3-C-氨甲基呋喃核糖衍生物的合成

利用3-C-硝甲基呋喃核糖为原料,催化氢化得到3-C-氨甲基呋喃核糖,在HAc存在下,一锅多步法实现了氨甲基呋喃核糖的烷基化,得到了相应的烷基化衍生物,并用波谱方法验证了它们的结构.

3-C-脱氧-1,2:5,6-双-O-异丙叉基-乙氧基羰基亚甲基-α-D-核-呋喃己糖的合成

以D-葡萄糖为原料在酸性条件下与丙酮缩合得二丙葡萄糖,然后经PDC氧化制得二丙酮-3-己糖,再与膦酸酯发生Witting反应得目标产物3-C-脱氧-1,2:5,6-双-O-异丙叉基-乙氧基羰基亚甲基-α-D-核-呋喃已糖,总收率为70％。

电针颈夹脊穴对神经病理性疼痛大鼠脊髓背角谷氨酸受体及趋化因子受体表达水平的影响

目的:观察电针颈夹脊穴对神经病理性疼痛大鼠脊髓背角谷氨酸受体N-甲基-D-天冬门氨酸(NMDA)、氨基-3-羧基-5-甲基异唑-4-丙酸(AMPA)及单核细胞趋化蛋白-1受体(CCR2)、趋化因子C-X3-C-基元受体1(CX3CR1)表达的影响。方法:将72只大鼠随机分为空白组、假手术组、模型组、电针组、L-α-氨基乙二酸(LAA)组、LAA+电针组,各12只。除空白组外,其余组大鼠均结扎右侧C_(7)脊神经建立神经病理性疼痛模型(假手术组仅暴露神经,不结扎)并结合鞘内置管处置。空白组正常饲养不予干预;假手术组与模型组同时间点按照电针组进行绑缚处理,每次20 min,连续14 d;电针组于术后第7天开始干预,电针双侧C_(7)夹脊穴,每次20 min,1次/d,连续治疗14 d;LAA组于术后第7天开始干预,鞘内注射LAA,5 nmol/次,1次/d,持续14 d;LAA+电针组于术后第7天开始干预,同时间点按照电针组与LAA组进行电针夹脊穴与5 nmol/次鞘内注射LAA。采用免疫荧光法检测各组大鼠C_(7)脊髓节段脊髓背角CXC3R1受体、CCR2受体的表达量;采用Real-Time PCR技术检测各组大鼠脊髓背角NMDA、AMPA受体的表达。结果:与空白组相比,假手术组大鼠脊髓背角NMDA、AMPA、CCR2、CX3CR1表达差异无统计学意义(P>0.05);与假手术组相比,模型组大鼠脊髓背角NMDA、AMPA、CCR2、CX3CR1表达量均升高(P<0.05);同模型组相比,电针组、LAA组与LAA+电针组大鼠NMDA、AMPA、CCR2、CX3CR1表达量均降低,差异有统计学意义(P<0.05);且LAA+电针组相较于电针组、LAA组的NMDA、AMPA、CCR2、CX3CR1的表达量明显降低(P<0.05)。结论:电针颈夹脊穴可抑制神经病理性疼痛大鼠CCR2、CX3CR1活化,影响CC亚族趋化因子配体2(CCL2)、CX3CL1及其受体CCR2、CX3CR1的结合,并降低谷氨酸受体NMDA、AMPA活化,抑制了胶质细胞的活化及中枢敏化,进而减少促炎性细胞因子和生长因子释放,减少神经病理性疼痛发生。

Vilsmeier反应在呋虫胺合成中的应用

将Vilsmeier反应应用到呋虫胺的合成中,设计一条呋虫胺合成的全新路径。以2,5-二氢呋喃为基础原料,通过Vilsmeier反应、还原氨化、缩合三步反应得到呋虫胺,通过GC对中间体合成追踪和定性鉴定,通过HPLC、熔点和核磁仪对目标产品呋虫胺合成追踪、含量测定和结构表征,整体收率为63%。该方法具有合成路线短,工艺成本低,操作简单等优点,对于呋虫胺的合成及工业生产具有重要意义。

山海绵Mycale parishi化学成分研究

对采自南中国海的山海绵Mycaleparishi化学成分进行研究 ,从中分离鉴定了 3个生物碱 :5 甲基 1 (2 脱氧 β D 呋喃核糖 ) 2 ,4 (1H) 嘧啶二酮 (Ⅰ )、尿嘧啶 (Ⅱ )、N 2 羟基 1 羟甲基 3 十七烯基 二十五脂肪酸酰胺(Ⅲ ) ,其中化合物Ⅲ未见文献报道。

呋虫胺关键中间体的合成研究进展

呋虫胺是第三代新型烟碱类杀虫剂,具有高效、低毒、杀虫广谱等优点,广泛应用于各种农作物的病害虫防治。目前,国内外合成呋虫胺主要有3-羟甲基四氢呋喃衍生化法和3-氨甲基四氢呋喃衍生化法。然而,传统生产工艺存在绿色性差、收率低、三废多等缺点,严重限制了企业清洁化生产。改善反应的方向主要集中在关键中间体3-羟甲基四氢呋喃和3-氨甲基四氢呋喃的高效绿色合成。综述了近几年来呋虫胺关键中间体3-羟甲基四氢呋喃和3-氨甲基四氢呋喃的研究进展,比较了各自路线的优缺点,并对其合成方法进行了展望。

2′-C-甲基尿苷的合成工艺改进

目的研究2′-C-甲基尿苷的新合成方法。方法以1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖(2)为原料,经酸性水解、Swern氧化、格氏反应、苯甲酰化、缩合、酯水解6步反应得到2′-C-甲基尿苷。结果与结论2′-C-甲基尿苷及部分中间体的结构经MS、^1H-NMR谱确证,6步反应总收率为27.0%(以2计),产品纯度99.0%(HPLC面积归一化法),该合成路线具有原料易得、路线较短、安全性高、操作简便等特点。