一步法合成聚[1,3-双(对羧基苯氧基)丙烷-癸二酸]

以1,3-双(对羧基苯氧基)丙烷和癸二酸为原料,通过一步熔融聚合法合成了比例为80∶20和70∶30的聚[1,3-双(对羧基苯氧基)丙烷-癸二酸]共聚物,粘度分别为0.64 Pa.s和0.28 Pa.s。并利用红外、核磁、TGA等手段对产品进行了表征。共聚物在pH值为7.4的磷酸缓冲溶液中降解14 d,降解率达76%和61%。以上数据表明以上两种共聚物具有很好的短期释放性能。

聚[1,3-双(对羧基苯氧基)丙烷-癸二酸]的合成及体外降解研究

采用核磁共振、红外光谱、凝胶色谱等方法研究了聚[1,3-双(对羧基苯氧基)丙烷-癸二酸][P(CPP∶SA)]在降解溶蚀过程中的化学性质变化。结果表明,经过一段时间的降解,聚合物的化学结构发生了改变,其分子量、质量和缓冲液的酸碱度都显著下降。在聚合物降解过程中,癸二酸(SA)相对于1,3-双(对羧基苯氧基)丙烷酸(CPP)具有更强的亲水性。SA首先从聚合物长链中迅速脱落下来进入缓冲液,导致了聚合物分子量的快速下降、质量的快速损失以及缓冲液pH值的下降。

维生素E琥珀酸聚乙二醇酯在紫杉醇聚酸酐微球中的应用研究

目的:研究维生素E琥珀酸聚乙二醇酯(Vit E TPGS)作为一种新型乳化剂在聚酸酐紫杉醇微球中的应用,以提高微球质量。方法:以熔解浓缩聚合法制备聚[1,3-双(对羧基苯氧基)丙烷-癸二酸],利用Vit E TPGS和聚乙烯醇(PVA)分别作乳化剂,通过单乳化方法制备紫杉醇微球。结果:Vit E TPGS作为微球乳化剂的用量只有0.1%,低于传统乳化剂PVA的10%,载药量和包封产率提高到8.51%,89.1%,在体外释药实验中,无明显突释现象,累积释药率达到85%。结论:相比于传统的乳化剂PVA,无论是在微球的制备还是在药物的包封产率上,Vit E TPGS都是一种更加有效安全的乳化剂。

窄分布聚酸酐的合成及其性能研究

采用熔融聚合法合成P(CPP-SA)2080聚合物,以沉降分级法得到了分子量分布窄聚酸酐,并比较研究了未分级和分级产品的黏度、体外降解等性能。研究表明,分级后聚合物体外降解稳定性好,降解曲线接近与直线。产品的化学结构由FT-IR和~1HNMR进行结构表征。

紫杉醇微球的处方工艺优化及其体外释放性研究

目的:优化紫杉醇聚[1,3-双(对羧基苯氧基)丙烷-癸二酸](P(CPP∶SA))微球处方工艺并评价其体外释放行为。方法:采用单乳化法制备药物缓释微球,以正交试验研究制备时搅拌速度(A)、处方中P(CPP∶SA)浓度(B)和乳化剂聚乙烯醇(PVA)的浓度(C)对微球包封率的影响;观察优化条件后制备的微球的外观形态,评价其体外释放行为。结果:当A为4000r.min-1、B为80mg.mL-1、C为1%时,所得微球形态完整,紫杉醇的包封率达到90%以上,体外持续释放30d,累积释药率达80%以上。结论:用优化条件制备的微球中紫杉醇的包封率高,并具有良好的体外缓释性。