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LED光诱导下咪唑并吡啶氰甲基化反应用于本科实验教学的探索
被引量:
2
1
作者
汪蕾
宋楚文
+3 位作者
谷青雨
张英华
刘平
孙培培
《大学化学》
CAS
2020年第4期90-95,共6页
可见光催化的有机反应具有高效、条件温和、操作简单、催化剂用量少等优点,近年来受到广泛关注。以咪唑[1,2-a]吡啶杂环为骨架的化合物表现出丰富多样的生物活性,如抗炎、抗病毒活性、抗原生虫药、细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂等。3-...
可见光催化的有机反应具有高效、条件温和、操作简单、催化剂用量少等优点,近年来受到广泛关注。以咪唑[1,2-a]吡啶杂环为骨架的化合物表现出丰富多样的生物活性,如抗炎、抗病毒活性、抗原生虫药、细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂等。3-氰甲基-2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶是合成具有抗抑郁作用的药物唑吡坦的关键中间体。我们在前期的研究工作中,以2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶和溴乙腈为原料,通过可见光诱导,在光催化剂fac-Ir(ppy)3的作用下,合成了3-氰甲基-2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶。本文以此反应为基础,通过将可见光催化这一新型的方法运用于本科实验教学,拓宽本科生的视野,增加其对有机化学实验的兴趣,并掌握微量化学实验的基本操作和相关仪器的使用方法。本设计实验使用LED灯作为光源,避免了剧毒试剂的使用,符合绿色化学理念,具备制备方法简单、生产成本低、产物收率高、重复性良好等优点。
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关键词
绿色化学
LED光催化
3
-氰甲基化咪唑并吡啶类化合物
本科实验教学
下载PDF
职称材料
2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的合成工艺改进
被引量:
3
2
作者
张万科
陈年根
+1 位作者
黄剑
钟霞
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2012年第3期209-211,共3页
目的改进抗骨质疏松药米诺膦酸的关键中间体2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的制备方法。方法以2-氧代戊二酸二乙酯为起始原料,经溴代、环合、水解和脱羧4步反应制得目标产物。结果目标化合物的熔点1、H-NMR谱数据与文献报道相符,总收率...
目的改进抗骨质疏松药米诺膦酸的关键中间体2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的制备方法。方法以2-氧代戊二酸二乙酯为起始原料,经溴代、环合、水解和脱羧4步反应制得目标产物。结果目标化合物的熔点1、H-NMR谱数据与文献报道相符,总收率为40.5%(以2-氧代戊二酸二乙酯计)。结论与文献报道的方法相比,改进后的工艺路线后处理简单,更有利于工业化生产。
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关键词
米诺膦酸
2-(咪唑并[12
-a]吡啶-
3
-基)乙酸
抗骨质疏松药物
合成
原文传递
题名
LED光诱导下咪唑并吡啶氰甲基化反应用于本科实验教学的探索
被引量:
2
1
作者
汪蕾
宋楚文
谷青雨
张英华
刘平
孙培培
机构
南京师范大学化学与材料科学学院
出处
《大学化学》
CAS
2020年第4期90-95,共6页
文摘
可见光催化的有机反应具有高效、条件温和、操作简单、催化剂用量少等优点,近年来受到广泛关注。以咪唑[1,2-a]吡啶杂环为骨架的化合物表现出丰富多样的生物活性,如抗炎、抗病毒活性、抗原生虫药、细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂等。3-氰甲基-2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶是合成具有抗抑郁作用的药物唑吡坦的关键中间体。我们在前期的研究工作中,以2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶和溴乙腈为原料,通过可见光诱导,在光催化剂fac-Ir(ppy)3的作用下,合成了3-氰甲基-2-苯基咪唑并[1,2-a]吡啶。本文以此反应为基础,通过将可见光催化这一新型的方法运用于本科实验教学,拓宽本科生的视野,增加其对有机化学实验的兴趣,并掌握微量化学实验的基本操作和相关仪器的使用方法。本设计实验使用LED灯作为光源,避免了剧毒试剂的使用,符合绿色化学理念,具备制备方法简单、生产成本低、产物收率高、重复性良好等优点。
关键词
绿色化学
LED光催化
3
-氰甲基化咪唑并吡啶类化合物
本科实验教学
Keywords
Green chemistry
LED photocatalysis
3-cyanomethylated imidazopyridines
Laboratory teaching
分类号
G64 [文化科学—高等教育学]
O6 [理学—化学]
下载PDF
职称材料
题名
2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的合成工艺改进
被引量:
3
2
作者
张万科
陈年根
黄剑
钟霞
机构
海南医学院药学院
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2012年第3期209-211,共3页
文摘
目的改进抗骨质疏松药米诺膦酸的关键中间体2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的制备方法。方法以2-氧代戊二酸二乙酯为起始原料,经溴代、环合、水解和脱羧4步反应制得目标产物。结果目标化合物的熔点1、H-NMR谱数据与文献报道相符,总收率为40.5%(以2-氧代戊二酸二乙酯计)。结论与文献报道的方法相比,改进后的工艺路线后处理简单,更有利于工业化生产。
关键词
米诺膦酸
2-(咪唑并[12
-a]吡啶-
3
-基)乙酸
抗骨质疏松药物
合成
Keywords
minnodronic acid
2-(
imidazopyridin
-
3
-yl)acetic acid
antiosteoporosis drug
synthesis
分类号
TQ463.53 [化学工程—制药化工]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
LED光诱导下咪唑并吡啶氰甲基化反应用于本科实验教学的探索
汪蕾
宋楚文
谷青雨
张英华
刘平
孙培培
《大学化学》
CAS
2020
2
下载PDF
职称材料
2
2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的合成工艺改进
张万科
陈年根
黄剑
钟霞
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2012
3
原文传递
已选择
0
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参考文献
引证文献
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