2-芳基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮类化合物的设计、合成及抗真菌活性

目的设计并合成2-芳基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮类化合物,测定体外抗真菌活性、建立初步构效关系。方法以邻氨基苯甲酸为起始原料,经过重氮化及硫代反应制得二硫代水杨酸,再经过氯代、氨解、缩合等步骤制得目标化合物。采用2倍浓度稀释法,选用8种临床上常见的致病真菌为测试菌株,以氟康唑和伊曲康唑为阳性对照药,测试了目标化合物的体外抗真菌活性。结果与结论设计并合成了24个2-芳基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮类化合物,目标化合物的结构经1H-NMR、MS确证;活性测试结果表明,目标化合物对测试真菌表现出不同程度的体外抑菌活性,所有化合物对红色毛藓菌和根霉菌的活性均好于阳性对照药。

10-(3-氯-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-甲撑)吩噻嗪的合成

研究了以10-(3-羟基-1-氮杂双环[2,2,2]辛-3-甲撑)吩噻嗪为原料制备10-(3-氯-1-氮杂双环[2,2,2] 辛-3-甲撑)吩噻嗪的合成工艺,考察了反应温度、反应时间对产品收率的影响。该合成工艺产品收率可达90%。

普卢利沙星关键中间体的合成研究

用螯合法把化合物6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-4H-[1,3]噻嗪并[3,2-a]喹啉-3-羧酸乙酯与三乙酰氧化硼在DMSO中螯合,制得普卢利沙星的关键中间体6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-4H-[1,3]噻嗪并[3,2-a]喹啉-3-羧基-O6,O7-二乙酸合硼,考察了不同溶剂、反应温度、反应时间对6,7-二氟-1-甲基-4-氧代-4H-[1,3]噻嗪并[3,2-a]喹啉-3-羧基-O6,O7-二乙酸合硼收率的影响。结果表明,所得产物的质量分数可达99.8%（HPLC归一法）,产率97.1%,质量分数和产率都比文献报道的高。

基于FKBP12结构的药物发现:L-1,4-噻嗪-3-羧酸衍生物的设计、合成及其神经营养活性

以神经亲免素FKBP12为靶点,基于FKBP12,FK506与Calcineurin的复合物晶体结构,设计、合成和筛选能够特异地靶向FKBP12的只具有促神经生长作用的功能而不影响免疫系统的新结构神经退行性疾病治疗药物.结果显示化合物N308作为一种促神经生长和保护的候选药物具进一步开发的前景.

国外专利文献

不锈钢在乙酸溶液中的腐蚀和电化学性能对316L不锈钢在乙酸溶液中的腐蚀和电化性能进行了研究。测定的乙酸浓度在70-90%范围内。并含1500PPmBr^+和200PPmNa^+。Cl^-的影响在系统的化学过程中具有不可控制的偏差。在不同的环境下,在90℃时对腐蚀的潜在时间和电化学极化强度进行测定。并对不同暴露时间形成的表面膜用X-射线光-电子光谱(XPS)法分析。