茜素型蒽醌化合物体外Pig-a基因突变性试验研究

目的对具有相同母核结构的7种茜素型蒽醌化合物开展体外Pig-a基因突变试验,分析不同茜素型蒽醌化合物取代基结构与其致突变性的关联。方法小鼠淋巴瘤细胞L5178Y(tk+/--3.7.2.C)分别与系列浓度的茜草素、异茜草素、甲基异茜草素、羟基茜草素、甲基异茜草素-1-甲醚、茜草素-1-甲醚和光泽汀作用4 h(有S9)或24 h(无S9),给药24 h后应用细胞计数仪进行计数,计算细胞相对倍增速率(RPD)评价受试物细胞毒性;细胞培养8 d后经APC-anti-CD45和PE-anti-CD90.2抗体孵育后,使用流式细胞仪检测细胞突变(CD45+CD90.2−)率。结果所有受试物在有或无代谢活化条件下所设浓度组RPD均大于50%,未见明显细胞毒性作用,可排除试验中假阳性结果。在无S9代谢活化条件下,光泽汀(16μg·mL^(−1))组、羟基茜草素(10μg·mL^(−1))组、甲基异茜草素-1-甲醚(31.25μg·mL^(−1))组Pig-a基因突变率与溶媒对照组比较显著升高(P<0.05、0.01、0.001);在有S9代谢活化条件下,光泽汀(4、8μg·mL^(−1))、羟基茜草素(10μg·mL^(−1))、茜草素-1-甲醚(3.75、15.00μg·mL^(−1))、甲基异茜草素(12.5、25.0、50.0、100.0μg·mL^(−1))、甲基异茜草素-1-甲醚(15、30、60μg·mL^(−1))、异茜草素(2.50、5.00μg·mL^(−1))组Pig-a基因突变率与溶媒对照组比较显著升高(P<0.05、0.01、0.001)。结论羟基取代基所在位点是茜素型蒽醌化合物致突变性强弱的决定性因素,其体内致突变性有待进一步确证。

番荔枝种子中2个新番荔枝内酯

目的研究番荔枝Annona squamosa种子的化学成分。方法利用常压硅胶柱、中压制备液相与高压制备液相色谱等现代仪器方法进行分离纯化,结合化合物的理化性质和紫外、核磁、质谱数据鉴定化合物结构。结果从番荔枝种子超临界CO2提取物中分得10个邻双四氢呋喃型番荔枝内酯类化合物,分别鉴定为3-[(13R)-13-[(2R,2'R,5R,5'R)-5'-[(1S)-1,5-二羟基壬基]八氢[2,2'-双呋喃]-5-基]13-羟基十三烷基]-5-甲基-2(5H)-呋喃酮(1)、3-[(2R,9R)-2,9-二羟基-9-[(2R,2'R,5R,5'R)-八氢-5'-[(1S)-1-羟基十五烷基][2,2'-双呋喃]-5-基]壬基]-5-甲基-2(5H)-呋喃酮(2)、6-羟基-去乙酰紫玉盘辛素(3)、6-羟基-4-去氧-番荔枝太辛(4)、bullanin(5)、10-羟基-巴婆双呋内酯(6)、刺叶番荔枝素A(7)、多鳞番荔枝辛素I(8)、多鳞番荔枝辛素C(9)、番荔辛I(10)。结论化合物1和2为新化合物,分别命名为28-羟基-番荔枝素L和4-羟基-番荔枝素Y,化合物3~7为首次从番荔枝中分离得到。

柞树叶化学成分研究

目的研究柞树Querus mongolica叶的化学成分。方法采用硅胶柱色谱和高效液相色谱等进行分离纯化,依据理化性质及波谱数据分析进行结构鉴定。结果柞树叶石油醚和醋酸乙酯提取部位分离得到22个化合物,分别鉴定为羽扇豆烷-3-酮(1)、木栓酮(2)、β-谷甾醇(3)、28-羟基木栓酮(4)、山柰酚(5)、黑麦草素(6)、山柰酚-7-O-(4″,6″-二反式肉桂酰基-2″,3″-二乙酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(7)、山柰酚-3-O-(2″,6″-二反式-肉桂酰基-3″,4″-二乙酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、山柰酚-3-O-(6″-O-没食子酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)、芹菜素-7-O-D-芹糖(1→2)葡萄糖苷(10)、槲皮素-3′-O-β-D-葡萄糖苷(11)、芹菜素-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(13)、槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(14)、山柰酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(15)、(7S,8R)-9,3′,9′-三羟基-3-甲氧基-7,8-二氢苯并呋喃-1′-丙醇基新木脂素-4-O-α-L-鼠李糖苷(16)、(7S,8R)-4,9′-二羟基-3,3′-二甲氧基-7,8-二氢苯并呋喃-1′-丙醇基新木脂素-9-O-α-L-鼠李糖苷(17)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(18)、β-谷甾醇葡萄糖苷(19)、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(20)、3′-甲氧基-槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(21)、芹菜素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(22)。结论化合物1、4、6、7、9～14、16、17、20～22为首次从该植物中分离得到。

柽柳的化学成分研究

目的研究柽柳Tamarix chinensis干燥细嫩枝叶的化学成分。方法运用硅胶、Sephadex LH-20及ODS等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果从柽柳干燥细嫩枝叶95%乙醇提取物中分离得到了15个化合物,分别鉴定为柽柳素-7-O-β-D-葡萄糖苷（1）、柽柳素-3-O-α-L-鼠李糖苷（2）、芦丁（3）、5,7,3′,5′-四羟基-6,4′-二甲氧基黄酮（4）、槲皮素-7,3′,4′-三甲醚（5）、5,7,4′-三羟基-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷（6）、芹菜素（7）、鼠李柠檬素（8）、山柰酚（9）、槲皮素（10）、柽柳素（11）、白桦脂酸（12）、2α,3β-二羟基-乌苏-12-烯-28-酸（13）、β-香树脂醇乙酸酯（14）、12-齐墩果烯-2α,3β,23-三醇（15）。结论化合物1~7、13~15为首次从该植物中分离得到,其中,化合物13和15为首次从柽柳属植物中分离得到。

美味猕猴桃根中三萜类成分研究

目的研究美味猕猴桃Actinidia deliciosa根的化学成分。方法以95%乙醇为提取溶剂,经多种色谱方法分离,根据理化性质,结合谱学手段对化合物进行结构鉴定。结果从美味猕猴桃根中分离得到3个化合物,分别鉴定为2β,3β,28-三羟基-12,20(30)-羽扇豆二烯(1)、2α,3β,19α,24-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(2)、2α,3β,23,27-四羟基-12-烯-28-乌苏酸(3)。结论化合物1为1个新的羽扇豆烷型三萜,命名为猕猴桃素A。