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基于网络药理学和分子对接技术的2,3-吲哚醌抗少弱精症机制研究
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作者 倪倍倍 代梦 +3 位作者 毕晓林 赵志臣 岳旺 隋忠国 《青岛大学学报(自然科学版)》 CAS 2024年第2期22-28,共7页
为研究2,3-吲哚醌(isatin, ISA)治疗少弱精症的可能作用靶点和作用机制,基于公共数据库分别获取ISA作用靶点和少弱精症相关疾病靶点,确定交集靶点,采用Cytoscape软件获取核心靶点。通过GO功能富集和KEGG通路分析交集靶点,采用分子对接预... 为研究2,3-吲哚醌(isatin, ISA)治疗少弱精症的可能作用靶点和作用机制,基于公共数据库分别获取ISA作用靶点和少弱精症相关疾病靶点,确定交集靶点,采用Cytoscape软件获取核心靶点。通过GO功能富集和KEGG通路分析交集靶点,采用分子对接预测ISA与靶点蛋白的结合能力。研究结果显示,ISA干预少弱精症主要涉及氧化应激、细胞凋亡和炎症等生物学过程,并与p53信号通路、细胞衰老通路和IL-17信号通路密切相关;经筛选确定8个核心靶点,ISA与其中6个核心靶点稳定结合。这表明,ISA可能通过作用于核心靶点CASP3、TP53、ESR1、PTGS2、TNF和ANXA5,调控p53信号通路和IL-17信号通路发挥抗少弱精症作用。 展开更多
关键词 2 3- 网络药理学 少弱精症 分子对接
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新型3-(2-丙烯酸酯)-3-OBoc氧化吲哚化合物的合成研究 被引量:2
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作者 黄璇 郭丰敏 +4 位作者 景德红 杨俊 周英 刘雄利 余章彪 《贵州师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2014年第3期89-92,共4页
以各种取代的靛红作为起始原料,通过和丙烯酸酯先进行Morita-Baylis-Hillman反应,合成3-(2-丙烯酸酯)-3-羟基氧化吲哚化合物中间体,然后在DMAP的催化下,与(Boc)2O反应,合成了9个新型3-(2-丙烯酸酯)-3-OBoc氧化吲哚化合物(2a^2i),其中6... 以各种取代的靛红作为起始原料,通过和丙烯酸酯先进行Morita-Baylis-Hillman反应,合成3-(2-丙烯酸酯)-3-羟基氧化吲哚化合物中间体,然后在DMAP的催化下,与(Boc)2O反应,合成了9个新型3-(2-丙烯酸酯)-3-OBoc氧化吲哚化合物(2a^2i),其中6个未见文献报道(2a^2f),产率为35%~62%,讨论了底物取代基对反应速度的影响。结构经1H NMR,13C NMR表征。 展开更多
关键词 靛红 丙烯酸酯 Morita-Baylis-Hillman反应 3-(2-丙烯酸酯)-3-羟基氧化 3-(2-丙烯酸酯)-3-oboc氧化
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3′-吲哚-3-氧化吲哚与苯基溴化物的多样性转化及其产物对肿瘤细胞A549和HepG2的抑制作用
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作者 卓宇晴 崔宝东 《合成化学》 CAS 2024年第1期1-10,共10页
3′-吲哚-3-氧化吲哚作为一类重要的合成子,实现其C3-位和吲哚C2-位选择性转化具有一定的挑战性。本文以3′-吲哚-3-氧化吲哚与不同的苯基溴化物为起始原料,在金属钯和无机碱等条件的参与作用下,分别合成得到了3-(2-溴苄基)-3-(3′-吲哚... 3′-吲哚-3-氧化吲哚作为一类重要的合成子,实现其C3-位和吲哚C2-位选择性转化具有一定的挑战性。本文以3′-吲哚-3-氧化吲哚与不同的苯基溴化物为起始原料,在金属钯和无机碱等条件的参与作用下,分别合成得到了3-(2-溴苄基)-3-(3′-吲哚基)氧化吲哚(3a~3d,收率75%~90%)、螺[5,6-二氢苯并咔唑-11,3′-氧化吲哚](4a~4d,收率45%~60%)、螺[5H-茚并吲哚-10,3′-氧化吲哚](6a~6c,收率42%~48%)、(2-苯基-1H-吲哚-3-基)氧化吲哚(8a、 8b,收率51%和69%),产物结构由^(1)H NMR、^(13)C NMR、高分辨质谱和单晶X-射线衍射分析表征。对合成得到的部分化合物考察了其对肿瘤细胞的抑制活性,发现部分化合物对肿瘤细胞A549(3a, IC_(50)=25.285μmol/L)和HepG2(3a, IC_(50)=21.806μmol/L;3d, IC_(50)=32.732μmol/L;4d, IC_(50)=26.923μmol/L)具有一定的抑制作用。 展开更多
关键词 3--3-氧化 C—H活化 串联反应 一锅合成 螺环氧化
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N-丁基-9 H-嘧啶并[4,5-b]吲哚-2-甲酰胺通过NLRP3/Caspase-1抑制巨噬细胞泡沫化及焦亡作用
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作者 舒志云 呼延子旭 +4 位作者 张文晴 谢世顺 成鸿源 徐国兴 李相军 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1035-1041,共7页
目的设计并合成了嘧啶并吲哚类衍生物N-丁基-9 H-嘧啶并[4,5-b]吲哚-2-甲酰胺(BFPI),探讨其是否通过NLRP3/Caspase-1通路抑制巨噬细胞焦亡和泡沫化作用。方法以2,4,6-三乙氧羰基-1,3,5-三嗪和2-氨基吲哚为起始原料合成BFPI,并通过1H NMR... 目的设计并合成了嘧啶并吲哚类衍生物N-丁基-9 H-嘧啶并[4,5-b]吲哚-2-甲酰胺(BFPI),探讨其是否通过NLRP3/Caspase-1通路抑制巨噬细胞焦亡和泡沫化作用。方法以2,4,6-三乙氧羰基-1,3,5-三嗪和2-氨基吲哚为起始原料合成BFPI,并通过1H NMR、13 C NMR、ESI-MS对其结构进行表征。将体外培养的小鼠单核巨噬细胞株RAW264.7分为空白组、模型组(PA)组和治疗组(BFPI)组,各组细胞用对应培养液处理24 h后,用MTT法检测其增殖活力,油红O染色检测细胞内脂滴形成情况,并用Western blot和RT-qPCR检测NLRP3、Caspase-1和MCP-1 mRNA和蛋白表达水平。结果与空白组比较,模型组细胞增殖活力明显下降,脂滴形成量明显增加,与模型组比较,治疗组细胞增殖活力明显增加,脂滴形成量明显降低,差异均有统计学意义(P<0.01);与空白组比较,模型组细胞NLRP3、Caspase-1和MCP-1的mRNA和蛋白表达水平均明显增加,与模型组比较,治疗组细胞上述指标表达水平均明显下降,差异有统计学意义(P<0.01)。结论BFPI可通过抑制巨噬细胞NLRP3、Caspase-1和MCP-1的表达进而促进其增殖并抑制脂质吞噬能力,有助于延缓动脉粥化时巨噬细胞来源的泡沫细胞形成。 展开更多
关键词 N-丁基-9 H-嘧啶并[4 5-b]-2-甲酰胺 NLRP3 动脉粥样硬化 巨噬细胞 细胞泡沫化 细胞焦亡
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有机催化3-氨基氧化吲哚与偶氮二羧酸酯的不对称加成反应
5
作者 张健 田芳 王立新 《合成化学》 CAS 2024年第2期116-123,共8页
手性3,3-双取代氧化吲哚结构单元广泛存在于具有生物活性的天然产物和具有药物活性的化合物中,尤其存在于具有光学活性的3-氨基氧化吲哚中。此外,手性3,3-双取代氧化吲哚结构单元作为有效抗疟药(NITD609)、高效焦虑和抑郁抑制剂(SSR1494... 手性3,3-双取代氧化吲哚结构单元广泛存在于具有生物活性的天然产物和具有药物活性的化合物中,尤其存在于具有光学活性的3-氨基氧化吲哚中。此外,手性3,3-双取代氧化吲哚结构单元作为有效抗疟药(NITD609)、高效焦虑和抑郁抑制剂(SSR149415)以及HIV蛋白酶抑制剂而备受关注。因此,发展合成手性3-氨基氧化吲哚的新方法具有重要意义。为了实现反应的敏感性产物N,N′-缩靛红衍生物的不对称合成,使用金鸡纳碱衍生的方酰胺作催化剂,3-氨基氧化吲哚席夫碱与偶氮二羧酸酯作模板底物,最终以70%~85%的产率和45%~88%的对映选择性获得相应产物。该反应的实验条件温和,原子经济性高。 展开更多
关键词 N N′-缩靛红 不对称催化 3-氨基氧化席夫碱 偶氮二羧酸酯 亲电加成
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食管癌组织吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO-1)高表达与食管癌患者不良预后相关
6
作者 李维妙 高潇 +3 位作者 梁宝宝 李建忠 郑国旭 林帅 《细胞与分子免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期342-348,共7页
目的 基于多种生物信息学数据库和免疫组织化学染色分析吲哚胺2, 3-双加氧酶1(IDO-1)在食管癌中的表达及临床意义。方法 通过免疫组织化学染色法检测IDO-1在食管癌组织和癌旁组织的表达水平,利用肿瘤免疫评估资源数据库(TIMER)、基因表... 目的 基于多种生物信息学数据库和免疫组织化学染色分析吲哚胺2, 3-双加氧酶1(IDO-1)在食管癌中的表达及临床意义。方法 通过免疫组织化学染色法检测IDO-1在食管癌组织和癌旁组织的表达水平,利用肿瘤免疫评估资源数据库(TIMER)、基因表达谱交互分析数据库(GEPIA)、阿拉巴马大学伯明翰分校癌症数据分析数据库(UALCAN)、 Kaplan-Meier plotter、癌症基因组图谱数据库(TCGA)等数据库分析IDO-1在食管癌组织中的表达情况,IDO-1差异表达对食管癌患者预后的影响,IDO-1表达与肿瘤特征基因通路的相关性,IDO-1表达与免疫细胞浸润情况及免疫检查点表达情况的相关性。结果 免疫组织化学染色结果显示,IDO-1在食管癌组织中的阳性表达率为70%,明显高于癌旁组织的15%;IDO-1表达与患者年龄、性别无显著差异。IDO-1表达在低分化食管癌组织、高临床分期级有淋巴结转移的组织表达增加;GEPIA数据库和TIMER数据库分析结果显示,IDO-1在食管癌组织中表达水平显著高于癌旁组织;UALCAN数据库分析结果显示,IDO-1在低分化食管癌、有淋巴结转移的患者高表达;GEPIA数据库、 Kaplan-Meier plotter数据库、 UALCAN数据库分析结果显示,IDO-1高表达的食管癌患者,特别是食管鳞状细胞癌患者的生存时间显著缩短,但食管腺癌患者的IDO-1表达水平与生存时间并无显著相关性;TCGA数据库食管癌RNA-seq数据的通路富集、免疫细胞浸润、免疫检查点表达情况分析结果显示食管癌患者IDO-1的表达水平与多种食管癌恶性进展基因通路密切相关,并且IDO-1表达与多种免疫细胞浸润和免疫检查点表达关系密切。结论 IDO-1在食管癌中高表达并与患者不良预后密切相关,高表达IDO-1是食管癌恶性进展及免疫抑制微环境形成的关键因素。 展开更多
关键词 食管癌 2 3-双加氧酶1(IDO-1) 生物信息学 免疫组织化学染色
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FeCl_3·6H_2O作用的3,3-二吲哚基丙烯酸酯的合成 被引量:1
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作者 章学玉 殷家南 +5 位作者 息春美 吴钺 郝改辉 董远清 刘向悦 于海丰 《辽宁化工》 CAS 2015年第2期119-120,共2页
报道经济易得的FeCl3·6H2O作用的3,3-二乙硫基丙烯酸酯与吲哚的亲核取代反应,有效高产率合成了有潜在生物活性的3,3-二吲哚基丙烯酸酯。
关键词 六水合氯化铁 衍生物 3-二乙硫基丙烯酸酯 亲核取代反应
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三(邻溴苄基)锡3-吲哚丙烯酸酯的合成、结构和量子化学研究
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作者 罗一鸣 蒋江平 +3 位作者 张复兴 邝代治 冯泳兰 王剑秋 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2006年第10期583-586,共4页
用μ-氧-双[三(邻溴苄基)锡]与3-吲哚丙烯酸反应,合成了三(邻溴苄基)锡3-吲哚丙烯酸酯。通过元素分析、IR和经X-射线单晶衍射分析表明,该化合物属单斜晶系,空间群C2/c,晶胞参数a=1.67879(17)nm,b=1.18439(12)nm,c=3.2527(3)nm,β=91.076... 用μ-氧-双[三(邻溴苄基)锡]与3-吲哚丙烯酸反应,合成了三(邻溴苄基)锡3-吲哚丙烯酸酯。通过元素分析、IR和经X-射线单晶衍射分析表明,该化合物属单斜晶系,空间群C2/c,晶胞参数a=1.67879(17)nm,b=1.18439(12)nm,c=3.2527(3)nm,β=91.076(2)°,V=6.4664(11)nm3,Z=8,Dc=1.674g/cm3,μ(MoKα)=4.525cm-1,F(000)=3168,R1=0.0653,wR2=0.2186;在化合物中Sn—C键长分别为0.2140(8),0.2155(8)和0.2185(8)nm,Sn—O键为0.2050(5)nm,中心锡与亚甲基碳和氧原子构成畸型四面体。对其结构进行量子化学从头计算,探讨了化合物的稳定性、分子轨道能量、原子净电荷布居规律以及一些前沿分子轨道的组成特征。 展开更多
关键词 三(邻溴苄基)锡3-丙烯酸酯 合成 晶体结构
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3,4-二氢吡喃[3,2-b]-吲哚-2-酮的合成
9
作者 李江红 唐美玲 +3 位作者 石克金 邓力超 简迅 陈林 《合成化学》 CAS 2023年第12期973-981,共9页
目前合成3,4-二氢吡喃[3,2-b]-吲哚-2-酮的方法均以卡宾为催化剂。本文以碳酸铯为催化剂,乙腈为反应溶剂,吲哚-3-酮与α,β-不饱和N-酰基琥珀酰亚胺为原料,于25℃条件下发生迈克尔加成反应介导的环化反应,合成3,4-二氢吡喃[3,2-b]-吲哚... 目前合成3,4-二氢吡喃[3,2-b]-吲哚-2-酮的方法均以卡宾为催化剂。本文以碳酸铯为催化剂,乙腈为反应溶剂,吲哚-3-酮与α,β-不饱和N-酰基琥珀酰亚胺为原料,于25℃条件下发生迈克尔加成反应介导的环化反应,合成3,4-二氢吡喃[3,2-b]-吲哚-2-酮,收率74%~93%,所得化合物的结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS表征。该合成方法具有较高的新颖性,对本类物质的合成具有重要的参考价值。 展开更多
关键词 -3- α β-不饱和N-酰基琥珀酰亚胺 环化反应 碳酸铯 3 4-二氢吡喃[3 2-b]--2-
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新型双螺环[吡咯啉酮-氧化吲哚-六氢山酮素]拼接化合物的合成及其抗人白血病细胞活性
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作者 王希瑞 徐客兰 +3 位作者 石庆辉 张敏 刘雄利 邓国栋 《合成化学》 CAS 2024年第10期866-873,共8页
天然产物优势骨架多样性衍生物库的构建是植物化学领域的一个重要课题。本文基于新的方法学策略,以不同取代基的底物色原酮-氧化吲哚合成子(1)和3-烯-2-羰基吡咯烷(2)发生[4+2]环加成反应,合成了10个未见文献报道的双螺环[吡咯啉酮-氧... 天然产物优势骨架多样性衍生物库的构建是植物化学领域的一个重要课题。本文基于新的方法学策略,以不同取代基的底物色原酮-氧化吲哚合成子(1)和3-烯-2-羰基吡咯烷(2)发生[4+2]环加成反应,合成了10个未见文献报道的双螺环[吡咯啉酮-氧化吲哚-六氢山酮素]拼接化合物(3a~3j),产率73%~85%,dr>20∶1。化合物3的结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,化合物3j的相对构型通过单晶X-射线衍射进行了确定。采用MTT法研究了化合物3对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:双螺环[吡咯啉酮-氧化吲哚-六氢山酮素]拼接化合物3b,3e,3g和3i对K562具有一定的抑制活性。 展开更多
关键词 六氢山酮素 3--2-羰基吡咯烷 色原酮-氧化合成子 [4+2]环加成反应 抗人白血病活性
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基于β-CD-MOFs/rGO/Ti3C2纳米复合材料修饰的生物传感器检测吲哚乙酸的研究
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作者 李辉 朱咸鑫 +3 位作者 申鹏辉 苏招红 罗洲飞 肖浪涛 《分析科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期635-642,共8页
为精准定量植物组织复杂基质中的吲哚乙酸(IAA),本研究采用自组装方法合成了β-环糊精-金属有机骨架材料/还原氧化石墨烯/碳化钛(β-CD-MOFs/r GO/Ti_(3)C_(2))纳米复合材料,该复合物电子传递阻力低,具有良好的电催化活性。将该纳米复... 为精准定量植物组织复杂基质中的吲哚乙酸(IAA),本研究采用自组装方法合成了β-环糊精-金属有机骨架材料/还原氧化石墨烯/碳化钛(β-CD-MOFs/r GO/Ti_(3)C_(2))纳米复合材料,该复合物电子传递阻力低,具有良好的电催化活性。将该纳米复合材料修饰在玻碳电极上,Fe(CN)_(6)^(3-/4-)作为探针,通过吲哚乙酸抗体特异性结合吲哚乙酸,采用差分脉冲伏安法(Differential Pluse Voltammery,DPV)测定Fe(CN)_(6)^(3-/4-)峰电流变化,从而实现对IAA的高灵敏检测。结果显示,Fe(CN)_(6)^(3-/4-)峰电流与吲哚乙酸浓度在0.01ng/m L~10ng/m L之间线性良好,检出限(S/N=3)为2.88pg/m L,回收率为88.52%~102.51%。该生物传感器具有良好的选择性和重现性,可用于水稻和拟南芥叶片等复杂基质中IAA的检测。 展开更多
关键词 生物传感器 乙酸 β-环糊精-金属有机骨架材料 Ti_(3)C_(2)/rGO复合材料 乙酸抗体
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2-芳基丙烷-1,3-二亚甲基双异吲哚-1-酮的合成
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作者 陈依华 龙燕 +2 位作者 张霞 卜发洋 张晓梅 《合成化学》 CAS 2023年第6期453-463,共11页
异吲哚啉酮具有广泛的生物活性,合成结构多样的新型异吲哚啉-1-酮类化合物具有重要意义。为构建新型异吲哚啉-1-酮类化合物,以3-亚甲基异吲哚啉-1-酮和芳香醛为原料,在三氯硅烷作用下发生缩合反应,以普遍中等到良好的产率得到一系列2-... 异吲哚啉酮具有广泛的生物活性,合成结构多样的新型异吲哚啉-1-酮类化合物具有重要意义。为构建新型异吲哚啉-1-酮类化合物,以3-亚甲基异吲哚啉-1-酮和芳香醛为原料,在三氯硅烷作用下发生缩合反应,以普遍中等到良好的产率得到一系列2-芳基丙烷-1,3-二亚甲基双异吲哚-1-酮类化合物,所有产物结构由^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI)确证,另外还得到了产物3aa的单晶,通过X-射线衍射确定其构型为(3 E,3′E)。 展开更多
关键词 3-亚甲基异-1- 芳香醛 缩合反应 三氯硅烷 2-芳基丙烷-1 3-二亚甲基双异-1- 单晶X-射线衍射 结构确证
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吲哚胺2,3-双加氧酶1对急性放射性肠道损伤的保护作用 被引量:1
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作者 蓝燕丽 皮文虎 +2 位作者 梅丹 杨海华 孔凤鸣 《温州医科大学学报》 CAS 2023年第4期269-275,284,共8页
目的:探讨吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)对急性放射性肠道损伤的作用。方法:使用TCGA和GTEX数据集中结肠癌、直肠癌组织和正常对照组织的测序结果,分析IDO1基因在肠癌组织及正常肠道组织中的表达情况。使用CRISPR/Cas9技术敲除鼠正常肠上皮... 目的:探讨吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)对急性放射性肠道损伤的作用。方法:使用TCGA和GTEX数据集中结肠癌、直肠癌组织和正常对照组织的测序结果,分析IDO1基因在肠癌组织及正常肠道组织中的表达情况。使用CRISPR/Cas9技术敲除鼠正常肠上皮IEC-6细胞中IDO1基因的部分第2、3外显子序列,建立鼠IEC-6的IDO1 KO(IDO1^(-/-))细胞系,并给予两个细胞系(野生型和IDO1^(-/-))放射处理。C57BL/6野生型小鼠和IDO1基因敲除(IDO1^(-/-))小鼠也给予腹部X射线照射以建立细胞和动物急性放射性肠道损伤模型。使用蛋白质印记法(Western blot)检测野生型和IDO1^(-/-)的IEC-6细胞及小鼠肠道组织中上皮紧密连接蛋白在放射前、后的蛋白表达水平。结果:Western blot证实IDO1在鼠IEC-6细胞、肠道组织中均有表达。对TCGA和GTEX数据集分析后也同样看到IDO1基因在结肠癌、直肠癌、正常肠道组织中均有表达,但癌组织中IDO1水平较正常肠道组织高(P<0.05)。体内外的放射照射后,IDO1、Claudin 1、Occludin、ZO-1等出现明显变化:与放射前比,放射后的细胞和小鼠组织中的IDO1的表达水平升高(P<0.05),而紧密连接蛋白Claudin 1、Occludin、ZO-1则下降(P<0.05);与野生型IEC-6细胞和小鼠相比,在IDO1^(-/-)IEC-6细胞和小鼠肠组织中,Claudin 1、Occludin、ZO-1下降更显著(P<0.05)。结论:IDO1在急性放射性肠道损伤中起保护作用,其保护作用可能是通过保护肠上皮细胞间紧密连接功能而实现的。 展开更多
关键词 肠放射性损伤 急性 2 3-双加氧酶1 紧密连接蛋白 肠上皮细胞 小肠
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2,3-环碳酸甘油酯甲基丙烯酸酯的合成研究
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作者 张武英 李祥龙 +1 位作者 刘红波 林峰 《聚氨酯工业》 2013年第3期21-24,共4页
以甲基丙烯酸缩水甘油酯(GMA)与CO2为原料合成可用于制取新型水性非异氰酸酯聚氨酯的中间体2,3-环碳酸甘油酯甲基丙烯酸酯(DOMA)。考察了催化剂、反应温度、压力以及反应时间等条件对GMA转化率的影响,并对产物进行红外分析和1H-NMR、13C... 以甲基丙烯酸缩水甘油酯(GMA)与CO2为原料合成可用于制取新型水性非异氰酸酯聚氨酯的中间体2,3-环碳酸甘油酯甲基丙烯酸酯(DOMA)。考察了催化剂、反应温度、压力以及反应时间等条件对GMA转化率的影响,并对产物进行红外分析和1H-NMR、13C-NMR表征。结果表明,以二甲苯为溶剂,以四丁基溴化铵与ZnI2为共催化剂,在温度为110℃、压力为1.2 MPa下反应4 h,GMA的转化率可达76.5%。 展开更多
关键词 2 3-环碳酸甘油酯甲基丙烯酸酯 甲基丙烯酸缩水甘油酯 氧化
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吲哚胺2,3-二氧化酶与免疫系统功能调节 被引量:5
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作者 付云峰 任永欣 +1 位作者 杨以阜 左建平 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第11期1296-1299,共4页
免疫应答受多种因素影响和调节,从而维持机体内环境的稳定。巨噬细胞、树突状细胞等抗原提呈细胞表达的吲哚胺2,3-二氧化酶(Indoleam ine 2,3-d ioxygenase,IDO)清除局部微环境中的色氨酸,诱导T淋巴细胞的凋亡,通过调节性T细胞的作用抑... 免疫应答受多种因素影响和调节,从而维持机体内环境的稳定。巨噬细胞、树突状细胞等抗原提呈细胞表达的吲哚胺2,3-二氧化酶(Indoleam ine 2,3-d ioxygenase,IDO)清除局部微环境中的色氨酸,诱导T淋巴细胞的凋亡,通过调节性T细胞的作用抑制T细胞的克隆性增生,参于细胞免疫的调节;在机体维持正常的妊娠以及自身免疫性疾病、器官移植排斥反应、肿瘤等疾病的发生发展中起着重要作用。调控IDO的活性可能是寻找防治免疫相关性疾病药物的新途径。 展开更多
关键词 2 3-氧化 色氨酸 细胞免疫
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2-取代苯基-5-(3′-吲哚基)-噁唑衍生物的合成及其抗氧化活性(英文) 被引量:1
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作者 缪宇平 闻韧 +1 位作者 青岛均 周培根 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期37-40,共4页
目的 合成 5 ( 3′ 吲哚基 ) 唑衍生物并研究其抗氧化活性。方法 以色氨酸为原料 ,与取代的苯甲酸在DCC催化下脱水缩合得到酰胺 ,再通过DDQ苄位氧化和分子内环合生成 5 ( 3′ 吲哚基 ) 唑。用DPPH体外抗氧化模型测定化合物的... 目的 合成 5 ( 3′ 吲哚基 ) 唑衍生物并研究其抗氧化活性。方法 以色氨酸为原料 ,与取代的苯甲酸在DCC催化下脱水缩合得到酰胺 ,再通过DDQ苄位氧化和分子内环合生成 5 ( 3′ 吲哚基 ) 唑。用DPPH体外抗氧化模型测定化合物的抗氧化活性。结果 合成了 11个 2 取代苯基 5 ( 3′ 吲哚基 ) 唑衍生物 ,其中化合物 2 1和 2 2的活性比维生素E强约 3~ 4倍 ;化合物 2 9的活性与维生素E相近。结论 合成的目标化合物中有 3个化合物有较好的抗氧化活性 ,有可能开发成为良好的抗氧化剂。 展开更多
关键词 2-取代苯基-5-(3-基) 噁唑衍生物 药物合成 氧化活性 氧化
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HPV16E6与吲哚胺2,3-二氧化酶在宫颈病变组织中的表达
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作者 杨琳琳 尹春梅 +5 位作者 张磊 王薇 赵凌锋 杨钰叠 赵赫 刘莹 《昆明医科大学学报》 CAS 2020年第12期68-72,共5页
目的检测高危HPV感染的正常宫颈组织、宫颈癌前病变组织、宫颈癌组织HPV16E6和IDO的表达,分析二者在宫颈病变组织恶化过程中的关系,探讨其作为宫颈癌肿瘤标志物的可能性。方法把经第二代杂交捕获(HC-2)法行HPV DNA检测为高危型HPV感染... 目的检测高危HPV感染的正常宫颈组织、宫颈癌前病变组织、宫颈癌组织HPV16E6和IDO的表达,分析二者在宫颈病变组织恶化过程中的关系,探讨其作为宫颈癌肿瘤标志物的可能性。方法把经第二代杂交捕获(HC-2)法行HPV DNA检测为高危型HPV感染的宫颈病变者120例为实验对象,正常宫颈组织、宫颈癌前病变组织、宫颈癌组织各40例。免疫组化染色法检测各组织中HPV16E6和IDO的表达情况。结果 40例正常宫颈组织中HPV16E6和IDO阳性表达率分别为7.5%、0%;40例宫颈癌前病变组织中HPV16E6和IDO阳性表达率分别为37.5%、22.5%。40例宫颈癌组织中HPV16E6和IDO阳性表达率分别为90%、 80%。在宫颈病变组织恶化过程中HPV16E6和IDO的阳性表达呈正相关(rs=0.710, P=0.000)。结论 HPV16E6和IDO的表达随宫颈病变的进展而呈现出阳性程度逐渐递增趋势,HPV16E6和IDO可考虑成为预测宫颈病变组织恶化的肿瘤标志物。 展开更多
关键词 人乳头瘤病毒 宫颈病变组织 HPV16E6 2 3-氧化
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碱土金属氧化物对丙三醇和苯胺气相合成_3-甲基吲哚的Cu/SiO_2-Al_2O_3催化剂的作用(英文) 被引量:2
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作者 王兆宇 李晓辉 +2 位作者 张跃 石雷 孙琪 《催化学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第7期1139-1145,共7页
研究了碱土金属氧化物的添加对丙三醇和苯胺气相合成3-甲基吲哚的Cu/SiO2-Al2O3催化剂性能的影响,采用X射线衍射、透射电镜、H2程序升温还原、NH3程序升温脱附以及热重-差热等技术对催化剂进行了表征.结果表明,MgO能加强活性组分和载体... 研究了碱土金属氧化物的添加对丙三醇和苯胺气相合成3-甲基吲哚的Cu/SiO2-Al2O3催化剂性能的影响,采用X射线衍射、透射电镜、H2程序升温还原、NH3程序升温脱附以及热重-差热等技术对催化剂进行了表征.结果表明,MgO能加强活性组分和载体之间的相互作用,从而促进铜粒子在载体上的分散.另外,MgO能增加弱酸中心数,并且抑制积炭的形成,因而Cu-MgO/SiO2-Al2O3催化剂性能大大提高;而CaO,SrO或BaO的加入不利于Cu/SiO2-Al2O3催化剂上3-甲基吲哚的生成.这是由于铜粒子在载体上的分散度变差,而且在Cu-SrO/SiO2-Al2O3及Cu-BaO/SiO2-Al2O3催化剂上弱酸中心数较少.碱土金属氧化物的加入不能改变催化剂上积炭的结构. 展开更多
关键词 氧化 氧化 碱土金属氧化 3-甲基 丙三醇 苯胺
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不同抗生素对小鼠结肠吲哚胺2,3-二氧化酶及树突状细胞表达的影响 被引量:1
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作者 杨雁 赵丽 +1 位作者 周丹丹 张燕 《实用医院临床杂志》 2017年第6期41-43,共3页
目的探讨口服抗生素改变小鼠肠道菌群结构,检测吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)及树突状细胞(DC)在小鼠肠道黏膜中的表达情况。方法将Babl/c小鼠分成对照组,甲硝唑组和庆大霉素组各5只,分别灌胃生理盐水、甲硝唑和庆大霉素共7日。第8日在无菌... 目的探讨口服抗生素改变小鼠肠道菌群结构,检测吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)及树突状细胞(DC)在小鼠肠道黏膜中的表达情况。方法将Babl/c小鼠分成对照组,甲硝唑组和庆大霉素组各5只,分别灌胃生理盐水、甲硝唑和庆大霉素共7日。第8日在无菌环境中处死小鼠并收集小鼠结肠。使用Western Blot法检测小鼠肠道IDO的表达,流式细胞术检测肠道DC的表型,免疫荧光法检测肠道IDO和CD11c阳性细胞的数量。结果甲硝唑组小鼠结肠IDO表达低于对照组(P=0.003)和庆大霉素组(P=0.010)。各组CD40、CD80、CCR7、CD103表达差异无统计学意义(P>0.05)。甲硝唑组CD86表达高于对照组(P=0.003),庆大霉素组CD86表达与对照组差异无统计学意义(P=0.107)。免疫荧光显示甲硝唑组CD11c和IDO双阳性细胞比例较对照组低(P=0.004),庆大霉素组与对照组差异无统计学意义(P=0.908)。结论不同抗生素口服后对小鼠结肠黏膜IDO及DC的表达影响不同。 展开更多
关键词 肠道菌群 2 3-氧化 树突状细胞 甲硝唑 庆大霉素
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1-[5-(1,3-二氧-4,5,6,7-四氢-1H-异吲哚-2-基)苯基]-3-取代脲衍生物的合成与除草活性研究 被引量:11
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作者 黄明智 程辟 +4 位作者 黄可龙 任叶果 雷满香 马扬光 徐满才 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第8期949-953,共5页
为了寻找高效低毒的原卟啉原氧化酶抑制剂(protox)类除草剂,设计并合成了一系列1-[5-(1,3-二氧-4,5,6,7-四氢-1H-异吲哚-2-基)苯基]-3-取代脲类衍生物4a~4d和5a~5g.化合物4a~4d经异氰酸酯法合成,收率、纯度高;化合物5a~5g利用固体... 为了寻找高效低毒的原卟啉原氧化酶抑制剂(protox)类除草剂,设计并合成了一系列1-[5-(1,3-二氧-4,5,6,7-四氢-1H-异吲哚-2-基)苯基]-3-取代脲类衍生物4a~4d和5a~5g.化合物4a~4d经异氰酸酯法合成,收率、纯度高;化合物5a~5g利用固体光气一锅法合成,反应时间短.所得化合物结构经1HNMR,IR,质谱和元素分析表征.初步生物活性测试表明:化合物4c,5a,5b,5c在有效成分75g/hm2剂量下对苘麻、马刺苋、凹头苋等双子叶杂草表现出90%以上的防效. 展开更多
关键词 1-[5-(1 3-二氧-4 5 6 7-四氢-1H--2-基)苯基]-3-取代脲衍生物 合成 除草活性 原卟啉原氧化酶抑制剂 固体光气一锅法
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