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3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯的合成及其PTP1B酶抑制活性研究
1
作者
郭书举
李敬
+2 位作者
李婷
史大永
韩丽君
《海洋科学》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第7期8-11,共4页
为了研究海洋溴系列化合物的生物活性,以香兰素(1)为起始原料,经过溴代、还原、氧化、傅克酰基化及酯化等反应,成功的合成了新化合物3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯(9),总收率为19.6%。通过1H-NM...
为了研究海洋溴系列化合物的生物活性,以香兰素(1)为起始原料,经过溴代、还原、氧化、傅克酰基化及酯化等反应,成功的合成了新化合物3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯(9),总收率为19.6%。通过1H-NMR,13C-NMR等方法对目标产物进行了结构表征。通过比色法对目标化合物进行了PTP1B酶抑制活性测定,结果显示化合物浓度为20 mg/L时,PTP1B酶抑制率为55.84%,表明该化合物有一定的PTP1B酶抑制活性。
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关键词
3
-
溴
-
2
-
(2′
3′-二溴-4
′
5
′-
二
甲氧基苯甲基)
-
4
5
-
二
甲氧基苯甲酸甲酯
PTP1B
酶抑制活性
合成
海洋
溴
系列化合物
下载PDF
职称材料
1,3-二(3′-溴苯基)-5-(4′-氯苯基)苯的合成
被引量:
1
2
作者
程格
杨琼辉
+1 位作者
陶全华
王跃川
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2001年第5期290-291,299,共3页
以苯乙酮、溴素为原料 ,无水三氯化铝为催化剂 ,按n (苯乙酮 )∶n (溴素 )∶n (AlCl3) =1.8∶2 .3∶4.2制得间溴苯乙酮 ,产率为 6 5 % ;间溴苯乙酮与催化剂四氯化硅按n(间溴苯乙酮 )∶n(四氯化硅 ) =1∶1在无水乙醇中经缩合反应制得 1,3...
以苯乙酮、溴素为原料 ,无水三氯化铝为催化剂 ,按n (苯乙酮 )∶n (溴素 )∶n (AlCl3) =1.8∶2 .3∶4.2制得间溴苯乙酮 ,产率为 6 5 % ;间溴苯乙酮与催化剂四氯化硅按n(间溴苯乙酮 )∶n(四氯化硅 ) =1∶1在无水乙醇中经缩合反应制得 1,3 二 (3′ 溴苯基 )丁烯 2 酮 1(A) ,产率为5 2 % ,以此为中间体与对氯苯乙酮在四氯化硅催化下按n(A)∶n (对氯苯乙酮 )∶n (四氯化硅 )=1.0∶1.0∶2 .5经缩合反应 ,合成了 1,3 二 (3′ 溴苯基 ) 5 (4′ 氯苯基 )苯 (B) ,产率为 43%。
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关键词
1
3
-
二
(
3′
-
溴
苯基)
-
5
-
(
4
′-
氯苯基)苯
1
3
-
二
(
3′
-
溴
苯基)丁烯
-
2
-
酮
-
1
四氯化硅
催化
缩合
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职称材料
题名
3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯的合成及其PTP1B酶抑制活性研究
1
作者
郭书举
李敬
李婷
史大永
韩丽君
机构
中国科学院海洋研究所
中国科学院研究生院
出处
《海洋科学》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第7期8-11,共4页
基金
国家高技术研究发展计划(863)项目(2007AA09Z410
2007AA091604)
重大新药创制科技专项项目(2009ZX09103-148)
文摘
为了研究海洋溴系列化合物的生物活性,以香兰素(1)为起始原料,经过溴代、还原、氧化、傅克酰基化及酯化等反应,成功的合成了新化合物3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯(9),总收率为19.6%。通过1H-NMR,13C-NMR等方法对目标产物进行了结构表征。通过比色法对目标化合物进行了PTP1B酶抑制活性测定,结果显示化合物浓度为20 mg/L时,PTP1B酶抑制率为55.84%,表明该化合物有一定的PTP1B酶抑制活性。
关键词
3
-
溴
-
2
-
(2′
3′-二溴-4
′
5
′-
二
甲氧基苯甲基)
-
4
5
-
二
甲氧基苯甲酸甲酯
PTP1B
酶抑制活性
合成
海洋
溴
系列化合物
Keywords
methyl
3
-
bromo
-
2
-
(2′
3′
-
dibromo
-
4′ 5
′-
dimethoxybenzoyl)
-
4 5
-
dimethoxybenzoate PTP1B inhibitory activity synthesis bromophenol derivatives
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
1,3-二(3′-溴苯基)-5-(4′-氯苯基)苯的合成
被引量:
1
2
作者
程格
杨琼辉
陶全华
王跃川
机构
四川大学高分子材料科学与工程系高分子材料工程国家重点实验室
出处
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2001年第5期290-291,299,共3页
基金
国家自然科学基金!资助项目 (2 95 7416 9)&&
文摘
以苯乙酮、溴素为原料 ,无水三氯化铝为催化剂 ,按n (苯乙酮 )∶n (溴素 )∶n (AlCl3) =1.8∶2 .3∶4.2制得间溴苯乙酮 ,产率为 6 5 % ;间溴苯乙酮与催化剂四氯化硅按n(间溴苯乙酮 )∶n(四氯化硅 ) =1∶1在无水乙醇中经缩合反应制得 1,3 二 (3′ 溴苯基 )丁烯 2 酮 1(A) ,产率为5 2 % ,以此为中间体与对氯苯乙酮在四氯化硅催化下按n(A)∶n (对氯苯乙酮 )∶n (四氯化硅 )=1.0∶1.0∶2 .5经缩合反应 ,合成了 1,3 二 (3′ 溴苯基 ) 5 (4′ 氯苯基 )苯 (B) ,产率为 43%。
关键词
1
3
-
二
(
3′
-
溴
苯基)
-
5
-
(
4
′-
氯苯基)苯
1
3
-
二
(
3′
-
溴
苯基)丁烯
-
2
-
酮
-
1
四氯化硅
催化
缩合
Keywords
bis(
3′
bromophenyl) 5 (
4
′ chlorophenyl)benzene
1,
3
bis(
3′
bromophenyl)but 2 en 1 one
tetrachlorosilane
catalysis
condensation
分类号
TQ242.1 [化学工程—有机化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
3-溴-2-(2′,3′-二溴-4′,5′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯甲酸甲酯的合成及其PTP1B酶抑制活性研究
郭书举
李敬
李婷
史大永
韩丽君
《海洋科学》
CAS
CSCD
北大核心
2010
0
下载PDF
职称材料
2
1,3-二(3′-溴苯基)-5-(4′-氯苯基)苯的合成
程格
杨琼辉
陶全华
王跃川
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2001
1
下载PDF
职称材料
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