胆甾-4-烯-3β,6β-二醇双琥珀酸单酯双乙醇胺盐的体内抗癌活性及对血象的影响

目的考察胆甾4烯3β,6β二醇双琥珀酸单酯双乙醇胺盐(EBCD)的体内抗癌活性、急性毒性及对小鼠末梢血象、骨髓有核细胞总数的影响。方法体内抗癌活性实验按《抗肿瘤药药效学技术要求》的规定进行。连续灌服EBCD各剂量7 d,取给药前后尾血计数末梢血象,取给药后骨髓计数骨髓有核细胞总数,最后统计。急性毒性实验按常规方法进行。结果灌服EBCD200 mg.kg-1以上对小鼠S180(肉瘤)体内抗癌活性有显著意义。灌服EBCD 200、244、280 mg.kg-1时对小鼠末梢血红细胞、白细胞及其分类计数、股骨骨髓有核细胞总数无显著影响,急性毒性LD50为1 047 mg.kg-1。结论EBCD具有一定的抗癌活性,其骨髓抑制作用可能较弱。

(S)-1-氯-3-甲基丁基硼酸-(+)-蒎烷二醇酯的合成

考察了医药中间体(S)-1-氯-3-甲基丁基硼酸-(+)-蒎烷二醇酯的合成,由异丁基硼酸经酯化,同系化反应制得,总收率87.6%。用单因素法优化了工艺条件,酯化反应:正己烷中回流反应5 h,2-甲基丙基硼酸-(+)-蒎烷二醇酯收率为98.5%;同系化反应:n〔2-甲基丙基硼酸-(+)-蒎烷二醇酯〕∶n(LDA)∶n(ZnCl2)=1∶2∶1.7,-78℃反应4 h,(S)-1-氯-3-甲基丁基硼酸-(+)-蒎烷二醇酯收率89.0%。中间体和目标产物用GC/MS、1 HNMR等方法分析,确认了其结构。

PET薄膜用水性聚氨酯胶黏剂的制备

以聚对苯二甲酸-3-甲基-1,5-戊二醇酯二醇(TPA-1000)、聚乙二醇(PEG-2000)为软段、异佛尔酮二异氰酸酯(IPDI)、一缩二乙二醇(DEG)、2,2-二羟甲基丙酸(DMPA)为硬段,合成了一系列水性聚氨酯胶黏剂,用于PET薄膜的粘接。用傅里叶变换红外光谱(FTIR)表征了聚氨酯的结构,同时对聚氨酯胶膜进行了拉伸、耐水性、DSC和T型剥离等测试。结果表明,随着聚乙二醇含量的减少,大大增加了胶膜的力学性能和耐水性能,胶膜的热稳定性能有所提高,粘接强度先增加后减小,质量比TPA-1000∶PEG-2000=1∶1时,T型剥离强度达到最大值4.55 N/25 mm。

赤芝子实体化学成分的研究

目的研究赤芝子实体的化学成分。方法应用多种色谱方法进行分离和纯化,并用NMR和MS等波谱方法解析其化学结构。结果从赤芝子实体的醋酸乙酯提取物中分离得到7个化合物,分别被鉴定为麦角甾-7,22-二烯-3β-醇十五酸酯(ergosta-7,22-dien-3β-yl pentadecanoate,)、麦角甾醇棕榈酸酯(ergosteryl palmitate,)、麦角甾-7,22-二烯-3β-醇(ergosta-7,22-dien-3β-ol,)、麦角甾醇(ergosterol,)、灵芝酸C2(ganoderic acid C2,)、ganodermanontriol()及邻苯二甲酸二异丁酯[1,2-benzenedicarboxylic acid bis(1-methylpropyl)ester,]。结论化合物为新化合物,化合物为从本植物中首次分离得到。