期刊文献+
共找到5篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
O-(3-^(18)F-氟代丙基)-L-酪氨酸的合成及其生物分布 被引量:3
1
作者 唐刚华 王明芳 +4 位作者 唐小兰 罗磊 甘满权 吴湖炳 黄祖汉 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期86-91,共6页
采用两步法合成氨基酸代谢显像剂O (3 18F 氟代丙基) L 酪氨酸(FPT)。首先,18F-与1,3 二对甲苯磺酸丙二酯(TsOCH2CH2CH2OTs)发生亲核氟化取代反应,生成3 18F 1 对甲苯磺酸丙酯(18FCH2CH2CH2OTs);然后,18FCH2CH2CH2OTs与L 酪氨酸二钠反... 采用两步法合成氨基酸代谢显像剂O (3 18F 氟代丙基) L 酪氨酸(FPT)。首先,18F-与1,3 二对甲苯磺酸丙二酯(TsOCH2CH2CH2OTs)发生亲核氟化取代反应,生成3 18F 1 对甲苯磺酸丙酯(18FCH2CH2CH2OTs);然后,18FCH2CH2CH2OTs与L 酪氨酸二钠反应生成FPT。FPT总合成时间约为70min,未校正总放化产率为25%~30%,放化纯度大于95%。FPT在正常小鼠、肿瘤模型、炎症模型鼠体内的生物分布及荷瘤裸鼠PET显像结果表明:肾、肝、肺、血液等脏器放射性摄取较高,滞留时间较长,脑摄取放射性较低。FPT可被肿瘤细胞高摄取,而被炎症组织低摄取。给药后180min,荷瘤裸鼠PET显像清晰,肿瘤/肝脏放射性比值约为1.3。FPT制备简便,可以区分肿瘤和炎症,可望成为一种肿瘤氨基酸代谢PET显像剂。 展开更多
关键词 O-(3-^18F-氟代丙基)-L-酪氨酸 合成 生物分布 肿瘤 炎症 体内分布 正电子发射断层显象
下载PDF
肿瘤PET分子探针3-O-(2-^(18)F-氟乙基)-L-多巴的合成及初步生物学评价 被引量:1
2
作者 马晶鑫 伍洲 +2 位作者 姜申德 王红亮 武志芳 《同位素》 CAS 2018年第5期310-317,共8页
正电子类氨基酸显像剂是^(18)F-氟代脱氧葡萄糖(^(18)F-Fluorodeoxyglucose,^(18)F-FDG)在临床肿瘤PET显像应用中的重要补充。针对6-^(18)F-氟-L-多巴(^(18)F-FDOPA)前体制备及标记过程的复杂性,本研究设计合成了一种新型^(18)F标记的... 正电子类氨基酸显像剂是^(18)F-氟代脱氧葡萄糖(^(18)F-Fluorodeoxyglucose,^(18)F-FDG)在临床肿瘤PET显像应用中的重要补充。针对6-^(18)F-氟-L-多巴(^(18)F-FDOPA)前体制备及标记过程的复杂性,本研究设计合成了一种新型^(18)F标记的氨基酸类肿瘤PET显像剂3-O-(2-^(18)F-氟乙基)-L-多巴(3-O-(2-^(18)Ffluoroethyl-L-DOPA,^(18)F-FEDOPA),并对其内生物分布及肿瘤PET显像进行了评价。以L-多巴(LDOPA)为原料经多步反应合成标记前体化合物N-叔丁氧羰基-(3-O-甲苯磺酸酯乙基-4-O-叔丁氧羰基)-L-多巴甲酯,通过^(18)F亲核取代反应实现放射性标记,经半制备高效液相色谱纯化、盐酸水解、NaOH中和后得到^(18)F-FEDOPA注射液。放化合成时间为90min,放化产率(33±6)%(n=10,衰减校正),放射性比活度为55GBq/μmol,放化纯度>99%,4h后测定放化纯度>95%,稳定性良好。小鼠体内生物分布表明,^(18)F-FEDOPA主要经肾脏代谢,心脏和脑组织摄取值较低,骨骼摄取随时间无明显变化。microPET/CT显像显示,^(18)F-FEDOPA在H22和S180肿瘤组织有明显摄取;与^(18)F-FDG相比,^(18)FFEDOPA在注射60min时肿瘤与心(或脑)的比值高。因此,^(18)F-FEDOPA有望成为一种新型氨基酸代谢类肿瘤PET显像剂。 展开更多
关键词 3-O-(2-^18F-氟乙基)-L-多巴 ^18F-标记 肿瘤 PET 生物分布
下载PDF
肿瘤显像剂O-(^(18)F-氟代正烷基)-L-酪氨酸的合成 被引量:2
3
作者 唐刚华 唐小兰 罗磊 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2003年第8期619-622,共4页
O-(2-18F-氟代乙基)-L-酪氨酸(FET)和O-(3-18F-氟代丙基)-L-酪氨酸(FPT)由两步法制备。18F-分别与二对甲苯磺酸乙二酯(TsOCH2CH2OTs)和二对甲苯磺酸丙二酯(TsOCH2CH2CH2OTs)发生亲核取代反应,生成对甲苯磺酸-2-18F-氟代乙酯(18F CH2CH2O... O-(2-18F-氟代乙基)-L-酪氨酸(FET)和O-(3-18F-氟代丙基)-L-酪氨酸(FPT)由两步法制备。18F-分别与二对甲苯磺酸乙二酯(TsOCH2CH2OTs)和二对甲苯磺酸丙二酯(TsOCH2CH2CH2OTs)发生亲核取代反应,生成对甲苯磺酸-2-18F-氟代乙酯(18F CH2CH2OTs)和对甲苯磺酸-3-18F-氟代丙酯(18FCH2CH2CH2OTs),后两者再分别与L-酪氨酸二钠反应生成FET和FPT,总反应时间小于90 min。终产物FET和FPT用乙腈沉淀法分离纯化,未校正总放化产率分别为4.7%和8%。用HPLC法分离纯化,未校正总放化产率分别为20%和30%。FET和FPT注射液放化纯度大于95%,各质量控制指标符合放射性药物质量要求。 展开更多
关键词 O-(2-^18F-氟代乙基)-L-酪氨酸 O-(3-^18F-氟代丙基)-L-酪氨酸 合成 质量控制
下载PDF
Comparison of Positron Emission Tomography Using 2-[^18F]-fluoro-2-deoxy-D-glucose and 3-deoxy-3-[^18F]-fluorothymidine in Lung Cancer Imaging 被引量:8
4
作者 Fu-Li Wang Ye-Ying Tan +4 位作者 Xiang-Min Gu Tian-Ran Li Guang-Ming Lu Gang Liu Tian-Long Huo 《Chinese Medical Journal》 SCIE CAS CSCD 2016年第24期2926-2935,共10页
Background: The detection of solitary pulmonary nodules (SPNs) that may potentially develop into a malignant lesion is essential for early clinical interventions. However, grading classification based on computed t... Background: The detection of solitary pulmonary nodules (SPNs) that may potentially develop into a malignant lesion is essential for early clinical interventions. However, grading classification based on computed tomography (CT) imaging results remains a significant challenge. The 2-[^18F]-fluoro-2-deoxy-D-glucose (^18F-FDG) positron emission tomography (PET)/CT imaging produces both false-positive and false-negative findings for the diagnosis of SPNs. In this study, we compared 18F-FDG and 3-deoxy-3-[^18F]-fluorothymidine (^18F-FLT) in lung cancer PET/CT imaging. Methods: The binding ratios of the two tracers to A549 lung cancer cells were calculated. The mouse lung cancer model was established (n = 12), and micro-PET/CT analysis using the two tracers was performed. Images using the two tracers were collected from 55 lung cancer patients with SPNs. The correlation among the cell-tracer binding ratios, standardized uptake values (SUVs), and Ki-67 proliferation marker expression were investigated. Results: The cell-tracer binding ratio for the A549 cells using the ^18F-FDG was greater than the ratio using 18F-FLT (P 〈 0.05). The Ki-67 expression showed a significant positive correlation with the ^18F-FLT binding ratio (r = 0.824, P〈 0.01). The tumor-to-nontumor uptake ratio of ^18F-FDG imaging in xenografts was higher than that of ^18F-FLT imaging. The diagnostic sensitivity, specificity, and the accuracy of ^18F-FDG for lung cancer were 89%, 67%, and 73%, respectively. Moreover, the diagnostic sensitivity, specificity, and the accuracy of ^18F-FLT for lung cancer were 71%, 79%, and 76%, respectively. There was an obvious positive correlation between the lung cancer Ki-67 expression and the mean maximum SUV of ^18F-FDG and ^18F-FLT (r = 0.658, P〈 0.05 and r = 0.724, P〈 0.01, respectively). Conclusions: The ^18F-FDG uptake ratio is higher than that of ^18F-FLT in A549 cells at the cellular level.^18F-FLT imaging might be superior for the quantitative diagnosis of lung tumor tissue and could distinguish lung cancer nodules from other SPNs. 展开更多
关键词 2-[^18F]-fluoro-2-deoxy-D-glucosc 2-[^18F ]-fluoro-2-deoxy-D-glucose and 3-deoxy-3-[^18F]-fluorothymidine Computed Tomography Lung Cancer Positron Emission Tomography Solitary Pulmonary Nodules Standardized Uplake Value
原文传递
^18F-FLT PET显像预测肿瘤增殖的临床研究进展
5
作者 陈忠杰 于金明 《国际肿瘤学杂志》 CAS 2011年第7期499-502,共4页
3′-脱氧-3′-^18F-氟代胸苷(^18F-FLT)被认为是反映肿瘤细胞增殖的新的正电子发射断层显像(PET)示踪剂。越来越多的临床研究显示,^18F-FLT PET显像能够预测肿瘤在治疗过程中的增殖变化,能够早期发现肿瘤再增殖,能够在肿瘤体积... 3′-脱氧-3′-^18F-氟代胸苷(^18F-FLT)被认为是反映肿瘤细胞增殖的新的正电子发射断层显像(PET)示踪剂。越来越多的临床研究显示,^18F-FLT PET显像能够预测肿瘤在治疗过程中的增殖变化,能够早期发现肿瘤再增殖,能够在肿瘤体积缩小前预测残存病灶的位置和活性,并且能够根据治疗过程中肿瘤变化情况预NIle瘤的复发率和远期生存。 展开更多
关键词 3′-脱氧-3′-^18F-氟代胸苷 肿瘤 细胞增殖
原文传递
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部