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3-取代苄氧基-6-取代氨基哒嗪衍生物的合成及其除草活性
被引量:
4
1
作者
胡方中
张敏
+3 位作者
朱有全
邹小毛
刘斌
杨华铮
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2007年第12期1530-1536,共7页
通过3-取代苄氧基-6-氟哒嗪在75~80℃与二甲胺的绝对无水乙醇溶液封管反应,或在回流条件下分别与吗啡啉或哌啶反应,合成一系列新颖的3-取代苄氧基-6-取代氨基哒嗪类化合物,它们的结构均经IR,1HNMR和元素分析确证.初步的除草活性测定结...
通过3-取代苄氧基-6-氟哒嗪在75~80℃与二甲胺的绝对无水乙醇溶液封管反应,或在回流条件下分别与吗啡啉或哌啶反应,合成一系列新颖的3-取代苄氧基-6-取代氨基哒嗪类化合物,它们的结构均经IR,1HNMR和元素分析确证.初步的除草活性测定结果表明,该类化合物具有一定的除草活性,讨论了它们的结构与除草活性的关系.
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关键词
3
-取代苄氧基-6-取代氨基哒嗪
合成
除草活性
构效关系
下载PDF
职称材料
STAT3抑制剂及其抗肿瘤活性研究进展
被引量:
10
2
作者
张大永
吴家强
吴晓明
《药学进展》
CAS
2012年第7期289-299,共11页
信号转导和转录激活因子3(STAT3)为细胞内重要的信号转导蛋白,与肿瘤的发生发展密切相关,抑制STAT3的过度的表达为治疗肿瘤的手段之一。分别从肽和拟肽类、天然产物类以及虚拟筛选技术发现的小分子这几个方面对目前已报道的STAT3抑制剂...
信号转导和转录激活因子3(STAT3)为细胞内重要的信号转导蛋白,与肿瘤的发生发展密切相关,抑制STAT3的过度的表达为治疗肿瘤的手段之一。分别从肽和拟肽类、天然产物类以及虚拟筛选技术发现的小分子这几个方面对目前已报道的STAT3抑制剂的抗肿瘤活性及其构效关系的研究进展进行综述。
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关键词
信号转导和转录激活因子
3
抗肿瘤活性
构效关系
原文传递
含偕二甲基环丙烷结构的1,3,4-噻二唑-脲化合物的合成、抑菌活性及分子对接研究
被引量:
1
3
作者
崔玉成
陈美桦
+4 位作者
林桂汕
段文贵
李晴敏
邹壬萱
岑波
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2022年第11期3784-3797,共14页
为了寻找以天然可再生资源为基础的杀菌剂,设计并合成了18个新型含偕二甲基环丙烷结构的1,3,4-噻二唑-脲化合物.在质量浓度为50 mg/L时,初步测定了目标化合物对6种植物病原菌的抑菌活性.结果表明,(+)-顺-1-(4-溴苯基)-3-{5-[(2,2-二甲基...
为了寻找以天然可再生资源为基础的杀菌剂,设计并合成了18个新型含偕二甲基环丙烷结构的1,3,4-噻二唑-脲化合物.在质量浓度为50 mg/L时,初步测定了目标化合物对6种植物病原菌的抑菌活性.结果表明,(+)-顺-1-(4-溴苯基)-3-{5-[(2,2-二甲基-3-丙基环丙基)甲基]-1,3,4-噻二唑-2-基}脲(7i)对西瓜炭疽病菌、玉米小斑病菌和番茄早疫病菌的抑制率分别为91.2%、85.0%和60.1%,均高于阳性对照百菌清.此外,采用比较分子力场分析法(Co MFA)建立了一个合理有效的三维定量构效关系(3D-QSAR)模型(r^(2)=0.990,q^(2)=0.517);通过分子对接探究了目标化合物与琥珀酸脱氢酶之间的作用模式,并定量分析了其中关键的Arg残基与苯环之间的阳离子-π相互作用;前线分子轨道计算表明目标化合物中的偕二甲基环丙烷以及噻二唑-脲-苯结构可能对抑菌活性起主要贡献.
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关键词
3
-蒈烯
偕二甲基环丙烷
1
3
4-噻二唑-脲
抑菌活性
三维定量构效关系(
3
D-QSAR)
分子对接
原文传递
题名
3-取代苄氧基-6-取代氨基哒嗪衍生物的合成及其除草活性
被引量:
4
1
作者
胡方中
张敏
朱有全
邹小毛
刘斌
杨华铮
机构
南开大学元素有机化学研究所元素有机化学国家重点实验室
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2007年第12期1530-1536,共7页
基金
国家重点基础研究发展计划(973计划
No.2003CB114400)
+1 种基金
国家自然科学青年基金(No.20302004)
教育部博士点基金资助项目.
文摘
通过3-取代苄氧基-6-氟哒嗪在75~80℃与二甲胺的绝对无水乙醇溶液封管反应,或在回流条件下分别与吗啡啉或哌啶反应,合成一系列新颖的3-取代苄氧基-6-取代氨基哒嗪类化合物,它们的结构均经IR,1HNMR和元素分析确证.初步的除草活性测定结果表明,该类化合物具有一定的除草活性,讨论了它们的结构与除草活性的关系.
关键词
3
-取代苄氧基-6-取代氨基哒嗪
合成
除草活性
构效关系
Keywords
3
-(substituted benzyloxy)-6-(substituted amino)pyridazine
synthesis
herbicidal activity
structureactivity
relationship
分类号
TQ450 [化学工程—农药化工]
下载PDF
职称材料
题名
STAT3抑制剂及其抗肿瘤活性研究进展
被引量:
10
2
作者
张大永
吴家强
吴晓明
机构
中国药科大学新药研究中心
出处
《药学进展》
CAS
2012年第7期289-299,共11页
文摘
信号转导和转录激活因子3(STAT3)为细胞内重要的信号转导蛋白,与肿瘤的发生发展密切相关,抑制STAT3的过度的表达为治疗肿瘤的手段之一。分别从肽和拟肽类、天然产物类以及虚拟筛选技术发现的小分子这几个方面对目前已报道的STAT3抑制剂的抗肿瘤活性及其构效关系的研究进展进行综述。
关键词
信号转导和转录激活因子
3
抗肿瘤活性
构效关系
Keywords
signal transducer and activator of transcription
3
anti-tumor activity
structureactivity
relationship
分类号
R943 [医药卫生—药剂学]
R96 [医药卫生—药理学]
原文传递
题名
含偕二甲基环丙烷结构的1,3,4-噻二唑-脲化合物的合成、抑菌活性及分子对接研究
被引量:
1
3
作者
崔玉成
陈美桦
林桂汕
段文贵
李晴敏
邹壬萱
岑波
机构
广西大学化学化工学院
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2022年第11期3784-3797,共14页
基金
国家自然科学基金(No.31870556)
广西大学生创新创业训练计划(No.202110593182)资助项目。
文摘
为了寻找以天然可再生资源为基础的杀菌剂,设计并合成了18个新型含偕二甲基环丙烷结构的1,3,4-噻二唑-脲化合物.在质量浓度为50 mg/L时,初步测定了目标化合物对6种植物病原菌的抑菌活性.结果表明,(+)-顺-1-(4-溴苯基)-3-{5-[(2,2-二甲基-3-丙基环丙基)甲基]-1,3,4-噻二唑-2-基}脲(7i)对西瓜炭疽病菌、玉米小斑病菌和番茄早疫病菌的抑制率分别为91.2%、85.0%和60.1%,均高于阳性对照百菌清.此外,采用比较分子力场分析法(Co MFA)建立了一个合理有效的三维定量构效关系(3D-QSAR)模型(r^(2)=0.990,q^(2)=0.517);通过分子对接探究了目标化合物与琥珀酸脱氢酶之间的作用模式,并定量分析了其中关键的Arg残基与苯环之间的阳离子-π相互作用;前线分子轨道计算表明目标化合物中的偕二甲基环丙烷以及噻二唑-脲-苯结构可能对抑菌活性起主要贡献.
关键词
3
-蒈烯
偕二甲基环丙烷
1
3
4-噻二唑-脲
抑菌活性
三维定量构效关系(
3
D-QSAR)
分子对接
Keywords
3
-carene
gem-dimethylcyclopropane
1,
3
,4-thiadiazole-urea
antifungal activity
3d-quantitative structureactivity relationship
(
3
D-QSAR)
molecular docking
分类号
TQ455.4 [化学工程—农药化工]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
3-取代苄氧基-6-取代氨基哒嗪衍生物的合成及其除草活性
胡方中
张敏
朱有全
邹小毛
刘斌
杨华铮
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2007
4
下载PDF
职称材料
2
STAT3抑制剂及其抗肿瘤活性研究进展
张大永
吴家强
吴晓明
《药学进展》
CAS
2012
10
原文传递
3
含偕二甲基环丙烷结构的1,3,4-噻二唑-脲化合物的合成、抑菌活性及分子对接研究
崔玉成
陈美桦
林桂汕
段文贵
李晴敏
邹壬萱
岑波
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2022
1
原文传递
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