甘草次酸3位酯类衍生物的合成及其抗炎活性的研究

目的研究甘草次酸3位酯类衍生物的合成及其抗炎活性。方法以甘草次酸为原料,结合甘草次酸的构效关系,采用化学方法合成了氨基酸类化合物或咪唑杂环类化合物与甘草次酸结构单元构筑的N-乙酰氨基乙酸甘草次酸酯、N-乙酰-DL-α-氨基丙酸甘草次酸酯、N-乙酰-DL-蛋氨酸甘草次酸酯、咪唑-4-羧酸-5-甘草次酸酯和咪唑-4-羧酸-5-(11-脱氧甘草次酸)酯等5种甘草次酸3位酯类衍生物,并经IR、1HNMR、MS等确证其结构。以二甲苯引起的小鼠耳肿胀模型评价其抗炎活性。结果所合成的衍生物对二甲苯致小鼠耳肿胀具有明显的抑制作用。结论甘草次酸3位酯类衍生物具有明显的抗炎活性,抗炎活性接近于氢化可的松,部分化合物的抗炎活性高于氢化可的松。

相转移催化合成11-脱氧甘草次酸-3-位酯类衍生物

以甘草次酸为原料 ,经还原制得 1 1 -脱氧甘草次酸 ,然后在聚苯乙烯固载化聚乙二醇 40 0( PS- PEG- 40 0 )的催化下。合成了七种具有潜在药理活性和应用前景的 1 1 -脱氧甘草次酸 - 3-位酯类衍生物。合成方法简单 ,产率较高 。