空气下Fe3O4@PDA-Pd NPs催化Heck反应制备3-苯基丙烯酸酯

为研究在空气环境下经Heck反应制备3-苯基丙烯酸酯的合成方法,先在Fe3O4表面包裹聚多巴胺(PDA)形成Fe3O4@PDA亚微球,然后负载上纳米钯粒子(PdNPs)制备出Fe3O4@PDA-Pd NPs磁性复合物,再将该复合物用于催化卤代芳烃和丙烯酸酯的Heck反应,并对反应中的碱、溶剂、温度和催化剂用量等条件进行了优化。结果表明:催化剂用量为0.2%mol钯当量时,以三乙胺为碱,以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,80℃下反应3 h,碘代芳烃和丙烯酸酯经Heck反应制备3-苯基丙烯酸酯的收率大多在80%~90%;Fe3O4@PDA-PdNPs催化的Heck反应能在空气环境下进行,反应条件温和,对反应物取代基的耐受性好,催化剂分离简便。

2-氰基-3-(4-甲基苯并[d]噻唑-2-氨基)-3-苯基丙烯酸酯类化合物的合成及抗病毒活性

以氰乙酸乙酯(氰乙酸)为起始原料,经酯化、缩合、氯化,然后与2-氨基-4-甲基苯并[d]噻唑反应,合成了20个新化合物4.所有化合物结构经过IR,1H NMR,13C NMR和元素分析确证.初步生物活性测试表明:在500μg·mL-1浓度下,该类化合物4具有一定的抗黄瓜花叶病毒(CMV)及抗烟草花叶病毒(TMV)室内活体治疗活性,其中化合物4b,4o,4q对CMV具有较好的活体治疗活性(抑制率分别为45.81%,43.20%,43.09%),化合物4d,4f,4h,4l对TMV具有较好的活体治疗活性(抑制率分别为45.68%,45.19%,45.86%,44.32%),对照药宁南霉素的活体治疗活性分别为56.31%,54.63%.