD-1,并对所用溶剂的种类、用量及结晶温度等分离条件进行了优化,探讨溶剂的介电常数和25-OCH3-PPD非消旋体混合物的S/R比例间的关系。结果 25-OCH3-PPD非消旋体混合物(R:59.34%;S:38.35%),在最优条件下,丙酮26 mL、4℃时,可以获得AD-1的产率与纯度分别为38.76%、97.83%。结论溶剂的电解质范围在20.7左右,低饱和度的溶剂以及低温有利于AD-1的分离。

翅子树叶中的三萜化合物

翅子树(Pterospermum lanceaefolium Roxb)为梧桐科(Sterculiaceae)植物,民间用其叶作止血、抗菌药。初步药理试验表明,翅子树叶的乙醇提取物育较强的抑制大肠杆菌生长和缩短小白鼠凝血时间的作用。翅子树叶的化学成分尚未见报道。本文对其化学成分进行了研究,从酯溶部分中获得新三萜sterculin-A(Ⅰ)和2个已知的甾醇。

欧洲千里光化学成分的研究

目的研究欧洲千里光Senecio vulgaris的化学成分。方法采用硅胶柱色谱进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定结构。结果从欧洲千里光甲醇提取物中分离鉴定了11个化合物,分别为环阿尔廷-23Z-烯-3β,25-二醇(cycloart-23Z-ene-3β,25-diol,1)、1β,6α-二羟基桉烷-4(15)-烯(1β,6α-dihydroxyeudesm-4(15)-ene,2)、黑麦草内酯(loliolide,3)、1β,5α-二当归酰氧基-桉烷-(15)-烯(1β,5α-diangeloyloxy-eudesm-(15)-ene,4)、1β,7α-二羟基桉烷-4(15)-烯(1β,7α-dihydroxyeudesm-4(15)-ene,5)、刺参酮(oplopanone,6)、1-羟基-4-氧代-2,5-环己二烯-1-醋酸甲酯(蓝花楹酮,jacaranone,7)、1′-羟基-2′-甲氧基-4′-环己烯-醋酸甲酯(1′-hydroxy-2′-methoxy-4′-oxocyclohexanac-etate methyl,8)、4-(醋酸甲酯)-4-羟基-环己酮(4-carbomethoxymethyl-4-hydroxycyclohexanone,9)、1-羟基-2,6-二甲氧基-4-环己烯-醋酸甲酯(1-hydroxy-2,6-di methoxy-4-oxocyclohexanacetate methyl,10)、2-[2,2-二甲基-6-氧-7-二氢-1,3-苯并二氧戊环-3(6-氢)-基]-醋酸甲酯(2-[2,2-di methyl-6-oxo-7-dihydro-1,3-benzodioxol-3(6 H)-yl]aceatemethyl,11)。结论 11个化合物均是首次从欧洲千里光中分离得到。

绿玉树的化学成分研究

目的研究绿玉树Euphorbia tirucalli的化学成分。方法利用反复硅胶和凝胶LH-20柱色谱进行分离和纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物结构。结果从绿玉树中分离得到11个化合物,分别鉴定为香树脂醇乙酸酯(1)、羽扇烯酮(2)、3-乙酰基-20-羽扇烷醇(3)、环阿尔廷-25-烯-3β,24ζ-二醇(4)、环阿尔廷-25-烯-3β-醇-24-酮(5)、环阿尔廷-23(E)-烯-3β,25-二醇(6)、大戟烷-25-烯-3α-醇(7)、槲皮素(8)、山柰酚(9)、胡萝卜苷(10)、谷甾醇(11)。结论化合物1～9为首次从绿玉树中分离得到。

瞿麦的化学成分研究

目的研究石竹科植物瞿麦Dianthus superbus全草的化学成分。方法利用硅胶柱、Sephadex LH-20凝胶柱和HPLC等色谱手段进行分离纯化,通过NMR、MS等光谱手段进行结构鉴定。结果从瞿麦全草石油醚萃取部位中分离得到9个化合物,分别鉴定为5-羟基-7,3′,4′-三甲氧基二氢黄酮（1）、5,3′-二羟基-7,4′-二甲氧基二氢黄酮（2）、5,4′-二羟基-7,3′-二甲氧基二氢黄酮（3）、β-菠甾醇（4）、胖大海素A（5）、（24R）-环阿屯-25-烯-3β,24-二醇（6）、（24S）-环阿屯-25-烯-3β,24-二醇（7）、豆甾-7-烯-3β-醇（8）和羟基二氢博伏内酯（9）。结论化合物1~9均为首次从瞿麦中分离得到。

苦楝子的化学成分研究(Ⅱ)

目的研究苦楝子Melia azedarach醇提物的化学成分。方法采用硅胶色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和光谱学方法进行结构鉴定。结果分离得到9种化合物,分别鉴定为21α,25-二甲氧基苦楝酮二醇(1)、苦楝二醇(2)、2,3-二羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基)苯基-1-酮(3)、松柏醛(4)、苦楝新醇(5)、(E)-3,3′-二甲氧基-4,4′-二羟基二苯乙烯(6)、5-羟甲基糠醛(7)、原儿茶醛(8)、芦丁(9)。结论化合物1、3、4、7～9系首次从该植物中分离得到。