2,3-环戊烯并吡啶的合成与应用进展

2,3-环戊烯并吡啶具有抗溃疡、抗癌等重要生理活性,是合成抗炎、抗菌活性强的头孢匹罗等药物的重要中间体,主要用于药物、杀菌剂和抗菌剂的合成。本文对2,3-环戊烯并吡啶的物理性质、合成路线及应用进展进行了综述,并评价其合成工艺的优缺点。

20吨/年2,3-环戊烯并吡啶工业化生产工艺总结

环戊酮和苄胺缩合生成的环戊酮叉苄胺经三乙胺和醋酐酰化生成酰化物N,N-环戊基乙酰基苄胺,酰化物经与三氯氧磷和N,N-二甲基甲酰胺(DMF)闭环生成氯化物6-氯-2,3-环戊烯并吡啶,氯化物经水蒸气蒸馏、重结晶提纯加氢脱氯制得6,7-二氢-5H-环戊烷并[b]吡啶。20吨/年生产工艺优化,装置运行稳定,总收率62.3%,产品纯度≥99.5%。