7-二氟亚甲基-5,4'-二甲烷氧基异黄酮作用机制的初步研究归纳

7-二氟亚甲基-5,4'-二甲烷氧基异黄酮(DFMG)是一种具有良好的抗动脉粥样硬化(As)作用的活性新化学实体。DFMG通过增加As斑块内平滑肌细胞和胶原的数量来稳定As斑块,对血管内皮氧化应激损伤有保护作用,可降低As血管中内皮素1、同型半胱氨酸水平及增加一氧化氮水平,对血管内皮细胞E-选择素、血管内皮细胞白细胞介素6等的释放产生影响,从而发挥抗As的作用。

白背叶中一个新的异戊烯基二氢黄酮

目的对大戟科植物白背叶Mallotusapelta的叶进行化学成分研究。方法原料的乙醇浸出物,用各种柱色谱进行分离和纯化,所得化合物以理化性质和波谱数据进行鉴定。结果分得5个化合物,分别鉴定为蒲公英赛醇(Ⅰ)、β-谷甾醇(Ⅱ)、5,7-二羟基-6-异戊烯基-4′-甲氧基二氢黄酮(Ⅲ)、洋芹素(Ⅳ)、洋芹素-7-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅴ)。结论化合物为新化合物,命名为白背叶素(mallotusin),化合物Ⅰ、Ⅲ-Ⅴ为首次从白背叶中分得。关键词:白背叶;蒲公英赛醇;5,7-二羟基-6-异戊烯基-4′-甲氧基二氢黄酮;洋芹素;

中药苦参主要黄酮类成分的研究

中药苦参为豆科槐属植物苦参Sophora flavescenes Ait.的干燥根,具有清热燥湿、杀虫利尿的功能,主治热痢便血、阴肿阴痒、湿疹、皮肤搔痒,外用治疗滴虫性阴道炎等。黄酮是苦参中一类重要的活性成分,为建立苦参黄酮质量控制方法提供对照品,研究苦参黄酮抗滴虫和抗菌等作用机制和构效关系,首先对其主要黄酮类成分进行了研究,从中分离鉴定了6个主要化合物,分别为5-甲氧基-7,2′,4′-三羟基-8-异戊烯基二氢黄酮(1)、异黄腐醇(2)、3β,7,4′-三羟基-5-甲氧基-8-异戊烯基二氢黄酮(3)、降苦参酮(4)、苦参酮(5)和苦参醇I(6)。化合物1为新化合物,化合物3为首次从本植物得到,并首次报道了化合物3和5的13C NMR数据。

紫穗槐果实中三种黄酮类成分含量测定

目的:采用RP-HPLC法同时测定紫穗槐果实中7,2′,4′,5′-四甲基异黄酮、灰叶素及5,7-二羟基-8-牛儿基双氢黄酮3个黄酮类成分的含量。方法:采用Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm);以甲醇(A)-0.025 mol/L磷酸水溶液(B)为流动相,梯度洗脱:0~10 min(62%A^65%A),10~15 min(65%A^70%A),15~20 min(70%A^90%A),保持10 min;检测波长为295 nm(0~10 min)、270 nm(10~21 min)、293 nm(21~30 min);流速:1.0 mL/min。结果:7,2′,4′,5′-四甲基异黄酮、灰叶素及5,7-二羟基-8-牛儿基双氢黄酮的线性范围分别为0.0509~0.2545μg(r=0.9998)、0.0506~0.2528μg(r=0.9999)、0.0659~0.3297μg(r=0.9999);加样回收率(n=5)分别为100.48%、99.89%、99.76%。结论:该方法简便、快速、准确,重复性好,可用于紫穗槐果实的质量分析。

喜盐鸢尾根中化学成分的分离与结构鉴定

从喜盐鸢尾(Iris.halophila Pall.)根乙醇提取物的乙酸乙酯提取部位中分离得到4个异黄酮类化合物,用UV、IR、MS和NMR等技术,结合文献,确定其结构为5-羟基-6,7,4′-三甲氧基异黄酮(Ⅰ);5,7,3′-三羟基-6,4′,5′-三甲氧基异黄酮(Ⅱ);5,4′-二羟基-6,7-亚甲二氧基异黄酮(Ⅲ);5-甲氧基-4′-羟基-6,7-亚甲二氧基异黄酮(Ⅳ)。这四种化合物均首次从喜盐鸢尾(Iris.halophila Pall.)中分离得到。

DFMG调节血管新生对APOE^(-/-)小鼠动脉粥样硬化斑块稳定性的影响

目的探讨7-二氟亚甲基-5,4'-二甲烷氧基异黄酮(7-difluoromethoxy-5,4'-dimethoxygenistein,DFMG)对载脂蛋白E基因敲除(apolipoprotein E knockout,ApoE^(-/-))动脉粥样硬化模型小鼠血管新生的影响,及其对动脉粥样硬化斑块稳定性的作用。方法将20只动脉粥样硬化模型ApoE^(-/-)小鼠分为4组(每组5只):模型组、溶剂组、DFMG组和洛伐他汀组,在高脂饲养的同时,DFMG组添加DFMG 10 mg/(kg·d),洛伐他汀组添加洛伐他汀5 mg/(kg·d),溶剂组添加DMSO10 mg/(kg·d);另取5只C57BL/6小鼠普通饮食喂养作为空白组。喂养16周后,取血清检测小鼠血脂,胸主动脉大体标本油红O染色,组织HE染色检测脂质斑块、Masson染色检测斑块稳定性、免疫组化观察血管新生情况以及Western blot检测TLR4蛋白表达情况。结果 DFMG降低主动脉粥样斑块与血管腔内径比值(P<0.05),降低血浆血脂LDL、VLDL、TG、CHOL水平(P<0.05),减少胸主动脉油红O染色脂质斑块面积(P<0.05),增加斑块胶原纤维含量(P<0.05),降低胸主动脉VEGF、v WF和TLR4蛋白表达(P<0.05)。结论 DFMG可抑制动脉粥样硬化ApoE^(-/-)小鼠血管新生,维持小鼠动脉粥样硬化斑块稳定性。

杜鹃兰化学成分及神经保护活性研究

目的研究杜鹃兰Cremastra appendiculata的化学成分及其神经保护活性。方法采用AB-8大孔树脂柱色谱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS中低压柱色谱及高效液相柱色谱等手段进行分离，并通过波谱方法对所得化合物的结构进行鉴定和解析。结果对杜鹃兰乙醇提取物的醋酸乙酯萃取层进行分离，共得到了23个化合物。通过理化性质、现代波谱学手段及文献对照等方法鉴定了其中20个化合物的的结构，分别为双[4-（β-D-吡喃葡萄糖氧）苄基]-2-异丁基苹果酸酯（1）、1-[4-（β-D-吡喃葡萄糖氧）苄基]-2-异丁基-4-甲基苹果酸酯（2）、1-[4-（β-D-吡喃葡萄糖氧）苄基]-4-甲基-2-苄基苹果酸酯（3）、山药素Ⅲ-3-葡萄糖苷（4）、红果酸（5）、橙皮苷（6）、1,3-二甲氧基酰胺基-4-甲基苯（7）、（3-甲氧基酰胺基-2-甲基苯）-氨基甲酸甲酯（8）、4，4’-二甲氧基酰胺基二苯甲烷（9）、3，3’-二羟基-2，6-双（p-羟基苄基）-5-甲氧基苯（10）、3’，5-二羟基-2-（4-羟基苄基）-3-甲氧基苯（11）、3,3’-二羟基-2-（4-羟基苄基）-5-甲氧基苯（12）、补骨脂宁（13）、山药素Ⅲ（14）、新补骨脂异黄酮（15）、异补骨脂查耳酮（16）、2,6，2’，6＇-四甲基-4，4-R2（2，3-环氧基-1-羟基丙基）联苯（17）、coelonin（18）、石斛酚（19）、β-谷甾醇（20）。结论其中化合物7～9、13、15～17为首次从该属植物中分离得到，化合物5、6为首次从该植物中分离得到。其中化合物1和17在H202损伤模型中表现出了较好的神经保护作用，并且推测其发挥神经保护作用的机制可能是通过减轻氧化损伤实现的一。