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3′-吲哚-3-氧化吲哚与苯基溴化物的多样性转化及其产物对肿瘤细胞A549和HepG2的抑制作用
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作者 卓宇晴 崔宝东 《合成化学》 CAS 2024年第1期1-10,共10页
3′-吲哚-3-氧化吲哚作为一类重要的合成子,实现其C3-位和吲哚C2-位选择性转化具有一定的挑战性。本文以3′-吲哚-3-氧化吲哚与不同的苯基溴化物为起始原料,在金属钯和无机碱等条件的参与作用下,分别合成得到了3-(2-溴苄基)-3-(3′-吲哚... 3′-吲哚-3-氧化吲哚作为一类重要的合成子,实现其C3-位和吲哚C2-位选择性转化具有一定的挑战性。本文以3′-吲哚-3-氧化吲哚与不同的苯基溴化物为起始原料,在金属钯和无机碱等条件的参与作用下,分别合成得到了3-(2-溴苄基)-3-(3′-吲哚基)氧化吲哚(3a~3d,收率75%~90%)、螺[5,6-二氢苯并咔唑-11,3′-氧化吲哚](4a~4d,收率45%~60%)、螺[5H-茚并吲哚-10,3′-氧化吲哚](6a~6c,收率42%~48%)、(2-苯基-1H-吲哚-3-基)氧化吲哚(8a、 8b,收率51%和69%),产物结构由^(1)H NMR、^(13)C NMR、高分辨质谱和单晶X-射线衍射分析表征。对合成得到的部分化合物考察了其对肿瘤细胞的抑制活性,发现部分化合物对肿瘤细胞A549(3a, IC_(50)=25.285μmol/L)和HepG2(3a, IC_(50)=21.806μmol/L;3d, IC_(50)=32.732μmol/L;4d, IC_(50)=26.923μmol/L)具有一定的抑制作用。 展开更多
关键词 3′-吲哚-3-氧化吲哚 C—H活化 串联反应 一锅合成 螺环氧化吲哚
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Selective C3-alkenylation of oxindole with aldehydes using heterogeneous CeO2 catalyst
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作者 MdNurnobi Rashed Abeda Sultana Touchy +4 位作者 Chandan Chaudhari Jaewan Jeon S.M.A.Hakim Siddiki Takashi Toyao Ken-ichi Shimizu 《Chinese Journal of Catalysis》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2020年第6期970-976,共7页
We report herein that a commercially available CeO2 is an active and reusable catalyst for the C3-selective alkenylation of oxindole with aldehydes under solvent-free conditions. This catalytic method is generally app... We report herein that a commercially available CeO2 is an active and reusable catalyst for the C3-selective alkenylation of oxindole with aldehydes under solvent-free conditions. This catalytic method is generally applicable to different aromatic and aliphatic aldehydes, giving 3-alkyledene-oxindoles in high yields(87%–99%) and high stereoselectivities(79%–93% to E-isomers). This is the first example of the catalytic synthesis of 3-alkenyl-oxindoles from oxindole and various aliphatic aldehydes. The Lewis acid-base interaction between Lewis acid sites on CeO2 and benzaldehyde was studied by in situ IR. The structure-activity relationship study using CeO2 catalysts with different sizes suggests that defect-free CeO2 surface is the active site for this reaction. 展开更多
关键词 oxindole ALDEHYDE Aldol condensation C3-alkenylation CeO2 catalyst
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A General Protocol toward Oxindoles Bearing C3-Allylic Quaternary Stereocenter via Domino Reaction:A Concise Synthesis of Heterocycle-Fused Indoline Alkaloids
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作者 Hanxiao Yang Ruoqian Fan +2 位作者 Daheng Wen Mengmeng Fan Weiwei Fang 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2024年第20期2459-2465,共7页
An efficiently catalytic method toward the synthesis of indolin-2-ones featuring an allylic derived C3-quaternary stereocenter via an intramolecular Heck cyclization/Suzuki coupling of N-substituted-N-(2-bromophenyl)a... An efficiently catalytic method toward the synthesis of indolin-2-ones featuring an allylic derived C3-quaternary stereocenter via an intramolecular Heck cyclization/Suzuki coupling of N-substituted-N-(2-bromophenyl)acrylamides and organoboron reagents was successfully developed by using a 1,3-bis(2,6-diisopropylphenyl)acenaphthoimidazol-2-ylidene(AnIPr)-ligated oxazoline palladacycle.It enabled a very broad substrate scope tolerating different functional groups,electronic properties and steric bulkiness.Notably,it revealed a great potential to build diverse heterocycle-fused indoline alkaloids via the same intermediate 3-allyl-1,3-dimethylindolin-2-one. 展开更多
关键词 C3-Allylic quaternary stereocenter 3 3'-Disubstituted oxindoles Domino reaction Indoline alkaloids Molecular diversity Nitrogen heterocycles Organohalides Palladacyclic N-heterocyclic carbene
原文传递
Synthesis of spiropyrrolidine oxindoles through Rh(Ⅱ)-catalyzed olefination/cyclization of diazooxindoles and vinyl azides
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作者 Ruxia Yi Leilei Qian Boshun Wan 《Chinese Journal of Catalysis》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2019年第2期177-183,共7页
A simple and efficient process involving the Rh(II)-catalyzed[1+1+3]annulation of diazooxindoles and vinyl azides has been developed for the synthesis of spiropyrrolidine oxindoles with potential biological activity a... A simple and efficient process involving the Rh(II)-catalyzed[1+1+3]annulation of diazooxindoles and vinyl azides has been developed for the synthesis of spiropyrrolidine oxindoles with potential biological activity and significant synthetic applications.This process involves a novel rhodium-catalyzed olefination of diazo compounds,followed by annulation with vinyl azides.This method is compatible with a broad range of substrates and affords moderate to good yields under mild reaction conditions. 展开更多
关键词 Rhodium catalyst Vinyl azides Diazo compounds Spiropyrrolidine oxindoles OLEFINATION [1+1+3]annulation
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新型3-季碳羟甲基(或3-季碳胺甲基)氧化吲哚的合成 被引量:2
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作者 黄璇 郭丰敏 +4 位作者 刘雄伟 景德红 周英 刘雄利 余章彪 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期499-503,共5页
在无催化剂的条件下,3-取代氧化吲哚和甲醛在二氯甲烷中,于室温反应48 h合成了7个新型的3-季碳羟甲基氧化吲哚(2a^2g),产率85%~92%。在无催化剂的条件下,以乙酸乙酯为溶剂,3-取代氧化吲哚通过和甲醛原位生成的亚胺正离子的加成反应合成... 在无催化剂的条件下,3-取代氧化吲哚和甲醛在二氯甲烷中,于室温反应48 h合成了7个新型的3-季碳羟甲基氧化吲哚(2a^2g),产率85%~92%。在无催化剂的条件下,以乙酸乙酯为溶剂,3-取代氧化吲哚通过和甲醛原位生成的亚胺正离子的加成反应合成了6个新型的3-季碳胺甲基氧化吲哚(4a^4f),产率57%~70%。2和4的结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征。 展开更多
关键词 3-羟甲基氧化吲哚 3-胺甲基氧化吲哚 多聚甲醛 仲胺 合成
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Yb(OTf)_3催化的碳氢键活化2-甲基氮杂芳烃对靛红的加成反应(英文) 被引量:3
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作者 牛瑞 杨世迎 +2 位作者 肖建 梁涛 李兴伟 《催化学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2012年第10期1636-1641,共6页
发展了Yb(OTf)3催化的碳氢键活化2-甲基氮杂芳烃或4-甲基氮杂芳烃对靛红的加成反应,对不同靛红和氮杂芳烃都取得了较好的产率.该方法能够一步快速合成具有重要生理活性的氮杂芳烃取代的3-羟基-2-氧化吲哚类化合物,同时该反应成功扩展了... 发展了Yb(OTf)3催化的碳氢键活化2-甲基氮杂芳烃或4-甲基氮杂芳烃对靛红的加成反应,对不同靛红和氮杂芳烃都取得了较好的产率.该方法能够一步快速合成具有重要生理活性的氮杂芳烃取代的3-羟基-2-氧化吲哚类化合物,同时该反应成功扩展了路易斯酸在sp3碳氢键活化中的应用. 展开更多
关键词 三氟甲磺酸镱 路易斯酸 加成反应 3-羟基-2-氧化吲哚 2-甲基氮杂芳烃
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新型六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量:5
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作者 张文会 王丹丹 +5 位作者 刘欢欢 巩艺 刘雄利 陈智勇 周英 李午戊 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第5期380-383,388,共5页
以3-取代氧化吲哚与丙烯酸酯为原料,经Michael加成反应制得中间体——3-丙酸酯取代氧化吲哚(3a^3d);3a^3d与甲胺发生酰胺化反应制得3-丙酰胺取代氧化吲哚(4a^4d);4a^4d用氢化铝锂还原-环化,合成了4个六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物(5a^5d);5... 以3-取代氧化吲哚与丙烯酸酯为原料,经Michael加成反应制得中间体——3-丙酸酯取代氧化吲哚(3a^3d);3a^3d与甲胺发生酰胺化反应制得3-丙酰胺取代氧化吲哚(4a^4d);4a^4d用氢化铝锂还原-环化,合成了4个六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物(5a^5d);5a和5b用氢化铝锂还原合成了2个六氢吡啶-2,3-并吲哚化合物(6a和6b),5a^5d,6a和6b均为新化合物,总产率42%~61%,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-ESIMS表征。采用MTT法研究了5a^5d,6a和6b对人肺癌细胞(A549),人前列腺(PC-3)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:5b对A549,PC-3和K562的抑制活性均较好,其IC50分别为27.2μmol·L^(-1),37.5μmol·L^(-1)和21.7μmol·L^(-1)。 展开更多
关键词 3-取代氧化吲哚 六氢吡啶-2 3-并吲哚化合物 MICHAEL加成反应 酰胺化反应 还原-环化反应 合成 抗肿瘤活性
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新型3-(2-丙烯酸酯)-3-OBoc氧化吲哚化合物的合成研究 被引量:2
8
作者 黄璇 郭丰敏 +4 位作者 景德红 杨俊 周英 刘雄利 余章彪 《贵州师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2014年第3期89-92,共4页
以各种取代的靛红作为起始原料,通过和丙烯酸酯先进行Morita-Baylis-Hillman反应,合成3-(2-丙烯酸酯)-3-羟基氧化吲哚化合物中间体,然后在DMAP的催化下,与(Boc)2O反应,合成了9个新型3-(2-丙烯酸酯)-3-OBoc氧化吲哚化合物(2a^2i),其中6... 以各种取代的靛红作为起始原料,通过和丙烯酸酯先进行Morita-Baylis-Hillman反应,合成3-(2-丙烯酸酯)-3-羟基氧化吲哚化合物中间体,然后在DMAP的催化下,与(Boc)2O反应,合成了9个新型3-(2-丙烯酸酯)-3-OBoc氧化吲哚化合物(2a^2i),其中6个未见文献报道(2a^2f),产率为35%~62%,讨论了底物取代基对反应速度的影响。结构经1H NMR,13C NMR表征。 展开更多
关键词 靛红 丙烯酸酯 Morita-Baylis-Hillman反应 3-(2-丙烯酸酯)-3-羟基氧化吲哚 3-(2-丙烯酸酯)-3-OBoc氧化吲哚
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新型双螺环[吡咯啉酮-氧化吲哚-六氢山酮素]拼接化合物的合成及其抗人白血病细胞活性
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作者 王希瑞 徐客兰 +3 位作者 石庆辉 张敏 刘雄利 邓国栋 《合成化学》 CAS 2024年第10期866-873,共8页
天然产物优势骨架多样性衍生物库的构建是植物化学领域的一个重要课题。本文基于新的方法学策略,以不同取代基的底物色原酮-氧化吲哚合成子(1)和3-烯-2-羰基吡咯烷(2)发生[4+2]环加成反应,合成了10个未见文献报道的双螺环[吡咯啉酮-氧... 天然产物优势骨架多样性衍生物库的构建是植物化学领域的一个重要课题。本文基于新的方法学策略,以不同取代基的底物色原酮-氧化吲哚合成子(1)和3-烯-2-羰基吡咯烷(2)发生[4+2]环加成反应,合成了10个未见文献报道的双螺环[吡咯啉酮-氧化吲哚-六氢山酮素]拼接化合物(3a~3j),产率73%~85%,dr>20∶1。化合物3的结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征,化合物3j的相对构型通过单晶X-射线衍射进行了确定。采用MTT法研究了化合物3对人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:双螺环[吡咯啉酮-氧化吲哚-六氢山酮素]拼接化合物3b,3e,3g和3i对K562具有一定的抑制活性。 展开更多
关键词 六氢山酮素 3-烯-2-羰基吡咯烷 色原酮-氧化吲哚合成子 [4+2]环加成反应 抗人白血病活性
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新型3-季碳胺甲基氧化吲哚类化合物的高效合成 被引量:1
10
作者 杨俊 杨超 +5 位作者 景德红 陆毅 张文会 刘雄利 赵致 周英 《合成化学》 CAS CSCD 2015年第6期495-498,共4页
以3-取代氧化吲哚为起始原料,TBAB为相转移催化剂,与亚胺前体经Mannich反应高效合成了11个新型的3-季碳胺甲基氧化吲哚,收率68%-98%,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征。
关键词 3-取代氧化吲哚 3-季碳胺甲基氧化吲哚 亚胺前体 MANNICH反应 合成
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嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物的合成及其抗肿瘤活性 被引量:1
11
作者 周根 刘欢欢 +6 位作者 王丹丹 韩朔楠 杨超 林冰 刘雄利 赵致 周英 《合成化学》 CAS CSCD 2017年第3期185-189,共5页
以2-吲哚酮与3,5-二氯嘧啶甲醛为原料,经Knoevenagel加成消除反应和取代反应合成了11个新型的嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物(3a^3k),产率70%~91%,Z/E值15∶1~>20∶1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a... 以2-吲哚酮与3,5-二氯嘧啶甲醛为原料,经Knoevenagel加成消除反应和取代反应合成了11个新型的嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚衍生物(3a^3k),产率70%~91%,Z/E值15∶1~>20∶1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a^3k对人肺癌细胞(A549)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3a,3c,3f,3g和3j对K562具有较好的抑制活性(IC50分别为29.3,27.6,28.5,24.0和27.0μmol·L^(-1)),3a,3h和3j对A549具有较好的抑制活性(IC50分别为28.1,16.4和25.2μmol·L^(-1))。 展开更多
关键词 2-吲哚酮 嘧啶甲醛 KNOEVENAGEL反应 嘧啶拼接3-烯键氧化吲哚 抗肿瘤活性 合成
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3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性 被引量:2
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作者 赖宜生 张奕华 +2 位作者 季晖 杨茗 李月珍 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期511-516,共6页
目的:研究3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性。方法:以具有COX/5-LOX双重抑制作用并兼有细胞因子抑制活性的替尼达普为先导物,合成3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类... 目的:研究3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物的合成及其抗炎活性。方法:以具有COX/5-LOX双重抑制作用并兼有细胞因子抑制活性的替尼达普为先导物,合成3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物。应用二甲苯致小鼠耳肿胀模型和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型评价其抗炎活性,并考察连续口服给药对大鼠胃肠道的影响。结果:合成了14个目标物(Ⅰ1-14),其结构经IR1、H NMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型显示Ⅰ5,8,9具有明显的抗炎活性;角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅰ8,9具有较强的抗炎活性;Ⅰ5,8,9的胃肠道不良反应,与CMC-Na无明显差别(P>0.05),其中Ⅰ5,8显著小于双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.05,P<0.01)。结论:3-(羟基-p-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类化合物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应较轻。 展开更多
关键词 替尼达普 3-(羟基-P-甲磺酰苯甲撑基)-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺 合成 抗炎活性 胃肠道不良反应
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新型3-氨基-α-羟基-β-酯基-3-季碳氧化吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量:1
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作者 杨俊 黄俊飞 +5 位作者 陆毅 杨超 余章彪 周英 赵致 刘雄利 《合成化学》 CAS CSCD 2015年第9期791-797,共7页
以1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷为催化剂,二氯甲烷为溶剂,3-氮取代氧化吲哚和乙醛酸酯经Aldol反应合成了13个新型的3-氨基-α-羟基-β-酯-3-季碳氧化吲哚类化合物(3a^3m),产率63%~97%,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征。用MTT法考察... 以1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷为催化剂,二氯甲烷为溶剂,3-氮取代氧化吲哚和乙醛酸酯经Aldol反应合成了13个新型的3-氨基-α-羟基-β-酯-3-季碳氧化吲哚类化合物(3a^3m),产率63%~97%,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征。用MTT法考察了3a^3m对人白血病细胞(K562)和人肺癌细胞(A549)的体外抑制活性。结果表明:3d,3f和3m对K562具有较好的抑制活性;3f和3i对A549具有较好的抑制活性。 展开更多
关键词 3-氨基-α-羟基-β-酯基-3-季碳氧化吲哚 ALDOL反应 合成 非对映选择性 抗肿瘤活性
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新型3,3′-吡咯双螺环氧化吲哚类化合物的有机催化不对称合成 被引量:1
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作者 张敏 王关炼 +1 位作者 刘雄利 田民义 《合成化学》 CAS 北大核心 2020年第4期302-307,共6页
以3-异硫氰氧化吲哚(1)与3-烯氧化吲哚(2),经济易得的有机奎宁作为有机催化剂,在二氯甲烷溶剂中发生Michael加成环化反应,合成了12个未见文献报道的3,3′-吡咯双螺环氧化吲哚类化合物3a^3l,产率81%~92%,ee值86%~>99%,dr值7/1~>20... 以3-异硫氰氧化吲哚(1)与3-烯氧化吲哚(2),经济易得的有机奎宁作为有机催化剂,在二氯甲烷溶剂中发生Michael加成环化反应,合成了12个未见文献报道的3,3′-吡咯双螺环氧化吲哚类化合物3a^3l,产率81%~92%,ee值86%~>99%,dr值7/1~>20/1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。通过培养3c(CCDC:1961579)和3j(CCDC:1961580)单晶,确定其绝对构型为(2′R,3′S,4′R)。 展开更多
关键词 3-异硫氰氧化吲哚 3-烯氧化吲哚 MICHAEL加成 3 3′-吡咯双螺环氧化吲哚 有机催化 合成
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3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性 被引量:1
15
作者 赖宜生 张奕华 +3 位作者 李月珍 季晖 杨茗 丛日刚 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期12-16,共5页
目的:研究3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物。方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生... 目的:研究3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物的合成及其生物活性,寻找活性强、不良反应小的新型抗炎药物。方法:1-苯氧羰基-5-甲基-2-吲哚酮在4-N,N-二甲氨基吡啶(DMAP)作用下与对氨磺酰基苯甲酰氯反应,生成1-苯氧羰基-3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮(Ⅲ1),再与相应的胺(氨)发生胺解反应,并经盐酸中和得到化合物Ⅲ2-9。结果:合成了9个未见文献报道的化合物Ⅲ1-9,其结构经IR、1HNMR和MS和元素分析确证。小鼠耳肿胀模型测试显示,6个目标化合物Ⅲ2,4,5,7-9具有明显的抗炎活性,角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示Ⅲ2,7,8具有一定的抗炎活性;所有受试目标化合物的胃肠道不良反应均显著小于阳性对照药双氯芬酸钠(P<0.05)和替尼达普钠(P<0.01),与CMC-Na无显著性差异(P>0.05)。结论:3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺类衍生物具有一定的抗炎活性,胃肠道不良反应小。 展开更多
关键词 非甾体抗炎药 3-[(4-氨磺酰苯基)羟基亚甲基]-5-甲基-2-吲哚酮-1-羧酰胺 合成 抗炎活性 胃肠道不良反应
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新型异噁唑拼接3,3’-吡咯螺环双氧化吲哚类化合物的无催化剂合成 被引量:1
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作者 聂昌平 王关炼 +2 位作者 左雄 刘雄利 杨俊 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第7期518-521,共4页
以3-异硫氰氧化吲哚与硝基异噁唑缩合的3-烯氧化吲哚,在二氯甲烷中无催化剂条件下于室温发生Michael加成环化反应,获得了8个未见文献报道的异噁唑拼接3,3′-吡咯螺环双氧化吲哚类化合物(3a^3h),产率91%~95%,dr值5/3~3/1,其结构经^1H NMR... 以3-异硫氰氧化吲哚与硝基异噁唑缩合的3-烯氧化吲哚,在二氯甲烷中无催化剂条件下于室温发生Michael加成环化反应,获得了8个未见文献报道的异噁唑拼接3,3′-吡咯螺环双氧化吲哚类化合物(3a^3h),产率91%~95%,dr值5/3~3/1,其结构经^1H NMR,^13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。 展开更多
关键词 3-异硫氰氧化吲哚 3-烯氧化吲哚 环加成反应 异噁唑拼接3 3′-吡咯双螺环氧化吲哚 合成
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铜催化活性烯烃与3-氨基吲唑反应合成芳氰基取代2-吲哚酮化合物 被引量:1
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作者 于金涛 滕建刚 李伊婷 《常州大学学报(自然科学版)》 CAS 2022年第3期37-46,共10页
开发了铜催化的3-氨基吲唑与N-甲基-N-芳基甲基丙烯酰胺的反应,并以中等到良好的收率得到一系列3-位芳氰基取代的2-吲哚酮化合物。该反应是通过对丙烯酰胺结构中活性碳碳双键的双芳基化实现的,涉及自由基加成反应、环化反应过程,高效构... 开发了铜催化的3-氨基吲唑与N-甲基-N-芳基甲基丙烯酰胺的反应,并以中等到良好的收率得到一系列3-位芳氰基取代的2-吲哚酮化合物。该反应是通过对丙烯酰胺结构中活性碳碳双键的双芳基化实现的,涉及自由基加成反应、环化反应过程,高效构建2-吲哚酮骨架结构。其中,3-氨基吲唑经历氧化脱氮开环反应得到的2-氰基芳基自由基是本反应的关键中间体。该反应的特点还包括起始原料易得、操作简便、一锅法同时实现了2个C—N键的断裂和2个C—C键的构建。 展开更多
关键词 2-吲哚酮 脱氮开环 3-氨基吲唑 铜催化 自由基反应
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区域选择性Michael/Aldol串联反应合成新型1'-茚醇拼接3-氧化吲哚类化合物
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作者 刘欢欢 王丹丹 +3 位作者 杨楷模 刘雄利 陈琳 余章彪 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期440-443,共4页
以3-烯烃氧化吲哚为起始原料,甲苯为溶剂,与丙二腈或腈基乙酸乙酯发生区域选择性Michael/Aldol串联反应,合成了6个新型的1'-茚醇拼接3-氧化吲哚类化合物,收率73%~90%,dr高达10/1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。
关键词 1'-茚醇拼接3-氧化吲哚 3-烯烃氧化吲哚 Michael/Aldol串联反应 合成 区域选择性
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3,3′-双取代-2-吲哚酮的合成及其抗肿瘤活性研究
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作者 李午戊 张尊听 《陕西师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期64-70,共7页
以靛红(2,3-二酮二氢吲哚)及其衍生物作为先导化合物,利用活性结构单元拼接原理,通过Morita-Baylis-Hillman反应将3,3′-双取代-2-吲哚酮结构单元与丙烯酸酯基团构筑在同一分子中,合成系列3,3′-双取代-2-吲哚酮(3a—3r),结构经~1H NMR... 以靛红(2,3-二酮二氢吲哚)及其衍生物作为先导化合物,利用活性结构单元拼接原理,通过Morita-Baylis-Hillman反应将3,3′-双取代-2-吲哚酮结构单元与丙烯酸酯基团构筑在同一分子中,合成系列3,3′-双取代-2-吲哚酮(3a—3r),结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS或MS表征。化合物3a—3r对于人白血病细胞(K562)和前列腺癌细胞(PC-3)的体外抗增值活性采用MTT法进行测定。药理活性研究表明,该类化合物对于K562和PC-3均有抗增殖活性,其中3j对K562的抗增殖活性最强,3r对PC-3的抗增殖活性最强,这两者的抗增殖活性分别为阳性对照物顺铂的2.85倍和4.24倍。 展开更多
关键词 3 3′-双取代-2-吲哚酮 合成 抗肿瘤活性
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3-取代氧化吲哚的合成及其抗肿瘤活性研究
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作者 黄璇 景德红 +4 位作者 俸婷婷 郭丰敏 周英 刘雄利 余章彪 《贵州大学学报(自然科学版)》 2014年第6期34-37,共4页
以不同取代的靛红为起始原料,通过和各种取代基的格式试剂反应生成3-羟基化氧化吲哚中间体,然后在氮原子和氧原子上用Boc保护,再在Pd/C条件下氢气脱OBoc,即得到3-取代-N-叔丁氧羰基氧化吲哚(3a^3g),总产率为52%~67%,讨论了底物取代基对... 以不同取代的靛红为起始原料,通过和各种取代基的格式试剂反应生成3-羟基化氧化吲哚中间体,然后在氮原子和氧原子上用Boc保护,再在Pd/C条件下氢气脱OBoc,即得到3-取代-N-叔丁氧羰基氧化吲哚(3a^3g),总产率为52%~67%,讨论了底物取代基对反应产率的影响。结构经1H NMR,13C NMR和HRMS表征。采用MTT法研究了3a^3g体外对前列腺癌细胞(PC-3)的抗肿瘤活性。结果表明:5-氟-3-苯基-N-叔丁氧羰基氧化吲哚(3d)对PC-3具有较好的抑制活性。 展开更多
关键词 3-取代氧化吲哚 靛红 PC-3 抗肿瘤
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