肿瘤增殖显像剂3'-脱氧-3'-^(18)F-氟代胸苷

18F-氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)是广泛用于肿瘤诊断的PET显像剂,由于所有细胞都利用葡萄糖,因此,18F-FDG不是特异的肿瘤显像剂。3'-脱氧-3'-18F-氟代胸苷(18F-FLT)克服了18F-FDG的局限性,并可以进行细胞增殖显像。对于肿瘤的PET研究,18F-FLT是理想的反映增殖特性的示踪剂,18F-FLT利用胸苷激酶催化的磷酸化作用来评价DNA复制过程,可以准确地评估肿瘤细胞DNA的合成和细胞增殖活性,可用于肿瘤的早期诊断及鉴别诊断、化疗和放疗的疗效监测,是很有希望和发展前途的PET显像剂。

非小细胞肺癌^(18)F-FLTPET显像结果与肿瘤细胞高增殖区的一致性探讨

目的探讨非小细胞肺癌(NSCLC)组织3'-脱氧-3'-18F-氟代胸苷(18F-FLT)PET显像所示18F-FLT高摄取区与肿瘤细胞高增殖区的一致性。方法选择12例初治、接受根治性手术切除治疗的NSCLC患者。术前3 d行18F-FLT PET CT检查,以最大标准摄取值(SUVmax)的80%为阈值勾画FLT的高摄取区。术后取得完整的肿块并按在体方向还原,4 mm层厚制作肺癌病理大切片并行HE染色及Ki-67染色,Ki-67指数>20%的区域为高表达区,PET图像与病理图像进行配准后比较高摄取区与高表达区位置是否相同。结果 12例患者成功制作病理切片并顺利阅片。5例18F-FLT高摄取区与Ki-67高表达区一致。结论 NSCLC组织18F-FLT高摄取区与Ki-67高表达所代表的肿瘤细胞高增殖区并非完全一致。

^(18)F-FLT和^(18)F-FDG PET显像评价肺腺癌放射治疗疗效研究

目的:评价3'-脱氧-3'-18F-氟代胸苷(18F-FLT)和18F-氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)PET早期肺腺癌显像在放射治疗疗效中的作用。方法:将18只荷肺腺癌小鼠随机分为18F-FLT组和18F-FDG组,各组又随机配对分为A、B、C3组,每组3只。A组为对照组,未进行任何治疗;B组于实验前1 d采用异氟醚麻醉后,固定于直线加速器下,对小鼠肿瘤部位进行放射治疗,单次剂量2000 c Gy,能量6 MV,射线类型为X射线;C组于实验前2 d同样对小鼠肿瘤部位进行放射治疗,操作方法及放射治疗剂量同B组。经小鼠尾静脉注入18F-FLT和18F-FDG后行Micro PET显像,并处死小鼠取各器官用井形探测仪测定生物分布。结果:荷肺腺癌小鼠的生物分布研究中发现,肿瘤部位18F-FLT及18F-FDG摄取较高,肿瘤对肌肉及肺的T/NT比值均>2,18F-FLT及18F-FDG PET对肿瘤显像清晰。放射治疗后肺腺癌18F-FLT摄取较对照组明显降低,而18F-FDG摄取变化不明显。PET显像18F-FLT组在放射治疗24 h和48 h后T/NT值明显降低且与放射治疗前对比有明显差异(t=2.017,P<0.05)。18F-FDG组则无明显差异。结论:18F-FLT可被肺部恶性肿瘤摄取,其特异度高于18F-FDG。放射治疗引起的18F-FLT摄取变化较18F-FDG灵敏,放射治疗后18F-FLT摄取降低较18F-FDG明显,因而18F-FLT是一种监测恶性肿瘤放射治疗疗效的有效示踪剂。

肿瘤显像药物18F-FLT的制备及其在早期肺癌与炎症鉴别中的应用研究

目的 早期肺癌与炎症的鉴别一直是困扰临床的一大难题,目前常用的反映糖代谢的显像药物18F-FDG难以满足临床需求。本研究拟合成反映肿瘤增殖的显像药物18F-FLT,用于早期肺癌与炎症的鉴别诊断。方法 以3-N-t-叔丁氧羰基-1-[5’-O-(4,4’-二甲氧基三苯甲基)-2’-脱氧-3’-O-(4-硝基苯磺酰基)-β-D-苏型-呋喃戊糖基]胸苷为前体,通过TracerlabFXNPro合成模块自动化合成18F-FLT并进行完整的质量控制。筛选5例早期肺癌患者进行18F-FLT和18F-FDG的对比显像。结果 18F-FLT放化产率为(12.2±1.5)%(n=5),纯度>99%,其它质控项目均满足临床要求。PET显像结果显示,有3例患者18F-FLT和18F-FDG显像结果一致,2例患者显像结果有显著差异,活检病理证实18F-FLT对肺癌组织显像,而对炎症不敏感。结论 本研究合成的18F-FLT质量符合放射性药物注射要求,并具有鉴别早期肺癌和炎症的临床价值。

^18F-FLT PET显像预测肿瘤增殖的临床研究进展

3′-脱氧-3′-^18F-氟代胸苷（^18F-FLT）被认为是反映肿瘤细胞增殖的新的正电子发射断层显像（PET）示踪剂。越来越多的临床研究显示，^18F-FLT PET显像能够预测肿瘤在治疗过程中的增殖变化，能够早期发现肿瘤再增殖，能够在肿瘤体积缩小前预测残存病灶的位置和活性，并且能够根据治疗过程中肿瘤变化情况预NIle瘤的复发率和远期生存。