2-(4-苯甲酰基-3-羟基苯氧基)丙烯酸乙酯的合成研究

以2,4-二羟基二苯甲酮为原料,经醚化、酯化反应合成有机中间体2-(4-苯甲酰基-3-羟基苯氧基)丙烯酸乙酯;并对其反应的工艺条件进行研究。研究结果表明:反应温度、催化剂的用量和聚合物抑制剂对收率有明显的影响。由此得出反应的适宜条件是:反应温度为150℃;催化剂用量为1.2 g;使用聚合物抑制剂收率可达80.5%。

藏木香中1个新桉烷型倍半萜内酯

目的以活性追踪为导向对藏木香Inula racemosa根部活性倍半萜成分进行靶向分离,并考察其对尼日利亚菌素(nigericin)诱导人单核细胞白血病THP-1细胞中释放白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)的抑制活性。方法借助各种色谱手段对其活性成分进行分离纯化,采用现代波谱技术(包括高分辨质谱、核磁共振、旋光等),并结合化学方法对其结构进行鉴定,采用ELISA法初步评价化合物1对nigericin诱导的THP-1细胞中IL-1β释放的抑制作用,并利用LDH法检测其对THP-1细胞的体外毒性。结果从藏木香石油醚萃取部位分离得到1个桉烷型倍半萜内酯,鉴定为藏木香素I(1),其2个水解产物分别为isotelekin(1a)和3-苯甲酰基丙烯酸(1b)。结论此桉烷型倍半萜内酯化合物1确定为新化合物,命名为藏木香素I,它对nigericin诱导THP-1细胞释放IL-1β具有显著的抑制活性,半数抑制浓度(IC50)为2.1μmol/L,而且其对nigericin诱导的THP-1细胞没有细胞毒性,并且表现出一定的保护作用。