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3D激光显微镜下Ca_(3)SiO_(5)/CaCl_(2)复合材料对人工早期龋表层下再矿化影响的体外研究
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作者 许立侠 王家霞 +2 位作者 曹丽华 秦玲 刘杨秋 《医药前沿》 2024年第33期132-134,共3页
目的:分析3D激光显微镜下Ca_(3)SiO_(5)/CaCl_(2)复合材料对人工早期龋表层下再矿化前后微结构、表面粗糙度及显微硬度值的影响。方法:选取2022年7月—2023年7月在山东医学高等专科学校附属医院因正畸拔除的新鲜前磨牙,制备人工早期龋模... 目的:分析3D激光显微镜下Ca_(3)SiO_(5)/CaCl_(2)复合材料对人工早期龋表层下再矿化前后微结构、表面粗糙度及显微硬度值的影响。方法:选取2022年7月—2023年7月在山东医学高等专科学校附属医院因正畸拔除的新鲜前磨牙,制备人工早期龋模型,随机分为3组:空白对照组,Ca_(3)SiO_(5)/CaCl_(2)组,氟制剂组。Ca_(3)SiO_(5)/CaCl_(2)组和氟制剂组连续7 d PH循环再矿化,空白对照组不做处理,置于人工唾液中保存7 d。7 d后各组在3D激光显微镜下观察比较微结构形貌并定量分析。结果:空白对照组激光彩色形貌图可见样本表层下釉质出现凹陷结构,釉柱中心区域被溶解,釉柱间质相对完好。Ca_(3)SiO_(5)/CaCl_(2)组和氟制剂组,标本的表层下釉质大部分脱矿区凹陷被矿物质沉积填满,并可见大颗白色晶体。Ca_(3)SiO_(5)/CaCl_(2)组和氟制剂组与空白对照组比较,表面粗糙度值均增大,其中Ca_(3)SiO_(5)/CaCl_(2)组增大量最小。且Ca_(3)SiO_(5)/CaCl_(2)组和氟制剂组比较,差异均有统计学意义(P <0.05)。Ca_(3)SiO_(5)/CaCl_(2)组和氟制剂组与空白对照组比较,显微硬度均增大,差异有统计学意义(P <0.05),其中Ca_(3)SiO_(5)/CaCl_(2)组显微硬度增加最明显。结论:3D激光显微镜是观察牙体硬组织微结构的有力工具,Ca_(3)SiO_(5)/CaCl_(2)复合材料具有较好的促进早期龋表层下再矿化的作用。 展开更多
关键词 3d激光显微镜 Ca_(3)SiO_(5)/Cacl_(2) 再矿化
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合成温度对Cs_(3)Cu_(2)Cl_(5)荧光性能及稳定性的影响
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作者 孙天龙 胡超 +2 位作者 孙一新 张嵘 盛扬 《常州大学学报(自然科学版)》 CAS 2024年第3期10-17,共8页
采用热注射法合成了绿色荧光的无铅铜基钙钛矿Cs_(3)Cu_(2)Cl_(5)颗粒,通过对其结构、形貌和荧光性能等方面进行表征,研究了不同的合成条件对Cs_(3)Cu_(2)Cl_(5)钙钛矿颗粒的光致发光量子产率(Φ)、寿命及环境稳定性的影响。结果表明,... 采用热注射法合成了绿色荧光的无铅铜基钙钛矿Cs_(3)Cu_(2)Cl_(5)颗粒,通过对其结构、形貌和荧光性能等方面进行表征,研究了不同的合成条件对Cs_(3)Cu_(2)Cl_(5)钙钛矿颗粒的光致发光量子产率(Φ)、寿命及环境稳定性的影响。结果表明,在反应温度为150℃条件下合成的Cs_(3)Cu_(2)Cl_(5)钙钛矿颗粒具有最高的光致发光量子产率,且在第4周时达到最高值,约为43.5%,荧光寿命约为95μs,在空气中保存1个月后仍保持原有的晶体结构和良好的荧光性质,显示出良好的稳定性。 展开更多
关键词 无铅钙钛矿 铜基钙钛矿 Cs_(3)Cu_(2)cl_(5) 荧光性能 稳定性
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1Cr16Co5Ni2MoWVNbN耐热钢球座模锻成型工艺模拟与试验验证
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作者 梅飞强 赵吉庆 +2 位作者 闫磊 王云海 杨钢 《特殊钢》 2024年第4期131-138,共8页
通过热压缩模拟实验研究了1Cr16Co5Ni2MoWVNbN耐热钢在热变形过程中的动态再结晶行为,通过Deform 3D有限元数值模拟研究了应变速率和坯料尺寸对1Cr16Co5Ni2MoWVNbN耐热钢球座模锻成型工艺的影响。热压缩试验结果表明,1Cr16Co5Ni2MoWVNb... 通过热压缩模拟实验研究了1Cr16Co5Ni2MoWVNbN耐热钢在热变形过程中的动态再结晶行为,通过Deform 3D有限元数值模拟研究了应变速率和坯料尺寸对1Cr16Co5Ni2MoWVNbN耐热钢球座模锻成型工艺的影响。热压缩试验结果表明,1Cr16Co5Ni2MoWVNbN耐热钢发生动态再结晶、混晶现象不明显的临界变形量约为20%,增大应变速率有利于在小变形量下,获得更加均匀的组织。数值模拟结果表明,随着应变速率提高,模锻件最小变形区域的等效应变与等效应力均增加,随着坯料直径增加,模锻件最小变形区的等效应变下降,等效应力先降低后提高。应变速率为0.1 s^(-1)时,坯料直径ϕ60 mm~ϕ65 mm,最小变形区域工程应变可达到20%以上,且具有较好的锻造成型性。根据数值模拟结果,设计了直径ϕ60 mm、高度74 mm的坯料,以0.1 s^(-1)的应变速率进行模锻验证试验,试制出的锻件成型好、组织与硬度均匀,验证了数值模拟结果的合理与可行性。 展开更多
关键词 1Cr16Co5Ni2MoWVNbN 耐热钢 数值模拟 模锻成型 DEFORM 3d 软件 动态再结晶
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Z型异质结1D/2D g-C_(3)N_(5)/g-C_(3)N_(4)的构建及可见光催化降解甲基橙
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作者 卜义夫 刘思乐 +3 位作者 闫海生 吴静 田川 陶洋 《材料工程》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第10期170-182,共13页
以三聚氰胺和3-氨基-1,2,4-三唑为原料,通过直接热聚合法制备1D/2D g-C_(3)N_(5)/g-C_(3)N_(4)异质结光催化材料。通过XRD,XPS,SEM等表征手段对光催化材料的晶型、化学组成、形貌以及光电化学性质等进行表征。以甲基橙(MO)为目标污染物,... 以三聚氰胺和3-氨基-1,2,4-三唑为原料,通过直接热聚合法制备1D/2D g-C_(3)N_(5)/g-C_(3)N_(4)异质结光催化材料。通过XRD,XPS,SEM等表征手段对光催化材料的晶型、化学组成、形貌以及光电化学性质等进行表征。以甲基橙(MO)为目标污染物,500 W氙灯作为可见光光源,研究1D/2D g-C_(3)N_(5)/g-C_(3)N_(4)异质结光催化材料的光催化活性,同时通过活性物质捕捉实验和电子顺磁共振波谱(e1ectron spin resonance,ESR)表征研究体系的活性物质。结果表明:一维g-C_(3)N_(5)纳米棒和二维g-C_(3)N_(4)纳米片的无序堆叠增加了活性位点的数量,g-C_(3)N_(5)与g-C_(3)N_(4)之间Z型异质结的形成,提高其对可见光的吸收强度和光谱范围,抑制了光电子-空穴的复合,g-C_(3)N_(5)与g-C_(3)N_(4)相似的π-π^(*)共轭体系的相互叠加降低了电荷转移的传质阻力,提高了其光催化活性。可见光照射30 min,20 mg的1D/2D g-C_(3)N_(5)/g-C_(3)N_(4)光催化材料对50 mL浓度为10 mg/L的MO溶液几乎降解完全,反应的表观速率常数为0.14836 min^(-1),循环使用5次后,1D/2D g-C_(3)N_(5)/g-C_(3)N_(4)光催化材料对MO的光催化降解率为92.2%,这说明其具有良好的稳定性。活性物质捕捉实验和ESR表征表明:1D/2D g-C_(2)N_(5)/g-C_(3)N_(4)光催化材料光催化降解MO体系的主要活性物质是·O_(2)^(-)和h^(+),且MO的光催化降解反应是一个复杂的断键和氧化过程。 展开更多
关键词 光催化降解 直接热聚合 1D/2D g-C_(3)N_(5)/g-C_(3)N_(4) 异质结 π-π^(*)共轭 甲基橙 Z型机制
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RbPb_(2)Cl_(5)的合成及光学性质
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作者 张志男 程海明 +1 位作者 滕士勇 张颖 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2022年第11期35-41,共7页
采用机械研磨的方法,通过控制反应前驱体的摩尔比,研究了不同球磨时间对形成RbPb_(2)Cl_(5)晶体的影响.X射线衍射结果表明,经过1 h的研磨可制备纯相RbPb_(2)Cl_(5)晶体粉末,其结构为通过边共享相连接的[Pb-Cl_(7)]十面体,归属于单斜晶系... 采用机械研磨的方法,通过控制反应前驱体的摩尔比,研究了不同球磨时间对形成RbPb_(2)Cl_(5)晶体的影响.X射线衍射结果表明,经过1 h的研磨可制备纯相RbPb_(2)Cl_(5)晶体粉末,其结构为通过边共享相连接的[Pb-Cl_(7)]十面体,归属于单斜晶系P2_(1)/c空间点群.RbPb_(2)Cl_(5)晶体在紫外区有明显的吸收,其带边吸收值为3.82 eV.在光激发条件下,该晶体显示激发波长依赖的540 nm黄绿光和635 nm橙光的双波长荧光.变温光谱、时间分辨光谱和发射峰强度与能量密度依赖的线性关系研究表明,其发光机制应该归结于材料具有两种不同的自陷激子态,从而产生了与激发波长相关的双通道发射. 展开更多
关键词 三维rbpb_(2)cl_(5) 机械研磨合成 激发波长相关发射
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W3D通过调控TLR4/MD2-NF-κB p65信号通路改善LPS诱导的小鼠急性肺损伤 被引量:6
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作者 史新阳 高晓慧 +2 位作者 赵蓓 唐莉 李青山 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第5期657-661,共5页
目的研究4-(5′-二甲氨基)-萘磺酰氧基苯并噁唑酮(W3D)这一新型结构化合物对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠急性肺损伤(acute lung injury,ALI)的保护作用及其作用机制。方法ICR小鼠随机分为对照组、模型组、氯唑沙宗组(12.5... 目的研究4-(5′-二甲氨基)-萘磺酰氧基苯并噁唑酮(W3D)这一新型结构化合物对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的小鼠急性肺损伤(acute lung injury,ALI)的保护作用及其作用机制。方法ICR小鼠随机分为对照组、模型组、氯唑沙宗组(12.5 mg·kg^(-1))、W3D组(12.5、6.25和3.125 mg·kg^(-1)),气道滴入LPS造模。于造模4 h后给药,12 h后处死小鼠并取肺脏,计算肺湿干比(wwt/dw),HE染色观察肺组织病理变化,试剂盒检测MPO活性、iNOS和炎症因子IL-1β、IL-6、TNF-α的水平,Western blot检测肺组织TLR4、MD2、p-IRAK4、p65蛋白的表达。结果W3D可显著改善小鼠肺水肿状态,降低肺组织湿干比;减少炎性细胞浸润,减轻血管损伤及局部出血等现象;可剂量依赖性抑制MPO活性,降低iNOS、IL-1β、IL-6、TNF-α的表达水平,抑制TLR4、MD2、p-IRAK4、p65蛋白的表达。结论化合物W3D可通过调控TLR4/MD2-NF-κB p65信号通路改善LPS诱导的小鼠急性肺损伤。 展开更多
关键词 4-(5′-二甲氨基)-萘磺酰氧基苯并噁唑酮(W3d) 急性肺损伤 湿干比 MPO 炎症因子 TLR4 MD2
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采用[bmim]Zn_(2)Cl_(5)/NH_(3)和NaSCN/NH3为工质的两级复叠吸收式制冷稳态特性
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作者 白杨 李邹路 +2 位作者 陈伟 张斌 马连湘 《青岛科技大学学报(自然科学版)》 CAS 2021年第3期85-93,共9页
提出了一种以[bmim]Zn_(2)Cl_(5)/NH_(3)和NaSCN/NH3为工质的新型两级复叠吸收式制冷(TCAR)。基于系统部件的质量守恒,能量守恒和[火用]方程,对TCAR系统的热性能进行了数值研究。计算并分析了热源温度和冷媒水入口温度关键性能参数的影... 提出了一种以[bmim]Zn_(2)Cl_(5)/NH_(3)和NaSCN/NH3为工质的新型两级复叠吸收式制冷(TCAR)。基于系统部件的质量守恒,能量守恒和[火用]方程,对TCAR系统的热性能进行了数值研究。计算并分析了热源温度和冷媒水入口温度关键性能参数的影响。结果显示:TCAR系统的热性能优于两级吸收式制冷(TAR)系统,性能系数(COP)略低于热驱动压缩吸收式制冷(HACR)系统,但TCAR系统的热源温度低于HACR系统,且TCAR系统的结构比HACR系统简单得多。计算并比较了每个部件的[火用]损,发现发生器、冷凝器以及吸收冷凝器的[火用]损最大。 展开更多
关键词 两级复叠吸收式制冷(TCAR) NaSCN/NH_(3) [bmim]Zn_(2)cl_(5)/NH_(3) 性能系数(COP) [火用]分析
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2D 2.5D 3D以及4D之间的差异 被引量:4
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作者 A.KeithTurner 郭秋英 《测绘通报》 CSCD 北大核心 1998年第2期44-45,共2页
2D2.5D3D以及4D之间的差异[美国]A.KeithTurner有人提议,一名研究地理学的地质学家也应该是一名化学家,其实,许多地质学家和化学家具有共同的特征:也就是他们都对自己的标本的化学组成感兴趣。地质学家尤... 2D2.5D3D以及4D之间的差异[美国]A.KeithTurner有人提议,一名研究地理学的地质学家也应该是一名化学家,其实,许多地质学家和化学家具有共同的特征:也就是他们都对自己的标本的化学组成感兴趣。地质学家尤其对他们的样本所在的位置感兴趣,样... 展开更多
关键词 GIS 软件 3d 4D 2D2 5D
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Construction of 3D flowers-like O-doped g-C_(3)N_(4)-[N-doped Nb2O5/C]heterostructure with direct S-scheme charge transport and highly improved visible-light-driven photocatalytic efficiency 被引量:4
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作者 Fahim A.Qaraah Samah A.Mahyoub +3 位作者 Abdo Hezam Amjad Qaraah Qasem A.Drmosh Guangli Xiu 《Chinese Journal of Catalysis》 SCIE EI CAS CSCD 2022年第10期2637-2651,共15页
Constructing a suitable heterojunction photocatalytic system from two photocatalytic materials is an efficient approach for designing extremely efficient photocatalysts for a broader range of environmental,medical,and... Constructing a suitable heterojunction photocatalytic system from two photocatalytic materials is an efficient approach for designing extremely efficient photocatalysts for a broader range of environmental,medical,and energy applications.Recently,the construction of a step-scheme heterostructure system(hereafter called the S-scheme)has received widespread attention in the photocatalytic field due to its ability to achieve efficient photogenerated carrier separation and obtain strong photo-redox ability.Herein,a novel S-scheme heterojunction system consisting of 2D O-doped g-C_(3)N_(4)(OCN)nanosheets and 3D N-doped Nb_(2)O_(5)/C(N-NBO/C)nanoflowers is constructed via ultrasonication and vigorous agitation technique followed by heat treatment for the photocatalytic degradation of Rhodamine B(RhB).Detailed characterization and decomposition behaviour of RhB showed that the fabricated material shows excellent photocatalytic efficiency and stability towards RhB photodegradation under visible-light illumination.The enhanced performance could be attributed to the following factors:fast charge transfer,highly-efficient charge separation,extended lifetime of photoinduced charge carriers,and the high redox capability of the photoinduced charges in the S-scheme system.Various trapping experiment conditions and electron paramagnetic resonance provide clear evidence of the S-scheme photogenerated charge transfer path,meanwhile,the RhB mineralization degradation pathway was also investigated using LC-MS.This study presents an approach to constructing Nb_(2)O_(5)-based S-scheme heterojunctions for photocatalytic applications. 展开更多
关键词 2D/3d nanostructure S-scheme heterojunction g-C_(3)N_(4) Nb_(2)O_(5) Photocatalytic degradation
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Inhibiting ceramide synthase 5 expression in microglia decreases neuroinflammation after spinal cord injury
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作者 Wei Zhang Yubao Lu +6 位作者 Ruoqi Shen Yingjie Wu Chenrui Liu Xingxing Fang Liangming Zhang Bin Liu Limin Rong 《Neural Regeneration Research》 SCIE CAS 2025年第10期2955-2968,共14页
Microglia,the resident monocyte of the central nervous system,play a crucial role in the response to spinal cord injury.However,the precise mechanism remains unclear.To investigate the molecular mechanisms by which mi... Microglia,the resident monocyte of the central nervous system,play a crucial role in the response to spinal cord injury.However,the precise mechanism remains unclear.To investigate the molecular mechanisms by which microglia regulate the neuroinflammatory response to spinal cord injury,we performed single-cell RNA sequencing dataset analysis,focusing on changes in microglial subpopulations.We found that the MG1 subpopulation emerged in the acute/subacute phase of spinal cord injury and expressed genes related to cell pyroptosis,sphingomyelin metabolism,and neuroinflammation at high levels.Subsequently,we established a mouse model of contusive injury and performed intrathecal injection of siRNA and molecular inhibitors to validate the role of ceramide synthase 5 in the neuroinflammatory responses and pyroptosis after spinal cord injury.Finally,we established a PC12-BV2 cell co-culture system and found that ceramide synthase 5 and pyroptosis-associated proteins were highly expressed to induce the apoptosis of neuron cells.Inhibiting ceramide synthase 5 expression in a mouse model of spinal cord injury effectively reduced pyroptosis.Furthermore,ceramide synthase 5-induced pyroptosis was dependent on activation of the NLRP3 signaling pathway.Inhibiting ceramide synthase 5 expression in microglia in vivo reduced neuronal apoptosis and promoted recovery of neurological function.Pla2g7 formed a“bridge”between sphingolipid metabolism and ceramide synthase 5-mediated cell death by inhibiting the NLRP3 signaling pathway.Collectively,these findings suggest that inhibiting ceramide synthase 5 expression in microglia after spinal cord injury effectively suppressed microglial pyroptosis mediated by NLRP3,thereby exerting neuroprotective effects. 展开更多
关键词 ceramide synthase 5 gasdermin D MICROGLIA NEUROINFLAMMATION NLRP3 nuclear factor kappa B Pla2g7 PYROPTOSIS sphingomyelin metabolism spinal cord injury
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Crystal Structure of 1, 1-Dichloro-la, 3-diphenyl-1, la, 2, 3-tetrahydro-azirino [2, 1-d ] [1, 5]benzothiazepine(C_(22),H_(17)Cl_2NS ) 被引量:2
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作者 许家喜 金声 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 1998年第5期349-352,共4页
The crystal structure of 1, l-dichloro-la, 3-diphenyl-l, la, 2, 3-te-trahydro-azirino[2, l-d ] [l, 5]benzothizeapine (C22H17Cl2NS, Mr= 398. 35) has beendetermined. The title compound crystallizes in orthorhombic space... The crystal structure of 1, l-dichloro-la, 3-diphenyl-l, la, 2, 3-te-trahydro-azirino[2, l-d ] [l, 5]benzothizeapine (C22H17Cl2NS, Mr= 398. 35) has beendetermined. The title compound crystallizes in orthorhombic space group Pbca with celldimensions a= 11. 579(3), b= 15. 14O(4), c=2l. 534(5) A, V= 3775. 04(5) A 3, Z= 8, D. = 1' 402g. cm-3, MoKa(λ= 0. 7l073 A ), F (000) = lO64, μ= O. 245mm-1. The structure was solved by using direct methods and refined by full-matrixleast-Squares method, and the final crystallographic discrepancy factor is 0. 046 for4l94 observed rcflections. The molecular backbone is a tricyclic system with the centralseven-membered l, 5-thiazepine ring in twisted boat-like conformation and cis-fused toboth azirine ring and benzene ring. 展开更多
关键词 crystal structure l LA 2 3-tetrahydro-azirino[2 l-d ] [1 5] benzoth-iazepine l 5-benzothiazepine
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中国汉族人群CYP2D6、CYP3A5、CYP1A2基因多态性研究 被引量:18
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作者 张仁云 杨楹 +4 位作者 邹连勇 裴可灵 景双春 王仁峰 王洪军 《精神医学杂志》 2018年第2期129-132,共4页
目的本研究旨在确定药物代谢相关酶CYP2D6、CYP3A5、CYP1A2基因的遗传多态性,研究常见的等位基因CYP2D6~*2、~*10、~*14、CYP3A5~*3、CYP1A2~*1C在汉族人群中人群中的分布。方法用荧光原位杂交(FISH)检测基因多态性。结果 CYP2D6~*10等... 目的本研究旨在确定药物代谢相关酶CYP2D6、CYP3A5、CYP1A2基因的遗传多态性,研究常见的等位基因CYP2D6~*2、~*10、~*14、CYP3A5~*3、CYP1A2~*1C在汉族人群中人群中的分布。方法用荧光原位杂交(FISH)检测基因多态性。结果 CYP2D6~*10等位基因是最常见的变异(47.52%),且高于白种人(P<0.05),其次为~*1等位基因(34.65%),~*2等位基因(14.36%),~*14(3.47%)且高于既往中国的研究(P<0.05),CYP2D6~*10/~*10(IM),~*1/~*10(EM)和~*1/~*1(EM)基因型最多,占中国汉族人群的29.70%、25.75%和17.82%,没有发现~*14/~*14。CYP3A5~*3和CYP1A2~*1C分别是最常见的等位基因(72.08%和41.07%),~*3/~*3(PM)是CYP3A5最常见的基因型(57.50%),1A/1A是CYP1A2(40.48%)最常见的基因型,并且和1A/1C基因型非常接近(36.90%)。而在性别的比较中发现,男性CYP2D6以EM为主,CYP1A2以UM为主;女性CYP2D62D6以IM为主,CYP1A2以IM和PM为主,而CYP3A5的基因型性别的差异不明显。结论在中国汉族人群中CYP2D6仅发现正常代谢型(EM)和中间代谢型(IM),且以正常代谢型为主,CYP3A5以慢代谢型(PM)为主,CYP1A2以超快代谢(UM),中间代谢(IM)为主,且两个基因型接近。CYP2D6和CYP1A2代谢型存有性别差异。 展开更多
关键词 CYP2D6 CYP3A5 CYP1A2 多态性 基因型 等位基因频率
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CYP2D6,CYP3A5和MDR1基因多态性对利培酮缓释微球药代动力学的影响 被引量:4
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作者 赵楠 赵侠 +2 位作者 向倩 胡琨 崔一民 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期217-218,共2页
目的评估单次肌肉注射利培酮缓释微球后CYP2D6,CYP3A5和MDR1基因多态性对利培酮,9-羟基利培酮及总活性物药代动力学的影响.方法38名精神病分裂症患者分别在接受单次12.5,25,37.5或50mg注射用利培酮缓释微球后(每一剂量组为8-10人),在0... 目的评估单次肌肉注射利培酮缓释微球后CYP2D6,CYP3A5和MDR1基因多态性对利培酮,9-羟基利培酮及总活性物药代动力学的影响.方法38名精神病分裂症患者分别在接受单次12.5,25,37.5或50mg注射用利培酮缓释微球后(每一剂量组为8-10人),在0、1、3、8d以及d2、5、8、11、15、18、22、25、29、36和43取血,测定利培酮和9-羟基利培酮血药浓度,并测定每个受试者CYP2D6*4,CYP2D6*10,CYP2D6*14,CYP3A5*3,MDR1C1236T,G26677TA和C3435T基因型.结果利培酮、9-羟基利培酮和总活性物药代动力学参数在CYP3A5*3,MDR1G1236T和MDR1C3435T不同基因型间无显著差异;CYP2D6*10/*10的利培酮与9-羟基利培酮Cmax和AUC比值明显高于CYP2D6*1/*1(P=0.030,P=0.046),但CYP2D6*10不同基因型间利培酮、9-羟基利培酮和总活性物的Cmax和AUC无显著差异;MDR1G2677TA纯和突变型的总活性物的AUC明显高于野生型(P=0.038).结论CYP2D6*10影响利培酮缓释微球在体内代谢为9-羟基利培酮,MDR1G2677TA影响利培酮总活性物浓度,可能影响其临床疗效. 展开更多
关键词 利培酮 缓释微球 药代动力学 CYP2D6 CYP3A5 MDR1
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中国人CYP3A5和CYP2D6基因多态性与他莫昔芬及其活性代谢物血药浓度的相关性 被引量:8
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作者 张宇馨 李亚芬 +2 位作者 陈冰 张伟霞 蔡卫民 《中国药师》 CAS 2010年第9期1229-1232,共4页
目的:研究中国汉族人群CYP3A5和CYP2D6基因多态性与乳腺癌患者体内他莫昔芬及其活性代谢物4-羟基他莫昔芬血药浓度的相关性。方法:30例乳腺癌患者,应用PCR方法检测其CYP3A5和CYP2D6基因型,应用LC-MS/MS方法测定患者体内他莫昔芬及其活... 目的:研究中国汉族人群CYP3A5和CYP2D6基因多态性与乳腺癌患者体内他莫昔芬及其活性代谢物4-羟基他莫昔芬血药浓度的相关性。方法:30例乳腺癌患者,应用PCR方法检测其CYP3A5和CYP2D6基因型,应用LC-MS/MS方法测定患者体内他莫昔芬及其活性代谢物4-羟基他莫昔芬的含量,对试验数据进行统计分析。结果:CYP3A5基因型与乳腺癌患者体内他莫昔芬的浓度差异有统计学意义,比较发现*1/*1和*1/*3组的他莫昔芬的浓度值明显低于*3/*3组(P<0.01)。CYP2D6基因型与其活性代谢物4-羟基他莫昔芬的浓度差异有统计学意义;*1/*1和*1/*10两组4-羟基他莫昔芬的浓度值都明显高于*10/*10组(P<0.01),但*1/*1组和*1/*10组之间4-羟基他莫昔芬的浓度值差异无统计学意义(P>0.05)。结论:乳腺癌患者的CYP3A5和CYP2D6基因型影响他莫昔芬的体内代谢。 展开更多
关键词 CYP3A5 CYP2D6 基因多态性 乳腺癌 他莫昔芬 4-羟基他莫昔芬
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桃红清血胶囊中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷HPLC检测方法的建立及评价 被引量:7
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作者 孟勤 赵俊艳 +6 位作者 李慧颖 尹建元 李巍 张莹 李艳艳 孟庆雯 杨晓虹 《吉林大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期803-806,共4页
目的:建立桃红清血胶囊中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷含量的HPLC测定方法,为工业生产的质量控制提供依据。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定桃红清血胶囊中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷的含量,具体条件... 目的:建立桃红清血胶囊中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷含量的HPLC测定方法,为工业生产的质量控制提供依据。方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定桃红清血胶囊中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷的含量,具体条件为:Shim-packVP-ODSC18柱(150.0mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(17∶83),检测波长为322nm,柱温为30℃。结果:2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷在0.284~2.272μg范围内有良好线性关系,回归方程为Y=-25678+1204880X,r=0.9999;平均回收率99.4%,(RSD)为2.29%(n=6);以精密度实验、稳定性实验和重复性实验考察的RSD分别为0.46%、2.89%和2.39%。经测试并结合生产实际情况限定桃红清血胶囊中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷含量不少于0.8mg/粒。结论:HPLC检测桃红清血胶囊中2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷含量的方法准确、简单可行,重复性好,可作为桃红清血胶囊质量控制方法。 展开更多
关键词 桃红清血胶囊 2 3 5 4′-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D葡萄糖苷 色谱法 高效液相
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新型4-芳氧基吡啶并[3′,2′∶4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物的合成 被引量:2
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作者 张广龙 欧阳贵平 +1 位作者 李文举 包文艳 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期675-680,共6页
2-氯-3-氰基吡啶与巯基乙酸乙酯经闭环反应制得3-氨基吡啶并[3,′2′∶4,5]噻吩-2-甲酸乙酯(1);1与甲酰胺第二次成环生成吡啶并[3,′2′∶4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-酮(2);2经氯化后与取代苯酚反应合成了12个新型的4-芳氧基吡啶并[3,′2... 2-氯-3-氰基吡啶与巯基乙酸乙酯经闭环反应制得3-氨基吡啶并[3,′2′∶4,5]噻吩-2-甲酸乙酯(1);1与甲酰胺第二次成环生成吡啶并[3,′2′∶4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-酮(2);2经氯化后与取代苯酚反应合成了12个新型的4-芳氧基吡啶并[3,′2′∶4,5]噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征。 展开更多
关键词 吡啶并[3 2′∶4 5]噻吩并[3 2-d]嘧啶衍生物 取代苯酚 合成
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2′,3′-双脱氢-2′,3′-双脱氧胸苷(d4T)5′-硫代磷酰氨基酸酯的合成和谱学分析 被引量:2
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作者 苗志伟 冯玉萍 +2 位作者 付华 涂光忠 赵玉芬 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第10期1887-1892,共6页
HIV逆转录酶是治疗艾滋病的有效靶点 ,核苷 -磷酰氨基酸酯是HIV逆转录酶的有效抑制剂 ,但是这类化合物容易在体内被核酸酶水解 .本研究设计合成了对核酸酶具有抵抗作用的 2′ ,3′ 双脱氢 2′ ,3′ 双脱氧胸苷 5′ 硫代磷酰氨基酸酯化合... HIV逆转录酶是治疗艾滋病的有效靶点 ,核苷 -磷酰氨基酸酯是HIV逆转录酶的有效抑制剂 ,但是这类化合物容易在体内被核酸酶水解 .本研究设计合成了对核酸酶具有抵抗作用的 2′ ,3′ 双脱氢 2′ ,3′ 双脱氧胸苷 5′ 硫代磷酰氨基酸酯化合物 ,这类化合物可以有效地透过细胞膜经过细胞激酶的作用 ,进入HIV逆转录酶的作用位点 ,病毒实验表明该类化合物对MT 4细胞具有较好的抗HIV病毒活性 .报道了 2′ ,3′ 双脱氢 2′,3′ 双脱氧胸苷 5′ 硫代磷酰氨基酸酯化合物的合成 ,及利用NMR ,IR和ESI 展开更多
关键词 2' 3’-双脱氢-2' 3’-双脱氧胸苷(d4T)5'-硫代磷酰氨基酸酯 合成 谱学分析 HIV逆转录酶 抑制剂 抗艾滋病药物
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1,25(OH)_2维生素D_3和塞莱昔布协同对5-FU化疗的增敏作用 被引量:5
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作者 孙根林 鲍扬漪 《医学研究杂志》 2010年第10期74-77,共4页
目的研究塞来昔布(特异性环氧合酶-2抑制剂)联合1,25(OH)2维生素D3增强5-FU对结肠癌化疗增敏作用及其机制。方法 3种药物用单药、两药和3药联合干预结肠癌细胞株HT2948h,用ELSA法观察干预后结肠癌细胞抑制率和基质金属蛋白酶-7(MMP-7)... 目的研究塞来昔布(特异性环氧合酶-2抑制剂)联合1,25(OH)2维生素D3增强5-FU对结肠癌化疗增敏作用及其机制。方法 3种药物用单药、两药和3药联合干预结肠癌细胞株HT2948h,用ELSA法观察干预后结肠癌细胞抑制率和基质金属蛋白酶-7(MMP-7)表达变化及联用5-FU后溶解型Fas受体(s-FasL)表达的变化。结果单药、两药和3药联合干预结肠癌细胞株HT29后抑制率增加,MMP-7表达减少及s-Fas表达减少(P<0.05或P<0.01)。结论塞莱昔布和1,25(OH)2维生素D3协同对5-FU的增敏作用,其机制可能通过抑制MMP-7表达,降低其对细胞表面Fas的酶解作用,促进结肠癌细胞凋亡。 展开更多
关键词 1 25(OH)2维生素D3 5-FU 敏感性
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香豆素并[4,3-d]噻吩[3,2-b:5,4-b']双吡啶衍生物的合成 被引量:4
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作者 王道林 石晓策 马健 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期316-323,共8页
以4-氯甲基香豆素为基础物质,通过与3-氰基-2-吡啶硫酮的烷基化及Thorpe-Ziegler反应,得到4-(3-氨基噻吩并[2,3-b]吡啶-2-基)香豆素,接着在对甲苯磺酸作用下,通过Picter-Spengler反应与芳香醛进行缩合,以良好收率合成了一系列香豆素并[4... 以4-氯甲基香豆素为基础物质,通过与3-氰基-2-吡啶硫酮的烷基化及Thorpe-Ziegler反应,得到4-(3-氨基噻吩并[2,3-b]吡啶-2-基)香豆素,接着在对甲苯磺酸作用下,通过Picter-Spengler反应与芳香醛进行缩合,以良好收率合成了一系列香豆素并[4,3-d]噻吩[3,2-b:5,4-b']双吡啶衍生物。该反应操作简单、条件温和、收率良好。产物结构经NMR,IR,MS及元素分析数据得以证实。 展开更多
关键词 4-氯甲基香豆素 3-氰基-2-吡啶硫酮 香豆素并[4 3-d]噻吩[3 2-b:5 4-b']双吡啶 Thorpe-Ziegler反应 Picter-Spengler反应
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5'-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞苷-2',3'-二乙酸酯的合成改进 被引量:2
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作者 陈言德 王志贤 +1 位作者 谢斌 韩立 《精细化工中间体》 CAS 2010年第6期37-38,42,共3页
5'-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞苷-2',3'-二乙酸酯是合成卡培他滨的关键中间体,它是由1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-核糖与用三甲基硅烷保护的5-氟胞嘧啶进行缩合反应得中间体5-脱氧-2,3-二-D-乙酰基-5-氟胞苷,再与氯甲酸... 5'-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞苷-2',3'-二乙酸酯是合成卡培他滨的关键中间体,它是由1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-核糖与用三甲基硅烷保护的5-氟胞嘧啶进行缩合反应得中间体5-脱氧-2,3-二-D-乙酰基-5-氟胞苷,再与氯甲酸正戊酯进行酰胺化制得。总收率约70%。 展开更多
关键词 合成 卡培他滨 l 2 3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-核糖 氯甲酸正戊酯
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