新型哌嗪或3-氨基哌啶类化合物的合成及其DPP-4抑制作用

2,3,4-三氟硝基苯与哌嗪发生亲核取代反应、三光气氯甲酰化,最后与胺类化合物缩合制得哌嗪衍生物8a～8e。另用2,3,4-三氟硝基苯与4-乙氧羰基哌啶-3-酮盐酸盐发生亲核取代、烯氨化、还原、氨基酰化、酯水解后与胺类化合物缩合制得17,再经脱保护、成盐或经硝基还原再脱保护、成盐生成3-氨基哌啶衍生物9a～9r。23个新化合物的结构经1H NMR和MS确证,并测定了它们的体外DPP-4抑制活性,其中8b和9m对DPP-4酶具有一定的抑制作用。