新型卤酚化合物3’,4’-二羟基-3-氯二苯甲酮对大鼠缺血/再灌注心肌的保护作用

目的明确新型卤酚化合物3’,4’-二羟基-3-氯二苯甲酮(LM46)对缺血/再灌注损伤后大鼠心肌的保护作用。方法利用大鼠心脏局部缺血/再灌注模型,检测LM46处理后大鼠心肌梗死面积和血清酶学指标的变化。结果在再灌注早期静脉给予LM46能有效减轻心肌缺血/再灌注损伤。表现为梗死面积减小,超氧化物歧化酶(SOD)活力升高,显著降低血清乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸激酶(CK)、丙二醛(MDA)水平。结论在5mg/kg～15mg/kg剂量范围内,LM46有显著的心肌保护作用。

活性氯酚3-氯-3’,4’-二羟基二苯甲酮固体分散体的制备及体外溶出研究

目的制备活性氯酚3-氯-3’,4’-二羟基二苯甲酮(HP46)的固体分散体(solid dispersion,SD),以提高HP46的体外溶解度和溶出度。方法以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)为载体,吐温(Tween80)为表面活性剂,采用溶剂法制备HP46的固体分散体,优化固体分散体组成,并进行体外溶出研究。运用粉末X-射线衍射(XRD)和差示热量扫描(DSC)分析固体分散体中药物的分散状态。结果 HP46固体分散体组成的最优质量比为HP46-PVPK30-Tween80 1∶3∶1,XRD和DSC结果表明HP46以无定型或分子状态存在于载体中,体外溶解度和溶出速率显著提高,溶解度为1 319.4μg/ml,在20 min内累积溶出率为77.23%,溶解度和溶出度较原料药分别提高约30倍和8倍。结论以PVPK30为载体,加入表面活性剂Tween80,可有效提高HP46的溶解度和溶出度,固体分散体最优质量比为HP46-PVPK30-Tween80 1∶3∶1。

反相高效液相色谱法测定原料药3-氯-3’，4’-二羟基二苯甲酮的含量及有关物质

目的：建立反相高效液相色谱（RpHPLC）法测定原料药3-氯3’，4’-二羟基二苯甲酮（HP46）的含量及有关物质。方法：采用Diamonsil C1-（250mm×4．6mm，5μm）色谱柱，以甲醇-乙腈-水（用磷酸调节pH至3．0）（65：5：30）为流动相，流速0．8mL·min，检测波长243nm，柱温25℃，外标法测定HP46含量，自身对照法测定有关物质。结果：有关物质与主药分离良好，主药含量高于99％，HP46在3．0-180mg·L-1范围内线性关系良好（r=0．9999），最低检测限1mg·L-1。结论：建立的高效液相色谱方法灵敏性和专属性好，适用于原料药HP46的质量控制、有关物质检测和稳定性检查。

L-鸟苷类似物前药：设计、合成与抗HIV活性(英文)

为了提高鸟嘌呤核苷类似物的药代动力学和稳定性,设计合成了取代氨基修饰L-ddG和L-D4G的6位,得到一系列的前药,经NMR、MS、高分辨质谱确定了化合物结构,发现化合物7d和8g有中等抗HIV的活性(EC_(50)=42,55μmol/L)。

蒙药菟儿丝的化学成分研究

目的研究蒙药菟儿丝的化学成分。方法采用硅胶、LH-20柱色谱法及制备高效液相色谱法等分离手段,通过运用各种波谱法和标准品对照法鉴定分离所的化合物。结果分离鉴定了10个黄酮类化合物,分别为5,3'-二羟基-3,6,7,4'-四甲氧基黄酮(1),5,3'-二羟基-6,7,4'-三甲氧基黄酮(2),5,7,3'-三羟基-6,4'-二甲氧基黄酮(3),槲皮素(4),金丝桃苷(5),山柰酚(6),5,7,3'-三羟基-4'-甲氧基黄酮(7),木犀草素(8),3-甲氧基-木犀草素-4'-O-β-D-葡萄糖苷(9),木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(10)。结论化合物1、2、3、7、9和10为首次该植物中分得。