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1-[2-(4-苯基-1,2,3-三氮唑)-1-乙基]-1-H-吲哚的全合成研究
1
作者
高杨
杨晓婧
赵红玲
《承德医学院学报》
2013年第3期233-235,共3页
含有吲哚结构单元的生物碱广泛存在于自然界中,大多都具有很强的生物活性,广泛应用于医药、农药、饲料、食品添加剂等领域。大部分吲哚类生物碱具有抗痢疾、抗疟疾等活性,有些具有抗肿瘤、抗糖尿等作用,例如Alstonefine对人类癌细胞...
含有吲哚结构单元的生物碱广泛存在于自然界中,大多都具有很强的生物活性,广泛应用于医药、农药、饲料、食品添加剂等领域。大部分吲哚类生物碱具有抗痢疾、抗疟疾等活性,有些具有抗肿瘤、抗糖尿等作用,例如Alstonefine对人类癌细胞MOR—P和COR—L23呈现出细胞毒性。
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关键词
1
-
[2
-
(4
-
苯基
-
1
2
3
-
三
氮
唑
)
-
1
-
乙基]
-
1
-h-
吲
哚
吲
哚
合成
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职称材料
新型1,2,3-三氮唑类衍生物的合成及抗炎活性研究
2
作者
孙泽人
翟冰新
+6 位作者
何光超
沈慧
陈琳雅
张杉
邹毅
朱启华
徐云根
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2023年第6期2143-2155,共13页
吲哚胺2,3-双加氧酶2(IDO2)在炎症特别是类风湿性关节炎(RA)方面的作用逐渐被阐明,IDO2成为RA治疗的潜在靶点.目前尚未见活性强、选择性高的IDO2小分子抑制剂被报道.以吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂epacadostat为先导化合物,借助计...
吲哚胺2,3-双加氧酶2(IDO2)在炎症特别是类风湿性关节炎(RA)方面的作用逐渐被阐明,IDO2成为RA治疗的潜在靶点.目前尚未见活性强、选择性高的IDO2小分子抑制剂被报道.以吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂epacadostat为先导化合物,借助计算机辅助药物设计,设计合成了24个未见文献报道的1,2,3-三氮唑类衍生物.生物活性研究表明,目标化合物均具有IDO1和IDO2酶抑制活性,其中(Z)-N-((1-(2-((4-(N-(3-溴-4-氟苯基)-N’-羟基甲脒)-1,2,5-噁二唑-3-基)氨基)乙基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-基)甲基)呋喃-2-甲酰胺(I-11)在100nmol/L浓度下对IDO1和IDO2酶的抑制率分别为76%和49%,优于先导化合物epacadostat(分别为62%和25%).抗炎活性研究表明,化合物I-11可有效抑制脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞炎症因子TNF-α的分泌,并且对小鼠耳肿胀抑制率(56.81%,100 mg/kg,灌胃)优于阳性对照Naproxen(45.29%,150 mg/kg,灌胃),表现出较好的抗炎活性.
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关键词
吲
哚
胺2
3
-
双加氧酶1(IDO1)
吲
哚
胺2
3
-
双加氧酶2(IDO2)
1
2
3
-
三
氮
唑
抗炎活性
原文传递
1H-1,2,3-三氮唑乙酸酯衍生物的合成与体外抗乙肝病毒活性研究
3
作者
梁正诚
施开创
+2 位作者
王勉
梁桃源
韦万兴
《中国药物化学杂志》
CAS
2023年第3期168-174,共7页
目的设计合成1H-1,2,3-三氮唑环衍生物,并测定其体外抗乙肝病毒活性。方法以取代吲哚为原料,经取代、环加成反应得到14个目标化合物,通过^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和MS方法对化合物的结构进行表征,以HepG2.2.15为细胞模型进行抗乙肝病毒体...
目的设计合成1H-1,2,3-三氮唑环衍生物,并测定其体外抗乙肝病毒活性。方法以取代吲哚为原料,经取代、环加成反应得到14个目标化合物,通过^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和MS方法对化合物的结构进行表征,以HepG2.2.15为细胞模型进行抗乙肝病毒体外活性实验,测试化合物在体外对乙肝病毒e抗原(HBeAg)和乙肝病毒表面抗原(HBsAg)分泌的影响。结果与结论其中4个目标化合物能较好地抑制HBeAg和HBsAg的分泌,化合物2-(4-((5-氯-1H-吲哚-1-基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)乙酸乙酯(IC_(50)=75.41μmol·L^(-1),SI=9.23)能较好抑制HBV DNA。吲哚5号位含有吸电子基团卤素原子的化合物对抑制乙肝病毒的分泌效果较好。
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关键词
吲
哚
1
H
-
1
2
3
-
三
氮
唑
抗乙肝病毒活性
原文传递
三氮唑螺氧化吲哚衍生物的合成及表征
4
作者
王龙
张文静
曹国锐
《化学试剂》
CAS
北大核心
2021年第4期546-553,共8页
以1-苄基-2-氧代吲哚-3-亚氨基甲酸叔丁脂和4-取代(Z)-N-苯基苯甲酰氯为底物通过1,3-偶极环加成反应合成了9种目标产物。通过比较目标产物的产率,对反应溶剂、碱及其用量、温度等因素进行了优化,确定了最佳反应条件,即在25℃下以二氯甲...
以1-苄基-2-氧代吲哚-3-亚氨基甲酸叔丁脂和4-取代(Z)-N-苯基苯甲酰氯为底物通过1,3-偶极环加成反应合成了9种目标产物。通过比较目标产物的产率,对反应溶剂、碱及其用量、温度等因素进行了优化,确定了最佳反应条件,即在25℃下以二氯甲烷为溶剂、三乙胺为碱,且n(Et3N)∶n(1-苄基-2-氧代吲哚-3-亚氨基甲酸叔丁脂)=2.0∶1.0时,目标化合物最高产率可达94.4%。将具有生物活性的三氮唑骨架引入到螺环氧化吲哚骨架中,为更好地发现具有生物活性的该类新化合物提供借鉴。
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关键词
1
-
苄基
-
2
-
氧代
吲
哚
-
3
-
亚氨基甲酸叔丁脂
4
-
取代(Z)
-
N
-
苯基苯甲酰氯
1
3
-
偶极环加成反应
三
氮
唑
螺氧化
吲
哚
化合物
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职称材料
题名
1-[2-(4-苯基-1,2,3-三氮唑)-1-乙基]-1-H-吲哚的全合成研究
1
作者
高杨
杨晓婧
赵红玲
机构
承德医学院中药研究所
出处
《承德医学院学报》
2013年第3期233-235,共3页
文摘
含有吲哚结构单元的生物碱广泛存在于自然界中,大多都具有很强的生物活性,广泛应用于医药、农药、饲料、食品添加剂等领域。大部分吲哚类生物碱具有抗痢疾、抗疟疾等活性,有些具有抗肿瘤、抗糖尿等作用,例如Alstonefine对人类癌细胞MOR—P和COR—L23呈现出细胞毒性。
关键词
1
-
[2
-
(4
-
苯基
-
1
2
3
-
三
氮
唑
)
-
1
-
乙基]
-
1
-h-
吲
哚
吲
哚
合成
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
下载PDF
职称材料
题名
新型1,2,3-三氮唑类衍生物的合成及抗炎活性研究
2
作者
孙泽人
翟冰新
何光超
沈慧
陈琳雅
张杉
邹毅
朱启华
徐云根
机构
中国药科大学药学院江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室
中国药科大学药学院药物化学教研室
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2023年第6期2143-2155,共13页
基金
国家自然科学基金(No.81872750)资助项目。
文摘
吲哚胺2,3-双加氧酶2(IDO2)在炎症特别是类风湿性关节炎(RA)方面的作用逐渐被阐明,IDO2成为RA治疗的潜在靶点.目前尚未见活性强、选择性高的IDO2小分子抑制剂被报道.以吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂epacadostat为先导化合物,借助计算机辅助药物设计,设计合成了24个未见文献报道的1,2,3-三氮唑类衍生物.生物活性研究表明,目标化合物均具有IDO1和IDO2酶抑制活性,其中(Z)-N-((1-(2-((4-(N-(3-溴-4-氟苯基)-N’-羟基甲脒)-1,2,5-噁二唑-3-基)氨基)乙基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-基)甲基)呋喃-2-甲酰胺(I-11)在100nmol/L浓度下对IDO1和IDO2酶的抑制率分别为76%和49%,优于先导化合物epacadostat(分别为62%和25%).抗炎活性研究表明,化合物I-11可有效抑制脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞炎症因子TNF-α的分泌,并且对小鼠耳肿胀抑制率(56.81%,100 mg/kg,灌胃)优于阳性对照Naproxen(45.29%,150 mg/kg,灌胃),表现出较好的抗炎活性.
关键词
吲
哚
胺2
3
-
双加氧酶1(IDO1)
吲
哚
胺2
3
-
双加氧酶2(IDO2)
1
2
3
-
三
氮
唑
抗炎活性
Keywords
indoleamine 2,
3
-
dioxygenase 1(IDO1)
indoleamine 2,
3
-
dioxygenase 2(IDO2)
1,2,
3
-
triazole
anti
-
inflammatory activity
分类号
TQ463.5 [化学工程—制药化工]
原文传递
题名
1H-1,2,3-三氮唑乙酸酯衍生物的合成与体外抗乙肝病毒活性研究
3
作者
梁正诚
施开创
王勉
梁桃源
韦万兴
机构
广西大学化学化工学院
广西动物疾病控制与预防中心
广西大学生命科学院
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
2023年第3期168-174,共7页
基金
国家自然科学基金项目(81760635)。
文摘
目的设计合成1H-1,2,3-三氮唑环衍生物,并测定其体外抗乙肝病毒活性。方法以取代吲哚为原料,经取代、环加成反应得到14个目标化合物,通过^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和MS方法对化合物的结构进行表征,以HepG2.2.15为细胞模型进行抗乙肝病毒体外活性实验,测试化合物在体外对乙肝病毒e抗原(HBeAg)和乙肝病毒表面抗原(HBsAg)分泌的影响。结果与结论其中4个目标化合物能较好地抑制HBeAg和HBsAg的分泌,化合物2-(4-((5-氯-1H-吲哚-1-基)甲基)-1H-1,2,3-三唑-1-基)乙酸乙酯(IC_(50)=75.41μmol·L^(-1),SI=9.23)能较好抑制HBV DNA。吲哚5号位含有吸电子基团卤素原子的化合物对抑制乙肝病毒的分泌效果较好。
关键词
吲
哚
1
H
-
1
2
3
-
三
氮
唑
抗乙肝病毒活性
Keywords
indole
1H
-
1,2,
3
-
triazole
anti
-
HBV activity
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
三氮唑螺氧化吲哚衍生物的合成及表征
4
作者
王龙
张文静
曹国锐
机构
青岛科技大学化工学院
出处
《化学试剂》
CAS
北大核心
2021年第4期546-553,共8页
文摘
以1-苄基-2-氧代吲哚-3-亚氨基甲酸叔丁脂和4-取代(Z)-N-苯基苯甲酰氯为底物通过1,3-偶极环加成反应合成了9种目标产物。通过比较目标产物的产率,对反应溶剂、碱及其用量、温度等因素进行了优化,确定了最佳反应条件,即在25℃下以二氯甲烷为溶剂、三乙胺为碱,且n(Et3N)∶n(1-苄基-2-氧代吲哚-3-亚氨基甲酸叔丁脂)=2.0∶1.0时,目标化合物最高产率可达94.4%。将具有生物活性的三氮唑骨架引入到螺环氧化吲哚骨架中,为更好地发现具有生物活性的该类新化合物提供借鉴。
关键词
1
-
苄基
-
2
-
氧代
吲
哚
-
3
-
亚氨基甲酸叔丁脂
4
-
取代(Z)
-
N
-
苯基苯甲酰氯
1
3
-
偶极环加成反应
三
氮
唑
螺氧化
吲
哚
化合物
Keywords
1
-
benzyl
-
2
-
oxoindole
-
3
-
iminocarboxylic acid tert
-
butyl ester
4
-
substituted(Z)
-
N
-
phenylbenzoyl chloride
1
3
-
dipolar cycloaddition reaction
spirotriazoline oxindoles compounds
分类号
O626.13 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
1-[2-(4-苯基-1,2,3-三氮唑)-1-乙基]-1-H-吲哚的全合成研究
高杨
杨晓婧
赵红玲
《承德医学院学报》
2013
0
下载PDF
职称材料
2
新型1,2,3-三氮唑类衍生物的合成及抗炎活性研究
孙泽人
翟冰新
何光超
沈慧
陈琳雅
张杉
邹毅
朱启华
徐云根
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2023
0
原文传递
3
1H-1,2,3-三氮唑乙酸酯衍生物的合成与体外抗乙肝病毒活性研究
梁正诚
施开创
王勉
梁桃源
韦万兴
《中国药物化学杂志》
CAS
2023
0
原文传递
4
三氮唑螺氧化吲哚衍生物的合成及表征
王龙
张文静
曹国锐
《化学试剂》
CAS
北大核心
2021
0
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职称材料
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