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Electrochemical synthesis of 3-azido-indolines from amino-azidation of alkenes
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作者 Shengping Guo Liyan Liu +4 位作者 Kangfei Hu Qi Sun Zhenggen Zha Yu Yang Zhiyong Wang 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2021年第3期1033-1036,共4页
An electrochemical amino-azidation of 2-aminostyre ne with sodium azide(NaN3)was developed,which can be carried out smoothly in water under metal-free condition,affording a series of 3-azido indolines with high yields.
关键词 ELECTROCHEMICAL Amino-azidation 2-Amino styrene Metal-free Oxidant-free 3-azido indolines
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3-叠氮-4-氨基呋咱的合成及其晶体结构 被引量:3
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作者 李洪珍 黄明 +2 位作者 李金山 程碧波 周小清 《合成化学》 CAS CSCD 2007年第6期710-713,718,共5页
以乙二醛和盐酸羟胺为原料,经加成,闭环和氮化反应制备了新型含能化合物3-叠氮-4-氨基呋咱(AAF),其结构经NMR,IR,X-射线单晶衍射仪及元素分析表征。AAF晶体属单斜晶系,P21/c空间群,晶胞参数为:a=0.5329(16)nm,b=1.0722(3)nm,c=0.8492(2)... 以乙二醛和盐酸羟胺为原料,经加成,闭环和氮化反应制备了新型含能化合物3-叠氮-4-氨基呋咱(AAF),其结构经NMR,IR,X-射线单晶衍射仪及元素分析表征。AAF晶体属单斜晶系,P21/c空间群,晶胞参数为:a=0.5329(16)nm,b=1.0722(3)nm,c=0.8492(2)nm,α=90.00°,β=99.03(2)°,γ=90.00°,V=0.5046(2)nm3,Dc=1.660g.cm-3,Z=4,F(000)=256,μ(MoKα)=0.138mm-1。最终偏离因子R1=0.0768,wR2=0.1983。AAF晶体存在分子间氢键。 展开更多
关键词 含能化合物 3-叠氮-4-氨基呋咱 合成 晶体结构
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3-叠氮基-1,2,4-三唑及其衍生物的研究进展 被引量:2
3
作者 肖啸 葛忠学 +5 位作者 汪伟 刘庆 苏海鹏 李陶琦 毕福强 纪晓唐 《含能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第1期100-107,共8页
综述了3-叠氮基-1,2,4-三唑及其衍生物,包括N-烷基化衍生物、N-芳基化衍生物、N-杂环化衍生物、卤化衍生物、金属配合物和其它衍生物的合成与性能研究进展。附参考文献43篇。
关键词 有机化学 叠氮杂环 3-叠氮基-1 2 4-三唑 衍生物 综述
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一锅法合成O-(3-薯蓣甙元)-O′-[5′-(3′-叠氮-3′-脱氧胸苷)]-氢亚磷酸酯 被引量:1
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作者 肖强 巨勇 赵玉芬 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2003年第8期1427-1429,共3页
Azido-3′-deoxythymidine(AZT) was the first clinically approved drug against HIV infection, despite its undesirable side reactions, such as bone marrow suppression. In our aim to develop new chemical entity of anti-tu... Azido-3′-deoxythymidine(AZT) was the first clinically approved drug against HIV infection, despite its undesirable side reactions, such as bone marrow suppression. In our aim to develop new chemical entity of anti-tumor and anti-HIV, the H-phosphonate 6 of AZT conjugate with diosgenin was synthesized by a tandem transesterification reaction for the first time. There are the merits of easy operation and high yield in the reported method. It could be extended to synthesize other diosgenin phosphonate conjugates such as carbohydrate and peptide. 展开更多
关键词 一锅法 合成 O-(3-薯蓣甙元)-O'-[5’-(3’-叠氮-3’-脱氧胸苷)]-氢亚磷酸酯 HIV感染 双脱氧核苷类药物 3’- 叠氮-3’-脱氧胸苷 转酯化反应 磷酰化 薯蓣甙元
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1,3-双(叠氮乙酰氧基)-2-乙基-2-硝基丙烷的合成与性能 被引量:6
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作者 丁峰 刘亚静 +3 位作者 莫洪昌 汪营磊 卢先明 姬月萍 《爆破器材》 CAS 2017年第1期13-16,共4页
以2-乙基-2-硝基-1,3-丙二醇为原料,经酯化、叠氮化两步反应,合成出了1,3-二(叠氮乙酰氧基)-2-乙基-2-硝基丙烷(ENPEA),总收率为83%。利用红外光谱、核磁共振、元素分析对ENPEA的结构进行了表征。探讨了叠氮化反应的影响因素,确定其最... 以2-乙基-2-硝基-1,3-丙二醇为原料,经酯化、叠氮化两步反应,合成出了1,3-二(叠氮乙酰氧基)-2-乙基-2-硝基丙烷(ENPEA),总收率为83%。利用红外光谱、核磁共振、元素分析对ENPEA的结构进行了表征。探讨了叠氮化反应的影响因素,确定其最佳反应条件为:n(Na N3)n(ENPE)为2.21.0,混合溶剂中水占总体积的13%~20%,反应时间2 h;性能测试得到ENPEA的玻璃化转变温度为-43.4℃,热分解峰温为252.4℃,密度为1.34 g/cm3,特性落高为120.2 cm(落锤2 kg),爆炸概率为4%(摆角66°)。 展开更多
关键词 有机合成 含能增塑剂 1 3-二(叠氮乙酰氧基)-2-乙基-2-硝基丙烷 性能 酯化
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3-叠氮基-4-酰氯肟基呋咱的合成及其热稳定性 被引量:1
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作者 周彦水 霍欢 +4 位作者 周诚 王伯周 陈智群 张叶高 王锡杰 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第5期665-666,687,共3页
以3-氨基-4-酰氨肟基呋咱为原料,经重氮化和叠氮化反应合成了新化合物3-叠氮基-4-酰氯肟基呋咱(3),总收率67%。其结构经1HNMR,13C NMR,15NNMR,IR及元素分析表征。热失重法研究结果表明,3具有良好的热稳定性。
关键词 3-叠氮基4-酰氯肟基呋咱 合成 热稳定性
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3-硝基-5-叠氮基-3-氮杂戊醇硝酸酯的合成与表征 被引量:4
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作者 刘卫孝 姬月萍 +5 位作者 汪伟 高福磊 汪营磊 陈斌 丁峰 刘亚静 《火炸药学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第2期72-74,97,共4页
以二乙醇-N-硝胺二硝酸酯(DINA)为起始原料,经过叠氮化、萃取、分离、纯化等工序合成出含能增塑剂3-硝基-5-叠氮基-3-氮杂戊醇硝酸酯(PNAN);通过红外光谱、核磁共振及元素分析对目标化合物进行了表征,并测试了其热安定性和机械... 以二乙醇-N-硝胺二硝酸酯(DINA)为起始原料,经过叠氮化、萃取、分离、纯化等工序合成出含能增塑剂3-硝基-5-叠氮基-3-氮杂戊醇硝酸酯(PNAN);通过红外光谱、核磁共振及元素分析对目标化合物进行了表征,并测试了其热安定性和机械感度。结果表明,PNAN合成的最佳工艺条件为:叠氮化钠(NaN。)与DINA的摩尔比为1.2:1.0、反应时间为3h、反应温度为75~80℃;测得PNAN的密度为1.46g/cm^2,热分解温度为172℃,玻璃化转变温度为-41℃,摩擦感度为12%,撞击感度为56%;得出PNAN是一种热稳定好、感度适中的含能材料,有望作为含能增塑剂应用于固体推进剂和发射药中。 展开更多
关键词 有机化学 3-硝基-5-叠氮基-3-氮杂戊醇硝酸酯 PNAN 热安定性 机械感度 NAN3 含能增塑剂
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非对称性呋咱醚3-叠氮基-3’-硝基呋咱醚:合成及量子化学研究(英文)
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作者 王锡杰 毕福强 +2 位作者 廉鹏 刘宁 王伯周 《含能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第7期594-602,I0006,共10页
以3-叠氮基-4-氨基呋咱(AAF)为起始原料,经卡罗酸氧化,水解及分子间醚化反应,首次合成了3-叠氮基-3′-硝基双呋咱基醚(ANFO),总收率32.7%。采用1HNMR,13CNMR,FT-IR,MS和元素分析表征了ANFO和中间体的结构;以过氧化氢(50%)、硫酸、钨酸... 以3-叠氮基-4-氨基呋咱(AAF)为起始原料,经卡罗酸氧化,水解及分子间醚化反应,首次合成了3-叠氮基-3′-硝基双呋咱基醚(ANFO),总收率32.7%。采用1HNMR,13CNMR,FT-IR,MS和元素分析表征了ANFO和中间体的结构;以过氧化氢(50%)、硫酸、钨酸钠为新的氧化系统,对ANF氧化法进行了改进,产率达75.1%。探讨了氧化和醚化反应的最佳条件,得到最佳反应条件为:氧化体系n(H2O2)∶n(H2SO4)=1∶1.5,醚化体系反应温度为30℃。采用B3LYP/6-31G(d,p)法优化了ANFO的结构,在振动分析的基础上计算了ANFO在不同温度下的热力学性质。采用差示扫描量热法(DSC)和密度泛函理论(DFT)研究了ANFO的物理化学性质和爆轰性能。计算的密度、熔点、爆速、爆压、撞击感度(H50)和爆热分别1.85g·cm-3,182.3℃(dec.),8660m·s^-1,33.81GPa,35.2cm,6725kJ·kg^-1。 展开更多
关键词 合成 3-叠氮基-3′-硝基双呋咱基醚(ANFO) 非对称性呋咱醚 性能
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3-叠氮基-1,3-二硝基氮杂环丁烷的合成工艺改进及性能研究
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作者 贾思媛 张海昊 +3 位作者 张家荣 薛琪 毕福强 王伯周 《爆破器材》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期1-6,13,共7页
3-叠氮基-1,3-二硝基氮杂环丁烷(AzDNAZ)是一种含偕叠氮硝基基团的低熔点含能化合物。AzDNAZ结构与性能研究对于新型含能化合物的设计合成具有重要的借鉴意义。采用1-叔丁基-3-硝基-3-羟甲基氮杂环丁烷盐酸盐(TNHAC)为原料,经氧化-叠氮... 3-叠氮基-1,3-二硝基氮杂环丁烷(AzDNAZ)是一种含偕叠氮硝基基团的低熔点含能化合物。AzDNAZ结构与性能研究对于新型含能化合物的设计合成具有重要的借鉴意义。采用1-叔丁基-3-硝基-3-羟甲基氮杂环丁烷盐酸盐(TNHAC)为原料,经氧化-叠氮化、中和以及硝化等反应制备了AzDNAZ,改进了合成工艺,总收率达到70%(文献中收率为37%)。采用红外光谱、1H NMR、13 C NMR及元素分析等对中间体及目标化合物进行了结构表征。首次培养出了AzDNAZ的单晶。晶体结构属三斜晶系;空间群为P-1,a=0.6120(6)nm,b=0.6345(6)nm,c=1.0190(9)nm,V=0.368(6)nm 3,Z=2,D c=1.695 g/cm 3,F(000)=192,R 1=0.0321,R 2=0.0372。采用Hirshfeld表面分析方法研究了晶体分子内的相互作用,O…H和N…H的作用点占比达到51%,占主导地位。对比计算了AzDNAZ和1,3,3-三硝基氮杂环丁烷(TNAZ)的键离解能,AzDNAZ的C—NO 2和N—NO 2键离解能分别较TNAZ高9.63 kJ/mol和4.87 kJ/mol;实测AzDNAZ的撞击感度大于40 J。采用EXPLO5程序预估了AzDNAZ的爆轰性能:爆速为8421 m/s;爆压为29.60 GPa。与TNAZ相比,AzDNAZ的能量性能略低。但是,丰富的分子间氢键作用以及较高的键离解能使得AzDNAZ的机械感度较低,安全性提升。 展开更多
关键词 3-叠氮基-1 3-二硝基氮杂环丁烷 合成 晶体结构 性能
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1-氨基-11-叠氮基-3,6,9-三氧杂十一烷的合成 被引量:1
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作者 王昊 王美怡 洪伟 《广州化工》 CAS 2013年第18期3-4,共2页
1-氨基-11-叠氮基-3,6,9-三氧杂十一烷是一种双功能聚乙二醇链状化合物,其具有两个特征官能团氨基与叠氮基,所以可以用于药物传递系统或小分子探针的研究。报道了合成1-氨基-11-叠氮基-3,6,9-三氧杂十一烷的方法,以三缩四乙二醇为原料,... 1-氨基-11-叠氮基-3,6,9-三氧杂十一烷是一种双功能聚乙二醇链状化合物,其具有两个特征官能团氨基与叠氮基,所以可以用于药物传递系统或小分子探针的研究。报道了合成1-氨基-11-叠氮基-3,6,9-三氧杂十一烷的方法,以三缩四乙二醇为原料,经磺酰化反应,亲核取代反应和Staudinger反应的三步反应制得目标化合物,其结构经~1H NMR和^(13)C NMR表征。 展开更多
关键词 1-氨基-11-叠氮基-3 6 9-三氧杂十一烷 Staudinger反应 合成
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含能增塑剂双(3-叠氮基-2,2-双(叠氮甲基)丙基)丙二酸酯的合成与性能 被引量:3
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作者 赵宝东 金国良 +4 位作者 刘亚静 高福磊 陈斌 汪营磊 葛忠学 《含能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2020年第7期650-656,I0007,共8页
以3-溴-2,2-双(溴甲基)-1-丙醇为起始物,经叠氮化反应、酯化反应,设计合成了新型含能增塑剂双(3-叠氮基-2,2-双(叠氮甲基)丙基)丙二酸酯(BAAMPM),并利用核磁共振和红外光谱对其进行了表征。研究了叠氮化反应和酯化反应的工艺条件,确定... 以3-溴-2,2-双(溴甲基)-1-丙醇为起始物,经叠氮化反应、酯化反应,设计合成了新型含能增塑剂双(3-叠氮基-2,2-双(叠氮甲基)丙基)丙二酸酯(BAAMPM),并利用核磁共振和红外光谱对其进行了表征。研究了叠氮化反应和酯化反应的工艺条件,确定叠氮化反应的较佳反应条件为:n(TBrOH):n(NaN3)=1:3.3,反应温度为90~95℃,反应时间为12 h;酯化反应的较佳反应条件为:n(TAOH):n(MalAc):n(TsOH)=2:1:0.1 3,甲苯回流反应时间1 5 h,BAAMPM的收率和纯度分别可达到89.5%和98.5%。差示扫描量热法(DSC)测试表明BAAMPM的玻璃化转变温度为-58.3℃、热分解温度为231.0℃,根据GJB772A-1997方法测得BAAMPM的撞击感度为H50=40.9 cm、摩擦感度为28%,表明BAAMPM具有良好的低温性能和热稳定性以及较低的机械感度。此外,黏度和玻璃化转变温度表征结果显示,BAAMPM可显著降低聚叠氮缩水甘油醚(GAP)的黏度和玻璃化转变温度,并且随着BAAMPM添加比例的增加,GAP黏度的改善效果越加明显,GAP的玻璃化转变温度降低幅度增大,如BAAMPM/GAP(4/10)30℃下的黏度比GAP降低了52.65%,其玻璃化转变温度为-53.2℃,比GAP降低了4.1℃。因此,BAAMPM对GAP展现出较好的增塑效果。 展开更多
关键词 含能增塑剂 双(3-叠氮基-2 2-双(叠氮甲基)丙基)丙二酸酯 叠氮化反应 玻璃化转变温度 黏度
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2-叠氮基-3-巯基-D-吡喃甘露糖的合成
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作者 佘戟 万一千 《广东医学院学报》 2007年第1期9-14,共6页
目的合成一种新的组装寡糖的“building block”,进一步扩展寡糖的化学合成工艺。方法通过对D-葡萄糖环上各羟基进行选择性保护-脱保护和基团转化,经9步反应把2-OH转换成-N3,3-OH转换成-SH,制备对甲苯基-2-叠氮基-3-巯基-4.6-O-苯亚甲基... 目的合成一种新的组装寡糖的“building block”,进一步扩展寡糖的化学合成工艺。方法通过对D-葡萄糖环上各羟基进行选择性保护-脱保护和基团转化,经9步反应把2-OH转换成-N3,3-OH转换成-SH,制备对甲苯基-2-叠氮基-3-巯基-4.6-O-苯亚甲基-1,3-二硫-β-D-吡喃甘露糖苷9。结果由D-葡萄糖苷3-OH转换成新的定向偶联活性基团3-SH,得到含硫的寡糖“building block”(SJ-9),9步合成的总收率为10%。结论所合成的“building block”9将能进一步扩充寡聚糖糖库中以硫苷键结合的寡糖族,有利于筛选潜在的寡糖药物。 展开更多
关键词 寡糖 合成 building BLOCK 硫代糖
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(2R,3S)-3-羟基-天冬氨酸盐酸盐的合成
13
作者 李一鸣 刘烽 +1 位作者 易封萍 潘仙华 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2011年第6期606-608,615,共4页
介绍了羟基天冬氨酸的合成,以D-酒石酸二乙酯为原料,与氯化亚砜反应成亚磺酸类化合物,再与叠氮化钠发生开环反应后,催化加氢还原后得到羟基天冬氨酸二乙酯,经皂化反应后得到目标产物,4步反应的总收率为42%。
关键词 酒石酸酯 亚磺酸酯 β-叠氮基-α-羟基化合物 羟基天冬氨酸
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(3R,4R)-4-叠氮基-3-哌啶醇的合成
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作者 刘生丽 王晓霞 +3 位作者 李卫平 陈文秀 李松芳 刘荣 《兰州理工大学学报》 CAS 北大核心 2019年第3期73-76,共4页
研究了以吡啶和苄氯为起始原料,经五步反应得到抗癌药BMS-690514的关键中间体(3R,4R)-4-叠氮基-3-哌啶醇.反应首先得到N-苄基-1,2,3,6-四氢吡啶,进一步通过氯甲酸乙酯取代、环氧化反应得到7-氧杂-3-氮杂双环[4.1.0]庚烷-3-甲酸乙酯,然... 研究了以吡啶和苄氯为起始原料,经五步反应得到抗癌药BMS-690514的关键中间体(3R,4R)-4-叠氮基-3-哌啶醇.反应首先得到N-苄基-1,2,3,6-四氢吡啶,进一步通过氯甲酸乙酯取代、环氧化反应得到7-氧杂-3-氮杂双环[4.1.0]庚烷-3-甲酸乙酯,然后发生叠氮化反应得到构型不同的混合产物,通过手性制备得到(3R,4R)-4-叠氮基-3-羟基-1-哌啶甲酸乙酯,水解该中间产物得到最终产物(3R,4R)-4-叠氮基-3-哌啶醇.该方法使用苄氯反应得到更易离去的苄基离去基团,使产物的收率提高了14.2%;采用与已有手性制备(3R,4R)-4-叠氮基-3-羟基-1-哌啶甲酸乙酯的不同方法,使产物的收率提高了20.2%.所用原材料廉价易得,可有效降低成本. 展开更多
关键词 吡啶 (3R 4R)-4-叠氮基-3-哌啶醇 BMS-690514 合成
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含叠氮增塑剂AZDEGDN发射药的制备和燃烧性能
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作者 任家桐 崔鹏腾 +3 位作者 张衡 丁峰 高宇晨 杨伟涛 《含能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第8期787-794,共8页
为了探索新型叠氮增塑剂1,5-二叠氮基-3-氧杂戊烷(AZDEGDN)在发射药配方中的应用前景,采用半溶剂法制备了以AZDEGDN为增塑剂的双基和三基发射药,并对含AZDEGDN发射药的形貌、密度及在不同温度下的静态燃烧性能进行了研究。结果表明,使... 为了探索新型叠氮增塑剂1,5-二叠氮基-3-氧杂戊烷(AZDEGDN)在发射药配方中的应用前景,采用半溶剂法制备了以AZDEGDN为增塑剂的双基和三基发射药,并对含AZDEGDN发射药的形貌、密度及在不同温度下的静态燃烧性能进行了研究。结果表明,使用半溶剂法挤出成型工艺能够制备得到外观无明显瑕疵的含AZDEGDN的双基发射药(ADG-2)和三基发射药(ADG-3)。SEM观测显示,固体添加剂黑索今(RDX)和硝基胍(NGu)能够较为均匀地分布在ADG-3发射药内部。密度测试显示,ADG-2和ADG-3发射药的密度分别为1.44 g·cm^(-3)和1.52 g·cm^(-3),均接近理论密度,说明发射药内部结构较为致密。密闭爆发器试验表明,常温(20℃)下,ADG-2和ADG-3发射药的静态燃烧性能均较为稳定,燃速随着压强增大而均匀上升,未出现明显的燃速-压强曲线(u-p曲线)转折现象,燃烧最大压强分别为237.71 MPa和263.80 MPa,燃速压强指数分别为0.9098和0.9754;RDX和NGu的添加使得含AZDEGDN发射药在低压段(50~100 MPa)和中压段(100~150 MPa)的燃速压强指数分别增大了15.5%和10.9%,而在高压段(150~p_(dpm) MPa)的燃速压强指数减小了4.2%;高温(50℃)和低温(-40℃)下,ADG-3发射药仍然能够保持稳定燃烧,燃烧最大压强由常温下的263.80 MPa分别变为265.92 MPa和261.13 MPa,燃烧时间由14.70 ms分别变为13.52 ms和16.40 ms,燃速压强指数由0.9754分别变为0.9464和0.9938。可见含AZDEGDN发射药的制备方法简单成熟,结构致密无瑕疵,静态燃烧性能稳定,有望成为一种新型低烧蚀发射药。 展开更多
关键词 发射药 叠氮增塑剂 1 5-二叠氮基-3-氧杂戊烷(AZDEGDN) 半溶剂法 燃烧性能
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端粒酶抑制剂对肿瘤细胞及其端粒酶活性的影响 被引量:12
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作者 陈雯 张桥 +3 位作者 魏青 吴大伟 邓丽霞 万德森中山医科大学肿瘤医院腹外科 《肿瘤》 CAS CSCD 北大核心 2000年第6期415-418,共4页
目的 探讨端粒酶抑制剂作为肿瘤治疗药物的可行性。方法 选择人结肠癌细胞株 HC86 93、人肺癌细胞株A5 49以及人肝癌细胞株 L740 2作为靶细胞 ,观察 3′-叠氮 -3′-脱氧胸腺核苷 (AZT)和人端粒酶模板区的硫代反义寡核苷酸 (S- Oligos... 目的 探讨端粒酶抑制剂作为肿瘤治疗药物的可行性。方法 选择人结肠癌细胞株 HC86 93、人肺癌细胞株A5 49以及人肝癌细胞株 L740 2作为靶细胞 ,观察 3′-叠氮 -3′-脱氧胸腺核苷 (AZT)和人端粒酶模板区的硫代反义寡核苷酸 (S- Oligos)对上述几种肿瘤细胞株的作用 ,用 MTT试验测定细胞毒作用 ;3H - Td R掺入试验测定细胞增殖速度 ;用端粒重复序列扩增法 (TRAP)半定量方法测定细胞染毒前后端粒酶活性的变化。结果 反义核苷酸片段和 AZT在一定剂量范围内有抑制肿瘤细胞株繁殖的作用 ,在抑制细胞生长的同时 ,端粒酶活性降低 ,去除抑制剂 2 4h后 ,端粒酶活性仍然维持在较低水平。三种细胞中 ,HC86 93和 L740 2对两种抑制剂较 A5 49细胞株更加敏感 ,两种抑制剂联合应用比单独应用的效果好。结论  AZT和 S- Oligos单独或联合应用在体外有抗肿瘤细胞的作用 ,进一步深入的研究有助于新的抗癌药物的开发。 展开更多
关键词 端粒酶抑制剂 肿瘤细胞 端粒酶活性
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AZT对肝癌细胞端粒酶活性及相关蛋白表达的影响 被引量:6
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作者 何敏 蒋玉艳 +4 位作者 朱淼 韦霄 覃健 张志勇 李力 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第5期543-548,共6页
背景与目的:端粒酶抑制剂抑制端粒酶活性的机制十分复杂,可能涉及多个蛋白的共同作用。本研究通过3′-叠氮脱氧胸苷(3′-azido-deoxythymidine,AZT)作用于人肝癌细胞SMMC-7721,比较AZT作用后癌细胞端粒酶活性及相关蛋白的变化,探讨AZT... 背景与目的:端粒酶抑制剂抑制端粒酶活性的机制十分复杂,可能涉及多个蛋白的共同作用。本研究通过3′-叠氮脱氧胸苷(3′-azido-deoxythymidine,AZT)作用于人肝癌细胞SMMC-7721,比较AZT作用后癌细胞端粒酶活性及相关蛋白的变化,探讨AZT抑制端粒酶活性的可能机制。方法:利用噻唑蓝[3(4,5-demethylthiazole-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium-bromide,MTT]实验确定AZT作用的最佳作用时间和浓度;实时荧光定量端粒重复序列扩增法(real-timefluorescentquantitativeTRAPassay,FQ-TRAP法)检测AZT作用后,SMMC-7721细胞端粒酶活性变化;用缺口末端标记技术(terminaldeoxyribonucleotidyltransferse(TdT)-mediatedbiotin-16-dUTPnick-endlabelling,TUNEL)法和流式细胞术检测AZT作用后,SMMC-7721细胞凋亡情况;单细胞激光拉曼光谱技术和蛋白质芯片-飞行时间质谱仪,检测AZT作用后特异蛋白质的变化。结果:AZT抑制癌细胞生长的最佳作用时间为48h,最佳作用浓度为20mmol/L;FQ-TRAP法检测发现,AZT作用后肝癌细胞端粒酶活性与对照组相比受到明显抑制(P=0.0001);TUNEL法观察到AZT诱导肝癌细胞凋亡形态学改变,流式细胞术检测AZT诱导肝癌细胞凋亡率为13.5%;单细胞激光拉曼光谱技术观察到,AZT作用后有7个与蛋白代谢相关的特征峰变化;蛋白质芯片-飞行时间质谱仪检测发现,AZT作用后有24个蛋白分子在癌细胞中高表达,8个蛋白分子在癌细胞中低表达,32个差异蛋白均属于小分子蛋白。结论:AZT可抑制SMMC-7721细胞端粒酶活性,诱导凋亡与相关特异小分子蛋白有关。 展开更多
关键词 3'-叠氮脱氧胸苷 肝肿瘤 SMMC-7721细胞 端粒酶活性 拉曼光谱 蛋白芯片
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[Mn(AZT)_2(H_2O)_4](HTNR)_2·4H_2O的合成、晶体结构、热行为及感度性质(英文) 被引量:4
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作者 冯金玲 张建国 +1 位作者 张同来 崔燕 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第9期2410-2416,共7页
通过酸性2,4,6-三硝基间苯二酚(HTNR)的锰盐与3-叠氮-1,2,4-三唑(AZT)在水溶液中反应,制备得到一种新颖的锰配合物[Mn(AZT)2(H2O)4](HTNR)2·4H2O.通过元素分析和红外光谱对配合物进行了表征,用X射线单晶衍射分析确定其晶体结构.该... 通过酸性2,4,6-三硝基间苯二酚(HTNR)的锰盐与3-叠氮-1,2,4-三唑(AZT)在水溶液中反应,制备得到一种新颖的锰配合物[Mn(AZT)2(H2O)4](HTNR)2·4H2O.通过元素分析和红外光谱对配合物进行了表征,用X射线单晶衍射分析确定其晶体结构.该配合物为三斜晶系,空间群为P1,中心锰(Ⅱ)离子为六配位的畸变的八面体结构,分子内和分子间强烈的氢键作用构成了有序的三维(3D)网状结构.采用差示扫描量热(DSC)和热重-微分热重(TG-DTG)分析技术研究了配合物的热分解特性,并预测了它的热分解反应机理.利用Kissinger方法和Ozawa-Doyle方法研究了其第一放热分解峰的分解动力学过程.其分解过程包括一个吸热峰和三个放热峰,在600℃的分解产物为MnO和MnO2的混合物.同时.对这个配合物进行了感度(撞击感度、火焰感度、摩擦感度)性能分析,结果表明,它对外界刺激具有很强的响应性和选择性. 展开更多
关键词 晶体结构 3-叠氮-1 2 4-三唑 锰(Ⅱ)配合物 感度 热行为
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用牛免疫缺陷病毒筛选抗艾滋病药物的实验模型 被引量:6
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作者 王岱 耿运琪 +1 位作者 徐为人 魏月芳 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1996年第1期49-52,共4页
本文应用牛免疫缺陷病毒(BIV)合胞体形成和BIV长末端重复序列(LTR)引导的萤火虫荧光素酶(Luc)基因表达分析,建立了抗艾滋病(AIDS)药物的筛选和评价模型.BIV合胞体的形成及BIV-LTR引导的Luc基因... 本文应用牛免疫缺陷病毒(BIV)合胞体形成和BIV长末端重复序列(LTR)引导的萤火虫荧光素酶(Luc)基因表达分析,建立了抗艾滋病(AIDS)药物的筛选和评价模型.BIV合胞体的形成及BIV-LTR引导的Luc基因活力与被BIV感染的细胞数呈线性关系.临床有效药物3′-叠氮胸腺嘧啶脱氧核苷(AZT)可显著抑制BIV合胞体的形成及BIV-LTR引导的Luc基因表达水平,并有剂量依赖关系.上述两种分析得到AZT的IC50分别为024和0052μmol·L-1. 展开更多
关键词 艾滋病 抗艾滋病药物 药物筛选 牛免疫缺陷病毒
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AZT对SGC7901胃癌细胞凋亡及Bax蛋白和PCNA表达的影响 被引量:2
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作者 刘国辉 杜晓宏 于金海 《吉林大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期445-447,I0003,共4页
目的:研究端粒酶抑制剂3′-叠氮3′-脱氧胸腺核苷(AZT)对SGC 7901胃癌细胞凋亡及Bax蛋白和增殖细胞核抗原(PCNA)表达的影响,探讨其诱导肿瘤细胞凋亡的可能机制。方法:将处于对数生长期的SGC 7901胃癌细胞分为对照组及1.0 mmol.L-1AZT处... 目的:研究端粒酶抑制剂3′-叠氮3′-脱氧胸腺核苷(AZT)对SGC 7901胃癌细胞凋亡及Bax蛋白和增殖细胞核抗原(PCNA)表达的影响,探讨其诱导肿瘤细胞凋亡的可能机制。方法:将处于对数生长期的SGC 7901胃癌细胞分为对照组及1.0 mmol.L-1AZT处理组,应用AZT 6 d后,采用MG-P-MY组合染色法检测SGC 7901胃癌细胞凋亡率,采用免疫组织化学EnVision法检测SGC 7901胃癌细胞Bax蛋白及PCNA的表达。结果:AZT组及对照组SGC 7901胃癌细胞凋亡率分别为(16.421±0.713)%和(3.366±0.271)%,AZT处理组SGC 7901胃癌细胞凋亡率明显高于对照组(P<0.05);对照组Bax蛋白及PCNA阳性细胞表达率分别为(16.851±10.064)%和(63.332±22.767)%,AZT处理组Bax蛋白及PCNA阳性细胞表达率为(47.389±18.042)%和(23.446±13.055)%,与对照组比较,AZT处理组Bax蛋白表达率明显增加(P<0.05),PCNA表达率明显降低(P<0.05)。结论:AZT能促进SGC 7901胃癌细胞Bax蛋白的表达,抑制PCNA表达,增加SGC 7901胃癌细胞凋亡。 展开更多
关键词 3′-叠氮3′-脱氧胸腺苷 SGC7901胃癌细胞 细胞凋亡 BAX蛋白 增殖细胞核抗原
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