N,N′-1,3-苯基-二(3-氨基-4-甲氧基)苯磺酰胺的合成

以邻甲氧基苯胺和间苯二胺为主要原料,经磺酰化、酰胺化、脱乙酰基,合成了新型替代致癌染料中间体N,N′-1,3-苯基-二(3-氨基-4-甲氧基)苯磺酰胺,并确定了较佳工艺条件。产品经元素分析、红外、质谱和核磁表征确证了结构。

化合物E-2-(3',5'-二甲氧基苯亚甲基)-环己酮的体外抗肿瘤作用

目的:研究化合物E-2-(3',5'-二甲氧基苯亚甲基)-环己酮(IV8)对人类宫颈癌(HeLa)、肝癌(Hep G2)、前列腺癌(Du145)和胃癌(SGC7901)细胞系的抗肿瘤活性。方法:采用MTT法评价IV8对上述4株肿瘤细胞株增殖的影响,并在光学显微镜下观察IV8对HepG2细胞形态学上的变化,以及采用AO/EB双荧光染色法评价IV8对HepG2细胞的凋亡作用。结果:IV8抑制HeLa,Hep G2,Du145和SGC7901细胞的IC50值分别为2.10,11.32,36.50和89.53μmol/L;光学显微镜下观察IV8处理的细胞出现明显增殖抑制和形态学改变;AO/EB双荧光染色IV8组可见凋亡细胞。结论:药理实验结果表明IV8具有较好的体外抗肿瘤的活性,值得进一步研究。

罗氟司特中间体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲醛的合成

目的研究罗氟司特中间体的合成。方法 3,4-二羟基苯甲醛依次与Boc酸酐和氯甲基环丙烷反应后得3-环丙基甲氧基-4-O-Boc-苯甲醛,脱掉Boc后再与二氟一氯甲烷醚化制得罗氟司特中间体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲醛。结果总收率约62%。结论本合成路线操作简单,成本低,有利于大规模制备。

N-乙酰基-5-甲氧基色胺的化学合成

综合国内外大量文献,简单介绍N-乙酰基-5-甲氧基色胺(褪黑素)的化学合成的理化性质、生理活性、用途和化学合成工艺路线,并提出了一条以丙二酸二乙酯和丙烯腈为起始原料的适合工业生产的简便、经济的化学合成方法,该工艺具有原料易得、反应条件温和、质量好和收率高等特点。

聚[吡咯-2,5-二(3-羟基-4-甲氧基苯甲烷)]的吸附性能研究

合成了具有类似开环卟啉结构的高分子——聚 [吡咯 - 2 ,5 -二 (3-羟基 - 4-甲氧基苯甲烷 ) ]。研究了该聚合物对 Cu2 + 和 Mg2 + 的吸附性能 ,讨论了吸附时间、吸附温度和体系 p H对吸附量的影响。通过红外光谱分析对聚合物

HPLC测定罗氟司特起始原料中的3,4-二羟基苯甲醛

目的 建立罗氟司特起始原料（4-二氟甲氧基-3-羟基苯甲醛）中的杂质控制方法。方法 采用Vision HT C18柱（250 mm×4.6 mm,5μm）,甲醇-0.01 mol·L^-1磷酸二氢钾溶液（40∶60）为流动相,检测波长254 nm,柱温30℃,进样体积20μL。结果 样品的线性范围为0.1028～0.6168μg·m^l-1（r=0.999）,平均回收率为99.75%,RSD=0.57%。结论 所用方法能有效地控制4-二氟甲氧基-3-羟基苯甲醛中的3,4-二羟基苯甲醛杂质,可得到高纯度的罗氟司特。

新型苯并吡喃类FSH拮抗剂的合成

以2-溴-4,5-二甲氧基苄溴为起始原料,依次经取代、Sonogoshira偶联、水解、酰化和氧化反应合成了新型FSH拮抗剂——(R)-N-[1-羟基-3-(1H-吲哚-3-基)丙烷-2-基]-3-异丙氧基-8,9-二甲氧基-6H-苯并[c]苯并吡喃-2-甲酰胺,总收率16.8%,其结构经~1H NMR和MS(ESI)确证。

昆明山海棠化学成分研究

目的研究昆明山海棠Tripterygium hypoglaucum根中的化学成分。方法利用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱及半制备HPLC进行分离纯化,采用1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS等多种波谱技术鉴定获得的化合物结构。结果从昆明山海棠根乙醇提取物的二氯甲烷部位分离得到6个化合物,分别鉴定为2-(5',7'-二甲氧基-2',2'-二甲基-2H-苯骈吡喃-6'-)-3-甲酰基-5,6-二甲氧基-苯骈呋喃(1)、3(R)-(4',5'-二羟基)-2',5,7-三甲氧基-6-(3-甲基-2-丁烯基)-异黄酮(2)、3'-香叶草基-5,7,2',5'-四羟基异黄酮(3)、β-谷甾醇棕榈酸酯(4)、甘油山嵛酸酯(5)、β-谷甾醇(6)。结论化合物1为新化合物,命名为毛秔子梢素C;化合物2~5为首次从该植物中分离得到。