蕨菜中的一个新高黄烷醇(英文)

运用柱层析等分离纯化方法,从蕨菜乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离得到4个黄酮类化合物:3,4,6,2',4'-五羟基高黄烷醇(1)、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷(2)、芦丁(3)、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷(4),其中化合物1为新化合物,也是从蕨类植物中分离出的第一个高黄烷酮,化合物2为首次从该植物中分离得到。采用MTT法对获得的黄酮类化合物的细胞毒活性测定结果表明化合物1具有明显的细胞毒活性。

3,5,2',4'-四羟基查尔酮对小鼠尿酸及尿酸合成相关酶基因的影响

用氧嗪酸钾诱导高尿酸血症动物模型,对化合物3,5,2',4'-四羟基查尔酮(P40)的降尿酸作用及尿酸合成相关酶基因进行研究。用磷钨酸法测定小鼠血清尿酸水平,用RT-PCR测定脑组织中次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶(HGPRT)、肝脏中的磷酸核糖焦磷酸合成酶(PRPS)和磷酸核糖焦磷酸酰胺转移酶(PRPPAT)mRNA的表达水平。结果表明:灌胃给予高尿酸血症小鼠P40 2、4、8 mg/kg和阳性对照药别嘌醇1 mg/kg,共给药5次,每天2次,均显著降低血清尿酸水平(P<0.05,0.01),具有显著的降尿酸作用;但对HGPRT、PRPS、PRPPAT的mRNA表达水平无明显影响。

具有高同位素丰度氘标记的4'-羟基双氯芬酸的合成

目的设计合成非甾体类抗炎镇痛药双氯芬酸的活性代谢物4'-羟基双氯芬酸的药物标准品——含4个氘原子标记的4'-羟基双氯芬酸。方法以氘标记苯乙酸为起始原料,经取代、酰胺化反应得4个氘原子标记的中间体4;再以苯酚为原料,经2步反应得中间体7;中间体4与中间体7经Ullmann缩合、脱甲基、水解反应得目标产物——氘标记的4'-羟基双氯芬酸。结果与结论目标化合物的总收率为15.1%,其结构经1H-NMR和MS谱确证,最终产物的同位素丰度超过98%;化学纯度经HPLC测定达98.5%。

3,5,2',4'-四羟基查尔酮对小鼠血尿酸及肝脏XOD/XDH的影响

目的研究3,5,2＇,4＇-四羟基查尔酮（P40）对氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症小鼠尿酸水平及肝脏黄嘌呤氧化还原酶的影响（量效及时效关系）。方法腹腔注射尿酸酶抑制剂氧嗪酸钾（450 mg·kg-1体重）复制高尿酸血症小鼠模型。用磷钨酸法测定血尿酸（uric acid,UA）水平;用Elisa方法测定肝脏黄嘌呤氧化酶（XOD）及黄嘌呤脱氢酶（XDH）的含量。结果灌胃给予3,5,2＇,4＇-四羟基查尔酮（0.5~4.0 mg·kg-1）后,显著降低高尿酸血症小鼠的血清尿酸水平和肝脏中黄嘌呤氧化酶的含量,与模型组相比,差异有统计学意义（P〈0.05,P〈0.01）。灌胃给予别嘌醇30 min、3,5,2＇,4＇-四羟基查尔酮60 min时即能显著降低高尿酸小鼠血清尿酸水平;给予3,5,2＇,4＇-四羟基查尔酮/别嘌醇15、30、60、90 min后,均能降低肝脏中黄嘌呤氧化酶及黄嘌呤脱氢酶的含量,与模型组相比,差异有统计学意义（P〈0.05,P〈0.01）。结论 13,5,2＇,4＇-四羟基查尔酮可降低氧嗪酸钾所致高尿酸血症小鼠的尿酸水平,起效时间慢于别嘌醇;2 3,5,2＇,4＇-四羟基查尔酮的降尿酸作用与抑制黄嘌呤氧化还原酶活性有关。

张家界产莓茶中的酚性化学成分

目的:研究张家界产莓茶的酚性化学成分。方法:采用柱色谱分离技术(硅胶、聚酰胺、Sephadex LH-20)以及半制备HPLC法分离化合物,用NMR、HR-MS等波谱学方法鉴定化合物结构。结果:分离得到8个化合物,分别鉴定为:二氢杨梅素(Ⅰ)、5,7,3',4',5'-五羟基二氢黄酮(Ⅱ)、没食子酰-β-D-葡萄糖苷(Ⅲ)、没食子酸(Ⅳ)、没食子酸乙酯(Ⅴ)、杨梅苷(Ⅵ)、(2R,3S)-5,7,3',4',5'-五羟基二氢黄酮醇(Ⅶ)、杨梅素(Ⅷ)。结论:其中,化合物Ⅱ和Ⅶ为首次从该属植物中分离得到。

HPLC筛选千斤拔中黄酮类成分的水提工艺

目的研究千斤拔有效成分的水提取最佳工艺条件。方法采用RP-HPLC法筛选,色谱柱为Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.5%磷酸水(23∶77、10 min,43∶57、11～55 min),流速1.0 mL.min-1,柱温30℃,检测波长240 nm。结果千斤拔最佳水提取工艺的料液比为1∶16,80℃回流提取2 h,提取3次。结论所用工艺条件为千斤拔提取和进一步开发研究提供了参考。

皂帽花的化学成分研究

目的研究皂帽花(Dasymaschalon trichophorum Mer)的化学成分,以期得到有活性的先导化合物。方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果从皂帽花的石油醚层、三氯甲烷层和乙酸乙酯层萃取物中共分离得到10个化合物,分别鉴定为5-methoxydasytrichone(1)、(2R,3R)-3,5,7,3',4'-五羟基双氢黄烷(2)、dasytrichone(3)、3,4,5-trimethoxyphenol-β-D-glucopyranoside(4)、N-反式-咖啡酰基对羟基苯乙胺(5)、1',4-dihydroxy-3,3',5'-trimethoxy-8,4'-oxyneoligna-7,9-diol(6)、白藜芦醇(7)、柚皮素(8)、二氢山柰酚(9)、圣草酚(10)。结论除化合物3外,其余9个化合物为首次从皂帽花属植物中分离得到。