新型2H-噻唑[3,2-b][1,2,4]三嗪-3,7-二酮的超声辅助一锅法合成及乙酰胆碱酯酶抑制活性研究

以取代苯甲醛、溴乙腈和6-苄基-3-硫代-3,4-二氢-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮为起始原料,在超声辅助下,一锅法合成了9个新型6-苄基-2-亚苄基-2H-噻唑[3,2-b][1,2,4]三嗪-3,7-二酮类化合物,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS(ESI)表征,并对其合成机理进行了初步研究。测试了目标化合物4a~4i的体外乙酰胆碱酯酶的抑制活性,其中4a和4d抑制活性最好,有进一步研究的价值。

3-(2-氟-4-氯-5-取代基苯基)-7-甲基-3H-吡唑并[3,4-d][1,2,3]三嗪-4(7H)-酮化合物的合成及其对原卟啉原氧化酶的抑制活性

为了发现新型的原卟啉原氧化酶抑制剂,根据生物合理设计方法,设计并合成了一系列的结构新颖的3H-吡唑并[3,4-d][1,2,3]三嗪-4-酮衍生物.利用不同取代的5-氨基-吡唑-4-甲酰氯与取代苯胺反应制得的5-氨基-N-苯基-1H-吡唑-4-甲酰胺衍生物,经进一步重氮化得到目标化合物,并对化合物3f进行衍生化.所得目标化合物的结构均经1H NMR,IR和元素分析确证.生物活性测定结果表明,部分化合物对原卟啉原氧化酶有较高的抑制活性,讨论了其结构与活性的关系.