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Indirubin-3’-monoxime对人食管癌EC-1细胞Survivin表达的影响
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作者 陈小兵 张军辉 +3 位作者 曹新广 罗素霞 黄幼田 索振河 《郑州大学学报(医学版)》 CAS 北大核心 2009年第3期465-468,共4页
目的:研究靛玉红衍生物Indirubin-3’-monoxime(IRO)对人食管癌EC-1细胞增殖、细胞周期和Survivin蛋白表达的影响。方法:分别采用1、5、10μmol/L的IRO处理培养的食管癌EC-1细胞后,采用MTT法检测细胞增殖活性,流式细胞术检测细胞周期的... 目的:研究靛玉红衍生物Indirubin-3’-monoxime(IRO)对人食管癌EC-1细胞增殖、细胞周期和Survivin蛋白表达的影响。方法:分别采用1、5、10μmol/L的IRO处理培养的食管癌EC-1细胞后,采用MTT法检测细胞增殖活性,流式细胞术检测细胞周期的变化情况,采用Western blotting检测Survivin蛋白水平表达。结果:IRO对EC-1细胞生长具有明显的抑制作用,且表现为剂量依赖性和时间依赖性(F=12.39,P<0.05);以5μmol/L的IRO作用EC-1细胞24、48和72h后,G0/G1期细胞比例逐渐下降(P<0.05),S期细胞比例未见明显改变(P>0.05),G2/M期细胞比例逐渐上升(P<0.05),细胞周期向G2/M期阻滞,呈时间依赖性;IRO作用24h后EC-1细胞内Sur-vivin蛋白的表达开始下调,在48h和72h时进一步下降。结论:IRO可抑制食管癌EC-1细胞增殖,诱导EC-1细胞阻滞于G2/M期,下调EC-1细胞中Survivin蛋白表达。 展开更多
关键词 Indirubin-3’-monoxime 食管癌EC-1细胞 细胞增殖 细胞周期 SURVIVIN
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Photolysis and Rate Constant of 2,3-butanedione with OH Radicals in the Aqueous Phase under Tropospheric Conditions
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作者 L. E1 Maimouni A. Ait Taleb A. E1 Hammadi 《Journal of Environmental Science and Engineering》 2011年第4期440-445,共6页
Photolysis rate (J1) and reaction rate constants (kl) for the biacetyl (butane-2,3-dione) were evaluated in aqueous phase using a continuous photolysis system with a conventional Xe-Hg arc lamp as a light source... Photolysis rate (J1) and reaction rate constants (kl) for the biacetyl (butane-2,3-dione) were evaluated in aqueous phase using a continuous photolysis system with a conventional Xe-Hg arc lamp as a light source. The OH radicals was generated by H2OE/UV process and biacetyl (CH3C(O)C(O)CH3) concentrations were monitored using 2,4-DNPH derivatization method. 2,3-butanedione molecule is widely present in the atmosphere, it have been detected in hydrometeors (fogs, rain, and clouds) and at a significant yield (up to 10μmolar). The measurements were performed at 294 K and with free pH values. Our results lead to the following obtained values: J1= 3×10^-4 S^-1 and k1 = (6.17±0.95)×10^8 M^-1·s^-1.The uncertainty listed above is ±15%. 展开更多
关键词 PHOTOLYSIS OH radicals 2 3-butanedione atmospheric photochemistry
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3′-甲异靛玉红对不同种系小鼠免疫功能的调节作用 被引量:1
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作者 王秀菊 尹松梅 +3 位作者 马丽萍 聂大年 谢双锋 李益清 《中药材》 CAS CSCD 北大核心 2010年第7期1124-1129,共6页
目的:研究3′-甲异靛玉红对不同种系小鼠胸腺、脾淋巴细胞增殖及生物功能影响的调节,探讨其免疫抑制作用的机制。方法:处死8w大雄性BALB/c、C57BL/6以及F1代杂交鼠,取胸腺、脾组织制成单细胞悬液,以5、10、15、20、25μmol/L甲异靛玉红... 目的:研究3′-甲异靛玉红对不同种系小鼠胸腺、脾淋巴细胞增殖及生物功能影响的调节,探讨其免疫抑制作用的机制。方法:处死8w大雄性BALB/c、C57BL/6以及F1代杂交鼠,取胸腺、脾组织制成单细胞悬液,以5、10、15、20、25μmol/L甲异靛玉红处理各组细胞,MTT法测定各种系小鼠脾和胸腺淋巴细胞增殖;ELISA法测定培养上清IL-12活性;流式细胞仪检测细胞周期,细胞凋亡率及死亡率,细胞内ROS浓度;RT-PCR检测细胞Bcl-2和CDK2基因mRNA水平;荧光显微镜检测细胞Bcl-2、Bax和CDK2蛋白表达率。结果:MTT结果显示,当浓度为15、20、25μmol/L甲异靛玉红作用24h便可明显抑制3种小鼠胸腺、脾淋巴细胞增殖(P<0.05),此效应呈量效、时效依赖性。ELISA结果显示各浓度的甲异靛玉红对各小鼠胸腺和脾细胞各时间点分泌IL-12的功能较对照组显著减低(P<0.05)。RT-PCR显示15μmol/L甲异靛玉红的处理12h后细胞Bcl-2和CDK2的mRNA水平较对照组显著降低。流式细胞仪检测细胞凋亡率及死亡率表明,与对照组比较,15μmol/L甲异靛玉红处理3种不同种系小鼠胸腺细胞、脾细胞均有部分细胞凋亡的现象,细胞死亡率也有升高。15μmol/L靛玉红处理24h后,各组双氢二氯荧光黄(2′,7′-dichlorofluorescein,DCF)阳性的细胞百分比显著高于对照组,3种不同种系小鼠胸腺细胞、脾细胞间无显著性差异。结论:15μmol/L以上甲异靛玉红可逆性抑制不同种系小鼠体外培养的脾及胸腺淋巴细胞增殖,IL-12的分泌也同时被抑制,细胞Bcl-2和CDK基因mRNA和蛋白表达降低,Bax蛋白表达升高,细胞内ROS水平升高,细胞凋亡。 展开更多
关键词 3′-甲异靛玉红 免疫功能 凋亡 IL-12
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靛玉红甲肟对HT-29细胞STAT3和Bcl-2/Bax表达的影响 被引量:1
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作者 陈小兵 曹新广 +2 位作者 张军辉 董文杰 罗素霞 《实用肿瘤杂志》 CAS 北大核心 2009年第5期458-461,共4页
目的检测靛玉红甲肟(Indirubin-3’-monoxime,IRO)作用前后人结肠癌HT-29细胞转录活化因子3(STAT3)和凋亡调节基因Bcl-2/Bax表达变化,探讨IRO抑制HT-29细胞增殖的机制。方法MTT法检测不同浓度、不同作用时间IRO对HT-29细胞增殖活性的影... 目的检测靛玉红甲肟(Indirubin-3’-monoxime,IRO)作用前后人结肠癌HT-29细胞转录活化因子3(STAT3)和凋亡调节基因Bcl-2/Bax表达变化,探讨IRO抑制HT-29细胞增殖的机制。方法MTT法检测不同浓度、不同作用时间IRO对HT-29细胞增殖活性的影响。RT-PCR法检测10μmol/L的IRO作用不同时间对HT-29细胞STAT3、Bcl-2和BaxmRNA表达的影响。结果IRO对HT-29细胞生长具有明显的增殖抑制作用,且表现为剂量依赖性和时间依赖性(P<0.01)。RT-PCR检测发现,以10μmol/L的IRO处理HT-29细胞后,STAT3和Bcl-2表达显著下降,而Bax表达上升,不同时间组间差异有统计学意义(P<0.01)。结论IRO具有抑制人结肠癌HT-29细胞增殖的作用,其机制与下调STAT3、Bcl-2表达和升高Bax表达有关。 展开更多
关键词 结肠肿瘤 靛玉红甲肟 肿瘤细胞 培养的 基因 BCL-2 基因 Bax 细胞凋亡
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3'单肟靛玉红对β淀粉样蛋白致SH-SY5Y细胞毒性的保护作用
5
作者 张书刚 林兴建 +4 位作者 陈道文 许利刚 陆杰 余年 张颖冬 《临床神经病学杂志》 CAS 北大核心 2013年第6期438-441,共4页
目的探讨细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)抑制剂3'单肟靛玉红(IMX)对β淀粉样蛋白(Aβ)致SH-SY5Y细胞毒性的保护作用。方法体外培养SH-SY5Y细胞,分别加入0.2、0.4、0.8、1.6、3、6、12μmol/L IMX(IMX组);10、20、30、40、50μmol/L A... 目的探讨细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)抑制剂3'单肟靛玉红(IMX)对β淀粉样蛋白(Aβ)致SH-SY5Y细胞毒性的保护作用。方法体外培养SH-SY5Y细胞,分别加入0.2、0.4、0.8、1.6、3、6、12μmol/L IMX(IMX组);10、20、30、40、50μmol/L Aβ25-35(Aβ组);以及加入0.25、0.5和1.0μmol/L IMX 24 h后,再加入20、40μmol/L Aβ25-35(IMX+Aβ组);同时以未加入IMX及Aβ25-35的SH-SY5Y细胞作为空白对照组,分别孵育48 h、72 h。用细胞计数试剂盒测定细胞的存活率。用原位末端标记法检测细胞凋亡,计算凋亡指数。结果与空白对照组孵育48 h、72 h比较,IMX 0.2~1.6μmol/L亚组的细胞存活率的差异无统计学意义;IMX≥3.0μmol/L亚组的细胞存活率明显降低(P<0.01~0.001)。与空白对照组相比,10~50μmol/L Aβ25-35可使细胞活性逐渐降低(P<0.05~0.001)。0.25、0.5、1.0μmol/L IMX+40μmol/L Aβ亚组的细胞存活率均显著高于40μmol/L Aβ亚组(P<0.05~0.005)。0.5、1.0μmol/L IMX+20、40μmol/L Aβ亚组的细胞凋亡指数分别明显低于20、40μmol/L Aβ亚组(P<0.01~0.001)。结论 IMX能显著提高用Aβ处理的SH-SY5Y细胞的存活率,减少Aβ导致的SH-SY5Y细胞凋亡,有神经保护作用。 展开更多
关键词 3’单肟靛玉红 Β-淀粉样蛋白 细胞活性 神经元凋亡
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靛玉红-3′-单肟对猕猴成纤维细胞增殖和凋亡及周期同步化的影响
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作者 杨纪峰 采克俊 +1 位作者 金立方 高基民 《西北农林科技大学学报(自然科学版)》 CSCD 北大核心 2011年第5期8-14,共7页
【目的】研究靛玉红-3′-单肟(Indirubin-3′-monoxime)对猕猴成纤维细胞增殖、凋亡和周期同步化的影响。【方法】用PI和FITC同时对细胞进行染色,用流式细胞仪检测荧光强度,对细胞内DNA和蛋白质的含量作相对定量,分析细胞在G0,G0+G1,S,G... 【目的】研究靛玉红-3′-单肟(Indirubin-3′-monoxime)对猕猴成纤维细胞增殖、凋亡和周期同步化的影响。【方法】用PI和FITC同时对细胞进行染色,用流式细胞仪检测荧光强度,对细胞内DNA和蛋白质的含量作相对定量,分析细胞在G0,G0+G1,S,G2+M期的分布比例;用BrdU标记法检测靛玉红-3′-单肟处理对细胞增殖的影响,用原位末端标记法(TUNEL)检测细胞凋亡的发生情况。【结果】(1)与处于对数增殖期(对照)的细胞相比,10μmol/L靛玉红-3′-单肟处理30 h后,G0与G0+G1期细胞比例分别由7.27%和84.26%增加为14.21%和94.22%,差异达显著水平。(2)与对数增殖期细胞(BrdU阳性率为80%)相比,靛玉红-3′-单肟处理30 h可显著地抑制细胞的增殖,在后续标记培养24 h期间只有8.15%的细胞呈BrdU阳性,如果是在去除药物的正常条件下标记培养24 h,大多数细胞(58.28%)又可进入增殖状态。(3)与正常培养对照组细胞凋亡率(1.12%)相比,靛玉红-3′-单肟处理组凋亡发生率为1.82%,虽有所增加但差异不显著。【结论】靛玉红-3′-单肟是一种可逆的细胞周期抑制剂,对猕猴成纤维细胞增殖的抑制作用是可逆的,对细胞凋亡发生率没有显著影响。 展开更多
关键词 靛玉红-3′-单肟 猕猴成纤维细胞 细胞增殖 细胞凋亡 周期同步化
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多发性骨髓瘤原代细胞斑马鱼模型的建立及其在药物筛选中的应用
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作者 于珍 李颖 +2 位作者 王可飞 王璐 郝牧 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第6期1745-1749,共5页
目的:应用斑马鱼建立多发性骨髓瘤(MM)患者原代肿瘤细胞来源的人源肿瘤异种移植模型(MMPDX),利用该模型对候选药物靛玉红-3′-单肟(I3MO)的抗骨髓瘤活性进行药效学评价。方法:取受精后2 d的斑马鱼胚胎进行荧光标记的MM患者原代肿瘤细胞... 目的:应用斑马鱼建立多发性骨髓瘤(MM)患者原代肿瘤细胞来源的人源肿瘤异种移植模型(MMPDX),利用该模型对候选药物靛玉红-3′-单肟(I3MO)的抗骨髓瘤活性进行药效学评价。方法:取受精后2 d的斑马鱼胚胎进行荧光标记的MM患者原代肿瘤细胞移植,细胞注射后0、16和24 h,观察MM患者原代肿瘤细胞在斑马鱼体内生存,将肿瘤细胞移植后的斑马鱼胚胎随机分为对照、BTZ治疗、I3MO治疗共3组,在药物BTZ、I3MO处理前和处理24 h后,通过荧光显微镜观察斑马鱼体内荧光区域面积反映MM患者原代肿瘤细胞存活情况并验证。结果:MM患者原代肿瘤细胞可在斑马鱼体内存活,MM-PDX构建成功。与对照组相比,BTZ和I3MO药物干预后斑马鱼体内荧光区域的面积均显著降低(P<0.05),BTZ、I3MO显著抑制MM细胞在斑马鱼体内的生存。结论:成功建立了原代MM患者肿瘤细胞来源的斑马鱼模型MM-PDX,应用此模型可作为抗MM药物筛选的工具。 展开更多
关键词 人源肿瘤异种移植 斑马鱼 多发性骨髓瘤 靛玉红-3′-单肟 硼替佐米
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靛玉红甲肟对HT-29细胞增殖和凋亡的影响及机制 被引量:4
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作者 陈小兵 张军辉 +3 位作者 董文杰 曹新广 罗素霞 索振河 《中国癌症杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第7期503-507,共5页
背景与目的:近年来有报道称靛玉红甲肟(indirubin-3’-monoxime)在体内外实验中对部分实体肿瘤细胞具有明显的抑制作用,但尚未见其对人结肠癌HT-29细胞影响的研究报道,因而本文旨在研究其对HT-29细胞增殖和凋亡的影响及其机制。方法:MT... 背景与目的:近年来有报道称靛玉红甲肟(indirubin-3’-monoxime)在体内外实验中对部分实体肿瘤细胞具有明显的抑制作用,但尚未见其对人结肠癌HT-29细胞影响的研究报道,因而本文旨在研究其对HT-29细胞增殖和凋亡的影响及其机制。方法:MTT法检测不同浓度靛玉红甲肟处理HT-29细胞后细胞的增殖活性,制作生长抑制曲线。流式细胞仪检测凋亡率,RT-PCR检测细胞凋亡抑制基因survivin和bcl-2及凋亡促进基因BaxmRNA的变化。结果:靛玉红甲肟明显的抑制HT-29的增殖,其作用表现为剂量依赖性和时间依赖性(F=11.25,P<0.01)。流式细胞仪检测发现:以10μmol/L的靛玉红甲肟处理HT-29细胞后,其凋亡率呈时间依赖性上升(F=195.25,P<0.01)。RT-PCR检测发现HT-29细胞survivin(F=78.75,P<0.01)和Bax(F=87.61,P<0.01)转录上升,而bcl-2转录显著下降(F=95.82,P<0.01)。结论:靛玉红甲肟对人结肠癌HT-29细胞具有明显的增殖抑制和诱导凋亡作用,其作用机制与下调bcl-2/Bax比例有关。 展开更多
关键词 结肠癌 靛玉红甲肟 增殖 凋亡 生存蛋白基因 bcl-2: BAX
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靛玉红甲肟对奈达铂抗人食管癌EC-1细胞的化疗增效作用 被引量:2
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作者 陈小兵 张军辉 +2 位作者 罗素霞 邓文英 索振河 《肿瘤防治研究》 CAS CSCD 北大核心 2009年第11期914-916,共3页
目的探讨靛玉红甲肟(Indirubin-3′-monoxime,IRO)与奈达铂联合应用对人食管癌细胞株EC-1的影响及其作用机制。方法经不同浓度的IRO和(或)奈达铂处理EC-1细胞后,用MTT法测定细胞增殖抑制效应;流式细胞术观察细胞周期变化;免疫组织化学... 目的探讨靛玉红甲肟(Indirubin-3′-monoxime,IRO)与奈达铂联合应用对人食管癌细胞株EC-1的影响及其作用机制。方法经不同浓度的IRO和(或)奈达铂处理EC-1细胞后,用MTT法测定细胞增殖抑制效应;流式细胞术观察细胞周期变化;免疫组织化学法观察凋亡相关基因表达变化。结果与IRO或奈达铂单药作用相比,IRO与奈达铂联合应用可显著增强人食管癌细胞增殖抑制作用,联合用药后细胞周期分布发生改变,G0/G1期细胞比例下降,G2/M期细胞比例上升,癌细胞Bcl-2基因表达下降,Bax表达增强。结论IRO与奈达铂联合应用具有协同抗食管癌作用,其机制可能与细胞周期调控及凋亡相关基因表达调控有关。 展开更多
关键词 食管癌 靛玉红甲肟 奈达铂 细胞周期
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靛玉红甲肟对人食管癌细胞株EC-1和Kyse70体外增殖和细胞周期的影响 被引量:2
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作者 陈小兵 罗素霞 +3 位作者 张军辉 刘晓莉 黄幼田 索振河 《肿瘤》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期350-353,共4页
目的:探讨靛玉红甲肟(indirubin-3'-monoxime)对体外培养的人食管癌细胞株EC-1和Kyse70细胞增殖和细胞周期的影响。方法:不同浓度靛玉红甲肟处理食管癌EC-1和Kyse70细胞后,采用MTT法检测细胞的增殖活性,FCM法和RT-PCR法检测细胞周... 目的:探讨靛玉红甲肟(indirubin-3'-monoxime)对体外培养的人食管癌细胞株EC-1和Kyse70细胞增殖和细胞周期的影响。方法:不同浓度靛玉红甲肟处理食管癌EC-1和Kyse70细胞后,采用MTT法检测细胞的增殖活性,FCM法和RT-PCR法检测细胞周期分布及bcl-2和bax mRNA表达的变化。结果:靛玉红甲肟对人食管癌细胞EC-1和Kyse70的生长具有明显的抑制作用,且表现为剂量依赖性和时间依赖性(P<0.05)。FCM法检测发现,以5μmol/L的靛玉红甲肟对EC-1细胞处理24、48和72h后,G0/G1期细胞比例逐渐下降(P<0.05),S期细胞比例未见明显改变,G2/M期细胞比例逐渐上升(P<0.05),呈时间依赖性。RT-PCR法检测发现人食管癌细胞bcl-2和bax mRNA比例呈时间依赖性下调。结论:靛玉红甲肟对人食管癌细胞EC-1和Kyse70具有明显的增殖抑制作用。 展开更多
关键词 食管肿瘤 细胞周期 细胞增殖 靛玉红甲肟 基因 BCL-2
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靛玉红甲肟对食管癌EC9706细胞增殖、凋亡的影响 被引量:1
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作者 刘晓莉 刘怀民 +3 位作者 高启龙 陈小兵 张成娟 杨峰 《郑州大学学报(医学版)》 CAS 北大核心 2012年第4期429-431,共3页
目的:探讨靛玉红甲肟对食管癌EC9706细胞增殖和凋亡的影响。方法:分别用0、1、5和10μmol/L靛玉红甲肟处理EC9706细胞12、24和48h后,采用MTT法检测细胞增殖抑制率;用10μmol/L靛玉红甲肟处理EC9706细胞0、24、48和72h后,采用流式细胞术... 目的:探讨靛玉红甲肟对食管癌EC9706细胞增殖和凋亡的影响。方法:分别用0、1、5和10μmol/L靛玉红甲肟处理EC9706细胞12、24和48h后,采用MTT法检测细胞增殖抑制率;用10μmol/L靛玉红甲肟处理EC9706细胞0、24、48和72h后,采用流式细胞术法检测凋亡率;分别用0、1、5和10μmol/L靛玉红甲肟处理EC9706细胞48h后,采用RT-PCR法检测细胞Sox-2mRNA的表达。结果:靛玉红甲肟对食管癌EC9706细胞增殖具有明显的抑制作用,且表现为剂量依赖性和时间依赖性(F剂量=135.237,F时间=96.488,F交互=189.544,P均<0.001)。靛玉红甲肟作用EC9706细胞后,细胞凋亡率呈时间依赖性上升(F=195.350,P<0.001),Sox-2mRNA的表达呈剂量依赖性下调(F=87.552,P<0.001)。结论:靛玉红甲肟对食管癌EC9706细胞具有明显的增殖抑制和诱导凋亡作用,其作用机制可能与下调Sox-2mRNA表达有关。 展开更多
关键词 食管肿瘤 靛玉红甲肟 Sox-2 增殖 凋亡 EC9706
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Blebbistatin在成年小鼠心肌细胞原代培养以及GFP基因转导中的作用及其机制
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作者 赵玫 戚其学 +6 位作者 何蓉 张大庆 傅鹏 杨川 孙英贤 赵传胜 白小涓 《中国血液流变学杂志》 CAS 2007年第4期529-532,共4页
目的成年小鼠心肌细胞原代培养是一个有价值的研究工具,用以解决心脏疾病的细胞机制问题。该文旨在寻求一种高效特异的细胞收缩抑制剂(Blebbistatin,BS)来提高成年小鼠心肌细胞原代培养的细胞成活率并延长细胞培养时间,从而进一步提高... 目的成年小鼠心肌细胞原代培养是一个有价值的研究工具,用以解决心脏疾病的细胞机制问题。该文旨在寻求一种高效特异的细胞收缩抑制剂(Blebbistatin,BS)来提高成年小鼠心肌细胞原代培养的细胞成活率并延长细胞培养时间,从而进一步提高转基因实验的效率。方法通过肌细胞收缩抑制剂干预成年小鼠心肌细胞原代培养,运用生理学、药理学、细胞形态学和生物化学等学科的研究手段,从细胞成活率,腺病毒转导GFP基因并表达相应蛋白产物的效率等方面进行比较研究。结果研究显示,25μM的BS较10mM的BDM而言,前者能够更大程度地提高成年小鼠心肌细胞原代培养的细胞成活率,延长细胞培养时间,以及能够稳定地维系培养过程中良好的细胞形态,并且高效地表达腺病毒转导GFP基因的蛋白产物。结论BS是一种特异性的细胞收缩抑制剂,能够提高成年小鼠心肌细胞原代培养的细胞成活率并延长培养时间,从而提高由病毒介导的基因转导效率。 展开更多
关键词 小鼠心肌细胞培养 2 3-butaneodine monoxime BLEBBISTATIN 基因转导 绿色荧光蛋白
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二乙酰一肟催化加氢制四甲基吡嗪的研究 被引量:1
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作者 王向宇 侯昭胤 +2 位作者 陆维敏 陈芳 郑小明 《化学反应工程与工艺》 CAS CSCD 北大核心 2000年第2期153-158,共6页
研究了原位合成的钯 -三苯基膦配合物对于二乙酰一肟 ( DAM)均相加氢性能。考察了不同反应温度、氢气分压、反应时间、溶剂、PPh3/Pd摩尔比和酸的影响规律。结果发现 ,在研究范围内 DAM转化率和四甲基吡嗪的收率随着反应温度升高而提高 ... 研究了原位合成的钯 -三苯基膦配合物对于二乙酰一肟 ( DAM)均相加氢性能。考察了不同反应温度、氢气分压、反应时间、溶剂、PPh3/Pd摩尔比和酸的影响规律。结果发现 ,在研究范围内 DAM转化率和四甲基吡嗪的收率随着反应温度升高而提高 ,氢气分压、PPh3/Pd摩尔比和酸量的影响都存在一最佳值 ,分别为 1 .2 0 MPa、5/1和 0 .86/1 (盐酸 /DAM摩尔比 )。获得最大的二乙酰一肟转化率为 94.69% ,四甲基吡嗪的收率为 91 .81 %。 展开更多
关键词 二乙酰一肟 催化加氢 四甲基吡嗪
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靛玉红衍生物结构与抗肿瘤活性关系预测方程的建立 被引量:2
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作者 薛彦哲 蒋晓龙 姚其正 《药学进展》 CAS 2010年第7期324-328,共5页
目的:建立一个方程,用于预测靛玉红衍生物(主要为靛玉红-3′-肟类)的体外抗肿瘤活性。方法:采用经典的二维定量构效关系研究方法,对24个靛玉红衍生物进行计算机模拟与统计分析。结果:得到靛玉红衍生物体外抗肿瘤活性的定量构效方程,且发... 目的:建立一个方程,用于预测靛玉红衍生物(主要为靛玉红-3′-肟类)的体外抗肿瘤活性。方法:采用经典的二维定量构效关系研究方法,对24个靛玉红衍生物进行计算机模拟与统计分析。结果:得到靛玉红衍生物体外抗肿瘤活性的定量构效方程,且发现,该类靛玉红衍生物的活性与脂水分配系数、偶极矩、总电荷绝对值和最大负电荷呈负相关,与分子体积呈正相关。结论:所得方程能有效预测该类靛玉红衍生物的活性,且对其类似物的设计与改造具有指导意义。 展开更多
关键词 靛玉红衍生物 靛玉红-3′-肟 定量构效关系 抗肿瘤活性
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靛玉红甲肟对肝癌HepG2细胞周期和凋亡的影响
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作者 陈雅婷 谭宇蕙 +3 位作者 吴映雅 丘鹏翔 杜标炎 赵青 《中国医药指南》 2013年第22期3-4,共2页
目的探讨靛玉红甲肟对肝癌HepG2细胞增值和凋亡的影响。方法分别用0、10、20、40μmol/L靛玉红甲肟作用于HepG2细胞24、48、72h,采用MTT法检测细胞抑制率;用0、10、20、40μmol/L靛玉红甲肟作用于HepG2细胞24h后收集样品,采用流式细胞... 目的探讨靛玉红甲肟对肝癌HepG2细胞增值和凋亡的影响。方法分别用0、10、20、40μmol/L靛玉红甲肟作用于HepG2细胞24、48、72h,采用MTT法检测细胞抑制率;用0、10、20、40μmol/L靛玉红甲肟作用于HepG2细胞24h后收集样品,采用流式细胞术法检测细胞周期及其凋亡率。结果 MTT法测定靛玉红甲肟对肝癌HepG2细胞的增殖具有抑制作用,且表现出剂量和时间的依赖性,随着浓度升高时间加长,抑制明显(P<0.01)。流式细胞术测定也表明靛玉红甲肟对肝癌HepG2细胞有诱导凋亡的作用,凋亡随着靛玉红甲肟浓度的增大不断地增加。细胞形态学方面也可观察出细胞随着靛玉红甲肟剂量和时间的增大而逐渐出现越来越多的凋亡,细胞核染色质深染,聚集于核膜下呈新月形,细胞膜突起呈小泡样,小泡脱落形成含核小体片段的凋亡小体。结论靛玉红甲肟确实可以诱导HepG2细胞凋亡,但靛玉红甲肟对肝癌细胞作用机制还不明确,需要作进一步的深入研究。 展开更多
关键词 靛玉红甲肟 HEPG2 增值和凋亡
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利用斑马鱼模型研究靛玉红及其衍生物抑制血管生成作用的构效关系 被引量:5
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作者 韩利文 何秋霞 +5 位作者 赵亮 袁延强 陈锡强 王雪 刘可春 刘昌孝 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2013年第5期457-460,共4页
目的利用斑马鱼模型考察中药单体靛玉红(Ind)及其衍生物的抑制血管生成活性及其量效关系,并为斑马鱼模型在新药构效关系研究中的应用提供实验依据。方法选用TG(VEGFR2:GFP)系血管荧光转基因斑马鱼作为筛选模型,分别用Ind及其衍生物靛玉... 目的利用斑马鱼模型考察中药单体靛玉红(Ind)及其衍生物的抑制血管生成活性及其量效关系,并为斑马鱼模型在新药构效关系研究中的应用提供实验依据。方法选用TG(VEGFR2:GFP)系血管荧光转基因斑马鱼作为筛选模型,分别用Ind及其衍生物靛玉红-3’-单肟(IMO)、6-溴-靛玉红-3’-单肟(BIO)处理斑马鱼胚胎,以节间血管数作为指标,考察药物对斑马鱼胚胎抑制血管生成的影响。结果在相同的剂量下,Ind、IMO与BIO抑制斑马鱼节间血管(ISV)生成的作用依次增强,三者都显示明显的量效关系。Ind、IMO与BIO的半数有效剂量(EC50),分别为89.10,5.188和2.686μmol.L 1。结论在靛玉红母体结构改造中,随着C-3’位肟化以及C-6位溴原子的引入,溶解性明显改善,其抑制血管生成活性也逐渐增强。 展开更多
关键词 斑马鱼 血管生成 靛玉红 靛玉红-3’-单肟 6-溴-靛玉红-3’-单肟
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