苦皮藤生物碱1,3-噁嗪烷骨架化合物合成

针对中药苦皮藤种油中分离得到的两个抗非小细胞肺癌活性的苦皮藤生物碱:2-吡咯基-1,3-噁嗪烷新骨架化合物的结构特点,采用芳基甲醛和3-氨基-1-丙醇为原料,设计并合成了一系列2-芳基取代的1,3-噁嗪烷化合物(1a～1k)。通过9种催化剂的对比试验和11种芳香醛底物的考察研究,确定硫酸镁作为优选催化剂。产品采用GC/MS进行定性和定量分析,并对1,3-噁嗪烷骨架化合物的质谱裂解规律进行了解析。

5-(1-苯基-3-苯基丙基-2-炔基)-2,2-亚戊基-1,3-二噁烷-4,6-二酮衍生物的有效合成（英文）

在醋酸铜/铜催化体系作用下,以醛、2,2-亚戊基-1,3-二噁烷-4,6-二酮和芳基乙炔为原料,发生包含Knoevenagel缩合与共轭加成反应的多组分反应,有效地合成了12种5-(1-苯基-3-苯基丙基-2-炔基)-2,2-亚戊基-1,3-二噁烷-4,6-二酮衍生物.该工艺具有收率高(65%~88%)、反应温和、操作简单及过量铜粉还能回收利用等优点.

钯催化烯烃的不对称Aza-Wacker反应:高效合成手性1,3-噁嗪烷-2-酮

报道了以氨基甲酸酯为氮亲核试剂的钯催化烯烃的分子内不对称aza-Wacker反应.该反应利用C-6位丙基取代的吡啶噁唑啉为手性配体,苯醌(BQ)为氧化剂,以良好到优秀的产率、优秀的对映选择性实现了手性1,3-噁嗪烷-2-酮类化合物的高效合成,机理研究表明反应通过烯烃的分子内不对称胺钯化启动,继而发生烷基钯的β-氢消除得到目标产物.