3-环外亚甲基头孢亚砜酯的制备

对以青霉素亚砜酯为原料制备3-环外亚甲基头孢亚砜酯的工艺进行了研究。试验证明以N-氯代邻苯二甲酰亚胺(NCP)为开环试剂,并用4A型分子筛为酸清除剂,在甲苯中回流反应2 h可顺利开环。用SnCl4.2Et2O催化在22℃下反应4 h闭环,可得到产物。在此条件下,3-环外亚甲基头孢亚砜酯的产率为72.2%。

3-正头孢化合物的合成研究进展

3正头孢化合物是合成头孢布烯和头孢唑肟的重要中间体.介绍了以青霉素G为原料分别经3羟基头孢烯、丙二烯氮杂环丁酮中间体的盐野义和大路线,以及以头孢菌素C为原料经3环外亚甲基中间体的Schering合成路线,并对各条工艺路线进行了评价.