利塞膦酸钠关键中间体3-乙酰基吡啶的合成

3-乙酰基吡啶是合成利塞膦酸钠的关键中间体.室温下,以3-乙炔基吡啶在CF_3SO_3H/CF_3CH_2OH(n(CF_3SO_3H)/n(CF_3CH_2OH)=20%)催化体系中顺利进行马氏水合反应,反应收率较高,环境友好,该方法同时具有原料易得、反应条件温和、操作简便、适合工业化生产等优点.

3-AP诱导大鼠小脑小胶质细胞的激活

目的:研究3-乙酰基吡啶(3-acetylpyridine,3-AP)诱导SD大鼠小脑中小胶质细胞激活的作用及机制。方法:蛋白印迹试验检测小脑中小胶质细胞表面特异性标志物CD11b的蛋白表达;实时荧光定量聚合酶链式反应测小脑中炎症因子白细胞介素1β(interleukine-1 beta,IL-1β)的m RNA表达;免疫荧光组织化学染色检测小脑皮层中CD11b/IL-1β双阳性细胞数;体外培养小胶质细胞,用不同浓度的3-AP处理后,蛋白印迹试验法检测CD11b和IL-1β的蛋白表达,以及实时荧光定量聚合酶链式反应检测IL-1β的基因表达。结果 :3-AP腹腔注射7 d后大鼠小脑中CD11b的蛋白表达及IL-1β的m RNA表达均相应增加,皮层中CD11b/IL-1β双阳性细胞数显著增多;体外培养的小胶质细胞在400μmol/L和800μmol/L的3-AP作用72 h后,CD11b及IL-1β的蛋白表达和IL-1βm RNA的表达均增加,并均于3-AP 400μmol/L时达到高峰。结论:3-AP可诱导SD大鼠小脑的小胶质细胞激活。

伊马替尼的合成及其中间体工艺优化

以3-乙酰基吡啶为起始原料,经环合、缩合、还原、酰胺化等六步反应制得抗肿瘤药物伊马替尼,并对其中间体N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(3-吡啶基)嘧啶-2-胺的后处理工艺进行了优化,降低了成本和操作难度,有利于工业化。

麻黄碱衍生物的合成

本文报道1-{2-[3-苯基-3-羟基-2-丙基甲胺基]乙基}-(3)-吡啶基酮(Ⅰ_(a-b)),1-3-{2-[3-苯基-3-羟基-2-丙基甲胺基]亚甲基}吲嗓(Ⅱ)和二个羧酸甲基麻黄碱酯(Ⅲ_(a-b)),共五种新化合物。