6-甲基-4-氯-7-硝基-3-氰基喹啉的合成

以对甲基苯胺为起始原料,经过硝化、缩合、Gould-Jacobs环合和氯化反应,首次合成了标题化合物,总收率约20%。用EI-MS1、HNMR等确定了目标化合物的结构。

4-(甲基苯胺基)-3-氰基喹啉类衍生物的合成及抗肿瘤活性

目的设计合成4-(甲基苯胺基)-3-氰基喹啉类衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以氰乙酸乙酯为起始原料,经多步反应合成目标化合物。采用MTT法,以吉非替尼(gefitinib)为阳性对照药,以A549、HT-29和MDA-MB-231为测试细胞株对目标化合物的抗肿瘤活性进行评价。结果合成了18个新化合物,其结构经1H-NMR、MS和IR确认。体外活性测试结果显示,多数化合物可在较低浓度抑制肿瘤细胞增殖,其中的Ⅶ2、Ⅶ3、Ⅶ6、Ⅶ12、Ⅶ13、Ⅶ15和Ⅶ16共7个化合物有显著的抗增殖活性,优于阳性对照药gefitinib。结论体外活性实验表明,4-(甲基苯胺基)-3-氰基喹啉类衍生物作为新型的酪氨酸激酶抑制剂,其构效关系值得进一步研究。

低介电常数聚喹啉衍生物薄膜的合成与表征(英文)

采用等离子体聚合技术合成了一种新型的低介电常数聚喹啉衍生物薄膜:聚3-氰基喹啉(PP3QCN)薄膜.借助于傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、紫外-可见(UV-Vis)吸收光谱、X光电子能谱(XPS)和原子力显微镜(AFM)对薄膜结构进行了系统表征.结果表明,等离子体聚合条件对沉积膜的化学结构、表面组成、膜形态以及介电性能均有影响.在较低的等离子体放电功率(10W)条件下,可得到具有较高芳环保留率和较大π-共轭体系的高质量聚3-氰基喹啉薄膜材料;而在较高功率(25W)条件下,聚合过程中会出现比较严重的单体分子破碎,形成较多非π-共轭体系的聚合物,从而导致聚3-氰基喹啉的共轭度降低.聚3-氰基喹啉薄膜的介电性能测试结果表明,低放电功率(10W)条件下制得的聚3-氰基喹啉薄膜具有比较低的介电常数值,仅为2.45.

3-氰基-7-喹啉酰胺衍生物的合成和生物活性研究

以对甲基苯胺为原料,设计合成了14个N-(6-甲基-3-氰基-4-芳胺基-7-喹啉)酰胺衍生物,其结构经EI-MS、1HNMR、IR和元素分析确证。采用MTT法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明,所合成的化合物均有一定的抗肿瘤作用,其中化合物13j对胃癌细胞AGS的体外抑制活性优于EKB-569和Bosutinib,抗肝癌细胞HepG2和结肠癌细胞HT-29的活性与阳性药相当。