3-羟基丁酸甲酯的合成研究

聚3-羟基丁酸酯是生物可完全降解塑料,是解决"白色污染"的有效途径。3-羟基甲酯是制备可降解塑料的重要原料。本文分析了影响3-羟基丁酸甲酯合成的各种因素,确定了最佳工艺条件。

壳聚糖-聚乳酸及壳聚糖-聚(R)-3-羟基丁酸甲酯共混膜的制备及评价

用流延法制备壳聚糖与聚乳酸或聚(R)-3-羟基丁酸甲酯共混膜。壳聚糖-聚乳酸(1∶1,w/w)和壳聚糖-聚(R)-3-羟基丁酸甲酯(1∶1,w/w)共混膜的抗拉强度为(25.39±1.63)和(23.49±0.43)MPa,吸水率为(32.65±2.41)%和(33.72±3.11)%。该壳聚糖-聚乳酸膜在人工组织液中浸泡45 d后,降解率为(32.26±0.56)%,提示其可诱导新组织再生。

3-羟基丁酸衍生物对PC12细胞凋亡的保护作用

目的观察3-羟基丁酸甲酯和3-羟基丁酸乙酯对PC12缺血清诱导凋亡细胞的保护作用。方法化学法降解聚羟基丁酸酯制备3-羟基丁酸甲酯和3-羟基丁酸乙酯。培养PC12细胞,以含血清培养组细胞为阴性对照组,缺血清培养组细胞为阳性对照组,以在缺血清条件下添加不同浓度3-羟基丁酸甲酯或3-羟基丁酸乙酯细胞为样品组,通过形态学观察法、噻唑蓝(MTT)法检测各组细胞形态及活性变化。结果与阴性对照组比较,阳性对照组细胞出现大量凋亡,形态变小变细,活性降低。样品处理组细胞活性不同程度提高,低浓度(0.01和0.001 mg·m L-1)3-羟基丁酸甲酯和3-羟基丁酸乙酯对凋亡细胞有保护作用,浓度为1 mg·m L-1时效果最好。结论通过化学法能够制备高纯度3-羟基丁酸甲酯和3-羟基丁酸乙酯,上述两种样品对缺血清诱导凋亡的PC12细胞有保护作用。

壳聚糖/聚乳酸/聚羟基丁酸酯人工硬脑膜的制备与性能研究

以壳聚糖、聚乳酸、聚(R)-3-羟基丁酸甲酯等为主要成膜物质,用流延法制得新型薄膜材料。研究表明,当壳聚糖∶明胶∶聚乳酸为1∶1∶1时,得到膜的抗拉强度比其他的可生物降解膜都大,达到27.346MPa;当壳聚糖∶明胶∶聚(R)-3-羟基丁酸甲酯为1∶1∶1时,其抗拉强度达到24.363Mpa,防漏性能达到80h。经模拟体内降解研究,在人工脑脊液的环境中浸置44d后,降解率分别为20%左右,降解速度较慢,可以保持其结构6～7周,有利于引导组织再生材料的基本要求。因此该复合膜有望成为医用可生物降解人工硬脑膜。

磁处理对胡萝卜催化乙酰乙酸甲酯的效应研究

[目的]筛选合适的磁处理条件,为磁处理在胡萝卜催化乙酰乙酸甲酯中的应用提供理论依据。[方法]以乙酰乙酸甲酯为底物,用胡萝卜组织做生物催化剂,研究4个磁感应强度(6、12、17和25mT)与5个处理时间(5、10、15、20和25min)的磁处理条件对胡萝卜生物转化反应的生物学效应。[结果]不同磁处理条件对胡萝卜催化乙酰乙酸甲酯的生物学效应不同。[结论]有利于胡萝卜催化底物乙酰乙酸甲酯还原为具有光学活性的手性化合物(S)-3-羟基丁酸甲酯的磁处理条件是17mT/15min;有利于提高(S)-3-羟基丁酸甲酯光学纯度的磁处理条件是12mT/25min。

苏沃雷生关键手性高哌嗪中间体的合成及工艺优化

目的优化苏沃雷生关键手性高哌嗪中间体的合成工艺。方法以(S)-3-羟基丁酸甲酯为起始原料,与4-甲氧基苄胺发生取代反应后经红铝还原,再与邻硝基苯磺酰氮丙啶发生开环加成反应,之后发生分子内Mitsunobu环合,最终用氯甲酸氯乙酯脱去对甲氧基苄基保护基,生成关键中间体(R)-7-甲基-1-[(2-硝基苯基)磺酰基]-1,4-二氮杂环庚烷盐酸盐。结果与结论目标产物结构经ESI-MS和1H-NMR谱确证,改进后的工艺路线原料价格低廉,纯化方法简便,产品质量稳定可控,适合工业化生产,并已用于中试放大生产。