3-氯-1-苯丙酮还原制备重要药物中间体3-氯-1-苯丙醇方法综述

综述了国内外由3-氯-1-苯丙酮还原制备抗抑郁药物重要中间体3-氯-1-苯丙醇的方法,并对各类方法进行了综述比较,提出采用植物细胞法还原3-氯-1-苯丙酮的构思。

水相中酿酒酵母催化3-氯-1-苯丙酮的不对称还原反应

实验考察了水相体系中酿酒酵母细胞对3-氯-1-苯丙酮不对称还原的影响.结果表明,该反应的优势产物为(S)-3-氯-1-苯丙醇,且反应是由单一酶或具有相同催化特性的同工酶催化的.在实验浓度范围内,该反应不存在底物抑制和产物抑制,但产物对细胞存在毒性而导致细胞失去催化能力,影响产物得率的提高.当反应体系中Tween-80浓度为2.0mmol/L,β-环糊精浓度为5.0mmol/L时,得率从对照组的64.7%分别提高到73.8%和70.6%.说明同时具有包结作用和改善细胞膜渗透性的Tween-80提高产物得率的效果优于仅具有包结作用的β-环糊精.

盐酸达泊西汀的合成工艺改进

目的对达泊西汀的合成工艺进行改进。方法以3-氯-1-苯丙酮为起始原料,经过还原、取代、酯化、胺化、拆分、成盐反应,得到盐酸达泊西汀。结果与结论目标化合物的结构经质谱、氢谱和碳谱确证。总收率纯度为29.3%,纯度为99.7%。该方法具有经济可行、操作简便等优点,适合工业化生产。