一锅法制备1-吡啶基-3-哌啶-4-甲酸的合成研究

N杂环类分子是一类重要的医药切块分子,多用作多肽类医药分子的合成原料中间体。报道了一种N杂环类分子1-吡啶基-3-哌啶-4-甲酸新的合成方法。高压反应釜依次加入3-溴吡啶、4-哌啶甲酸乙酯、碳酸钾、N-甲基吡咯烷酮,反应釜密封好,升温至180℃,压力保持0.5MPa,液质监测反应,反应72h,原料反应完毕。将反应体系冷却至室温后抽滤,滤饼用甲醇打浆后再次抽滤,将滤液浓缩后再甲醇重结晶得黄色粉末,产率最高可达46%。该合成方法,碱性高压条件,一锅法得到目标化合物,极大地降低了工业成本,且后处理方法简单且收率高,具有工业化生产前景。

2,6-双(1,2,3-三唑-4-基)吡啶钌(Ⅱ)的合成及其光催化性能的研究

基于过渡金属的光催化体系,如钌(Ⅱ)或铱(Ⅲ)络合物,是一类具有广阔应用前景的光催化剂。本文中,我们报道一种新型钌(Ⅱ)络合物2,6-双(1,2,3-三唑-4-基)吡啶钌(Ⅱ)的合成,并通过核磁氢谱和碳谱证实其结构。该化合物在硫代氨基甲酸酯的光合成中表现出良好的催化活性,底物兼容性好,产物收率在65%~82%之间。根据一系列的控制实验结果,我们阐述2,6-双(1,2,3-三唑-4-基)吡啶钌(Ⅱ)光催化硫醇和异氰偶联生成硫代氨基甲酸酯的反应机理。

circ0000799经miR-1287-5p/GPX4轴调控铁死亡促进三阴乳腺癌脑转移

目的探索circ0000799经miR-1287-5p/GPX4轴对铁死亡促进三阴乳腺癌脑转移的影响机制。方法检测circ0000799在乳腺癌细胞系及乳腺癌组织中的表达。沉默亲代三阴乳腺癌细胞MDA-MB-231和子代脑转移细胞MDA-MB-231-BM中circ0000799的表达。比较各组细胞生长、侵袭能力、脑转移结节数目。使用双荧光素酶报告基因实验验证circ0000799、miR-1287-5p、GPX4调控关系。检测circ0000799对铁死亡相关蛋白谷胱甘肽过氧化酶4(GPX4)表达和总谷胱甘肽/氧化型谷胱甘肽比的影响。结果与人正常乳腺上皮细胞(MCF-10A)或癌旁组织比较,circ0000799在三阴乳腺癌细胞系及乳腺癌组织中上调,且在子代三阴乳腺癌细胞系及脑转移灶中上调最为显著(P<0.05)。与sh-circCTR组比较,sh-circ0000799组细胞生长、侵袭能力降低(P<0.05)。sh-circCTR组、sh-circ0000799组、sh-circ0000799+RSL3组脑转移结节数量依次降低(P<0.05)。双荧光素酶报告基因实验显示,circ0000799可与miR-1287-5p相互作用,miR-1287-5p可与GPX4相互作用。与sh-circCTR组比较,sh-circ0000799组miR-1287-5表达增加,总谷胱甘肽/氧化型谷胱甘肽比和GPX4表达降低(P<0.05)。与miR-CTR组比较,miR-1287-5p组GPX4 mRNA表达降低(P<0.05)。结论circ0000799在三阴乳腺癌中高表达且可能通过miR-1287-5p/GPX4轴促进三阴乳腺癌脑转移。

外周血EOS、IL-21、CCL4与慢性鼻-鼻窦炎伴鼻息肉患者术后复发的相关性

目的探究外周血嗜酸性粒细胞数(EOS)、白细胞介素-21(IL-21)、趋化因子4(CCL4)与慢性鼻-鼻窦炎伴鼻息肉(CRSwNP)患者术后复发的相关性。方法回顾性选取青岛市第八人民医院2020年1月至2022年6月收治的86例行慢性鼻-鼻窦炎伴鼻息肉切除术患者,收集所有患者的一般资料,对患者进行外周血EOS、IL-21、CCL4检测;并对患者进行随访1年,统计其复发情况,根据患者的术后复发情况将患者分为复发组(n=34)与正常组(n=52)。比较两组的临床资料和外周血EOS、IL-21、CCL4水平;采用Pearson相关性分析探讨外周血EOS、IL-21、CCL4与CRSwNP患者鼻窦CT Lund-Mackay评分的相关性;采用受试者工作特征(ROC)曲线评估CRSwNP患者术后复发的预测价值。结果随访期间共记录到术后复发患者34例,占比39.53%,未复发患者52例,占比60.47%。两组患者的嗜酸性粒细胞型鼻息肉例数、鼻窦CT Lund-Mackay评分、外周血EOS、IL-21、CCL4水平进行比较,差异有统计学意义(t=4.250、5.300、3.890、3.089、3.499,P<0.05)。多因素logistic回归分析结果显示外周血EOS、IL-21、CCL4水平均是CRSwNP患者术后复发的独立危险因素(P<0.05)。Pearson相关性分析结果显示,外周血EOS、IL-21、CCL4水平与CRSwNP患者鼻窦CT Lund-Mackay评分具有相关性(r=0.433、0.681、0.547,P<0.05)。ROC曲线结果显示,外周血EOS、IL-21、CCL4及三者联合对预测CRSwNP患者术后复发的AUC面积分别为:0.725、0.686、0.709、0.834,且联合预测的灵敏度和特异度最高,效果最好(P<0.05)。结论外周血EOS、IL-21、CCL4与CRSwNP患者病情程度具有相关性,通过外周血EOS、IL-21、CCL4预测慢性鼻-鼻窦炎伴鼻息肉患者术后复发具有一定的预测价值。

FAM 19A 4、PAX 1及miRNA124-2基因启动子区甲基化在宫颈病变早期诊断中的价值

背景与目的:目前有关宫颈病变的DNA甲基化研究较多,但DNA甲基化作为宫颈病变的诊断及分流指标在临床实践中的报道较少。本研究拟探讨FAM19A4、PAX1及miRNA124-2基因启动子区甲基化在宫颈病变进展中早期诊断的价值。方法:收集2020年3月—2022年3月在郑州大学第三附属医院同时行宫颈液基细胞学(thinprep cytologic test,TCT)和HPV检测的患者的宫颈细胞学标本共129例,采用甲基化特异性PCR(methylation-specific PCR,MSP)检测不同宫颈病变中FAM19A4、PAX1及miRNA124-2基因启动子区甲基化改变情况,采用受试者工作特征(receiver operating characteristic,ROC)曲线评估3个基因甲基化改变对宫颈病变的诊断价值。本研究经郑州大学第三附属医院伦理委员会批准(伦理审批编号:2023-135-01)。结果:根据病理学检查结果分为4组:未见上皮内病变或恶性细胞(no intraepithelial lesions or malignant lesions,NILM)组(42例)、低度鳞状上皮内病变(low grade squamous intraepithelial lesion,LSIL)组(28例)、高度鳞状上皮内病变(high grade squamous intraepithelial lesion,HSIL)组(36例)和鳞癌(squamous cervical cancer,SCC)组(23例)。随宫颈病变级别的增加,FAM19A4、PAX1及miRNA124-2基因甲基化检出率逐步增高,差异有统计学意义(P均<0.05)。在HSIL组FAM19A4、PAX1、miRNA124-2甲基化检出率分别为81.2%、80.5%和71.8%,在SCC组3种基因甲基化检出率均高达100.0%;细胞学诊断宫颈癌的ROC曲线下面积(area under curve,AUC)为0.731,诊断灵敏度和特异度分别为65.9%和80.4%;FAM19A4、PAX1及miRNA124-2基因单独诊断HSIL+(HSIL和SCC)时,PAX1甲基化诊断HSIL+的效能最高,AUC为0.925,灵敏度为92.8%,特异度为87.3%;两两联合诊断时,FAM19A4与PAX1联合诊断HSIL+的AUC为0.930,灵敏度为95.7%,特异度为87.1%;FAM19A4与miRNA124-2联合诊断HSIL+,AUC为0.895,灵敏度为97.6%,特异度为85.7%;PAX1联合miRNA124-2诊断HSIL+,AUC为0.928,灵敏度为95.7%,特异度为89.1%;PAX1、FAM19A4及miRNA124-2基因甲基化联合诊断HSIL+,AUC为0.928,灵敏度为100.0%,特异度为81.8%。结论:FAM19A4、PAX1及miRNA124-2基因启动子区甲基化诊断宫颈病变具有较高的灵敏度和特异度,有潜力成为宫颈病变早期诊断的新指标。

Ni/ZrO_(2)-SO_(4)^(2-)催化剂的制备及其催化甲烷与CO_(2)制乙酸性能

以Zr(NO_(3))4·5H_(2)O和Ni(NO_(3))2·6H_(2)O为原料、(NH4)2CO_(3)为沉淀剂,采用溶胶凝胶-硫酸酸化两步法制备了Ni/ZrO_(2)-SO_(4)^(2-)催化剂,采用XRD,FTIR,SEM,N_(2)吸附-脱附,H_(2)-TPR,NH3-TPD等方法对Ni/ZrO_(2)-SO_(4)^(2-)催化剂进行表征,考察了Ni的引入方式对催化剂的结构和性能的影响。实验结果表明,与共沉淀方式引入Ni制备的Ni/ZrO_(2)-SO_(4)^(2-)催化剂相比,采用溶胶凝胶方式引入Ni制备的催化剂的四方相ZrO_(2)占比更高,表面酸量更多,且具有良好的热稳定性和较强的L酸性;采用溶胶凝胶方式引入Ni制备的Ni/ZrO_(2)-SO_(4)^(2-)催化剂的乙酸生成量明显优于共沉淀方式引入Ni制备的Ni/ZrO_(2)-SO_(4)^(2-)催化剂。四方相ZrO_(2)、酸性位点和过渡金属Ni之间的协同作用促进了甲烷与CO_(2)直接反应合成乙酸。

卵巢-附件报告和数据系统超声2022版(O-RADS US v2022)及其联合恶性风险指数4鉴别附件良、恶性肿瘤

目的观察卵巢-附件报告和数据系统超声2022版(O-RADS US v2022)及其联合恶性风险指数4(RMI4)鉴别附件良、恶性肿瘤的价值。方法回顾性分析126例手术病理诊断为附件肿瘤患者,根据O-RADS US v2022将1~3类归为良性病变、4~5类归为恶性病变,以450为RMI4分类的临界值,基于二者进行联合分类。以病理结果为金标准,绘制受试者工作特征(ROC)曲线,计算曲线下面积(AUC),评估单一O-RADS US v2022、RMI4及其联合鉴别附件良、恶性肿瘤的效能。结果126例附件肿瘤中,良性94例、恶性32例。O-RADS US v2022鉴别附件良、恶性肿瘤的敏感度、特异度、准确率及AUC分别为78.13%、80.85%和80.16%、0.795,RMI4分别为71.88%、84.04%和80.95%、0.780;二者联合的特异度及准确率(93.62%、92.06%)均高于单一O-RADS US v2022(χ^(2)=7.322、5.967,P=0.007、0.015)或RMI4(χ^(2)=4.625、5.331,P=0.032、0.021),而敏感度及AUC(87.50%、0.906)差异均无统计学意义(P均>0.05)。结论O-RADS US v2022能有效鉴别附件良、恶性肿瘤,联合RMI4可提高鉴别特异度及准确率。

外周血sIL-2R、CD4^(+)/CD8^(+)、TNF-α对初治活动性肺结核老年患者化疗疗效的评估价值

目的探讨外周血可溶性白细胞介素2受体(sIL-2R)、CD4^(+)淋巴细胞百分比/CD8^(+)淋巴细胞百分比比值(下称CD4^(+)/CD8^(+))、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)对初治活动性肺结核老年患者化疗疗效的评估价值。方法将2019年12月至2022年12月该院收治的102例初治活动性肺结核老年患者纳入研究作为观察组,另选取102例年龄≥60岁且同期于该院体检的健康者作为对照组。比较两组外周血sIL-2R、TNF-α、CD4^(+)/CD8^(+)水平并分析sIL-2R、TNF-α、CD4^(+)/CD8^(+)间的相关性。观察组均采用2HRZE/4HR抗结核治疗方案,比较观察组治疗前、治疗1个月、治疗6个月时不同疗效患者外周血sIL-2R、TNF-α、CD4^(+)/CD8^(+);分析sIL-2R、CD4^(+)/CD8^(+)、TNF-α水平与疗效的相关性;采用受试者工作特征(ROC)曲线分析各指标用于老年患者化疗疗效评估的效能。结果观察组sIL-2R、TNF-α水平高于对照组,而CD4^(+)/CD8^(+)低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。观察组sIL-2R、TNF-α与CD4^(+)/CD8^(+)呈负相关(P<0.05),sIL-2R与TNF-α呈正相关(P<0.05)。治疗1个月、治疗6个月时显效患者sIL-2R、TNF-α水平低于有效患者,而后者又低于无效患者,显效患者CD4^(+)/CD8^(+)高于有效患者,而后者又高于无效患者,差异均有统计学意义(P<0.05)。sIL-2R、TNF-α水平与疗效呈负相关(P<0.05),CD4^(+)/CD8^(+)与疗效呈正相关(P<0.05)。ROC曲线分析显示,治疗1个月、6个月时sIL-2R、CD4^(+)/CD8^(+)、TNF-α联合用于评估疗效的曲线下面积(AUC)明显大于各时间点单项指标用于评估的AUC(P<0.05),而且治疗6个月时各指标联合评估的AUC大于治疗1个月(P<0.05)。结论初治活动性肺结核老年患者sIL-2R、CD4^(+)/CD8^(+)、TNF-α水平与患者疗效密切相关,将以上指标联合用于评估患者化疗疗效具有一定参考价值。

金属有机骨架和g-C_(3)N_(4)共掺杂改性TiO_(2)光催化性能

以钛酸四丁酯、三聚氰胺、二甲基咪唑和Co(NO_(3))_(2)•6H_(2)O为原料,采用溶胶-凝胶法、高温煅烧法,将类石墨相氮化碳(g-C_(3)N_(4))和二甲基咪唑钴(ZIF-67)与TiO_(2)共掺杂,制备了TiO_(2)-g-C_(3)N_(4)-ZIF-67光催化剂。采用XRD、XPS、SEM和紫外-可见漫反射光谱(UV-Vis DRS)对TiO_(2)-g-C_(3)N_(4)-ZIF-67进行了表征,对TiO_(2)-g-C_(3)N_(4)-ZIF-67光催化降解甲基橙的催化活性进行了评价,并对其催化机理进行了推测。结果表明,TiO_(2)-g-C_(3)N_(4)-ZIF-67同时包含锐钛矿及少量金红石相TiO_(2)、g-C_(3)N_(4)及ZIF-67;g-C_(3)N_(4)的加入使TiO_(2)的带隙降至2.45 eV,ZIF-67将带隙进一步降至1.91 eV;g-C_(3)N_(4)和ZIF-67的共掺杂降低了带隙,显著提高了TiO_(2)可见光吸收范围(492~649 nm);TiO_(2)-g-C_(3)N_(4)-ZIF-67形成了Ⅱ型异质结,TiO_(2)-g-C_(3)N_(4)与金属有机骨架的结合增强了TiO_(2)光催化降解甲基橙的能力。Co质量分数21.5%的TiO_(2)-g-C_(3)N_(4)-ZIF-67-2具有最佳的光催化降解甲基橙活性,在可见光照射40 min时,甲基橙降解率可达79.92%,3次循环后甲基橙降解率为58.86%(90 min),光催化反应对ZIF-67的结晶度有所影响,进而影响了循环时的光催化活性。

超重/肥胖合并2型糖尿病患者血清ANGPTL4、HSP70、IL-34水平与胰岛素抵抗的相关性

目的 探讨超重/肥胖合并2型糖尿病(T2DM)患者血清血管生成素样蛋白4(ANGPTL4)、热休克蛋白(HSP)70、白细胞介素-34(IL-34)水平与胰岛素抵抗的相关性。方法 选取2020年5月—2022年5月保定市第一中心医院T2DM患者182例(T2DM组)。参考相关诊断标准,将T2DM患者分为超重/肥胖T2DM组(90例)和体重正常T2DM组(92例)。另选取同期健康体检者90名作为正常对照组,其中超重/肥胖者40名(超重/肥胖对照组)、体重正常者50名(体重正常对照组)。检测所有研究对象血清ANGPTL4、HSP70、IL-34、胰岛素和血糖水平,计算稳态模型胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)。T2DM患者治疗3个月后,再次检测其血清ANGPTL4、HSP70、IL-34水平和HOMA-IR。采用Pearson相关分析评估血清ANGPTL4、HSP70、IL-34与HOMA-IR的相关性。结果 与正常对照组和体重正常T2DM组比较,超重/肥胖T2DM组血清ANGPTL4和HSP70显著降低(P<0.05),血清IL-34和HOMA-IR显著升高(P<0.05)。与正常对照组比较,体重正常T2DM组血清ANGPTL4和HSP70显著降低(P<0.05),血清IL-34和HOMA-IR显著升高(P<0.05)。Pearson相关分析结果显示,血清ANGPTL4、HSP70与HOMA-IR呈负相关(r值分别为-0.733、-0.758,P<0.001),IL-34和HOMA-IR呈正相关(r=0.705,P<0.001)。治疗后,超重/肥胖T2DM组和体重正常T2DM组血清ANGPTL4和HSP70均明显升高,血清IL-34和HOMA-IR明显降低;且相对于超重/肥胖T2DM组,体重正常T2DM组血清ANGPTL4和HSP70升高更显著(P<0.05),血清IL-34和HOMA-IR降低更显著(P<0.05)。结论 超重/肥胖合并T2DM患者ANGPTL4、HSP70和IL-34与胰岛素抵抗显著相关,或可作为超重/肥胖合并T2DM的疗效监测指标。

成人癫痫患者血清miR-146a、miR-125a、TLR4水平及临床意义

目的 探讨成人癫痫患者血清微小核糖核酸(miR)-146a、miR-125a、Toll样受体4(TLR4)水平及其与疾病严重程度的关系。方法 选取2020年8月至2023年8月新疆维吾尔自治区人民医院收治的69例癫痫患者作为癫痫组,另选取同期体检的69例健康人群作为对照组。采用实时荧光定量聚合酶链反应检测入组对象血清miR-146a、miR-125a水平,采用酶联免疫吸附试验检测血清TLR4、白细胞介素(IL)-1β、IL-2和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平。根据脑电图检测结果,将癫痫患者分为轻度组、中度组和重度组,并比较3组患者血清miR-146a、miR-125a、TLR4、IL-1β、IL-2和TNF-α水平。采用Pearson相关分析癫痫患者血清miR-146a、miR-125a、TLR4水平与IL-1β、IL-2、TNF-α水平的关系,采用Spearman相关分析癫痫患者血清miR-146a、miR-125a、TLR4水平与疾病严重程度的关系。结果 癫痫组血清miR-146a、miR-125a水平低于对照组,TLR4、IL-1β、IL-2和TNF-α水平高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。脑电图检测结果显示,轻度组、中度组及重度组分别有23、25和21例,3组患者血清miR-146a、miR-125a、TLR4、IL-1β、IL-2和TNF-α水平比较,差异均有统计学意义(P<0.05);且血清miR-146a、miR-125a水平均为轻度组>中度组>重度组,血清TLR4、IL-1β、IL-2和TNF-α水平均为轻度组<中度组<重度组,任意两组间比较,差异均有统计学意义(P<0.05)。Pearson相关分析结果显示,癫痫患者血清miR-146a和miR-125a水平与IL-1β、IL-2、TNF-α水平呈负相关(P<0.05),TLR4水平与IL-1β、IL-2、TNF-α水平呈正相关(P<0.05)。Spearman相关分析结果显示,癫痫患者血清miR-146a和miR-125a水平与疾病严重程度呈负相关(P<0.05),TLR4水平与疾病严重程度呈正相关(P<0.05)。结论 成人癫痫患者血清miR-146a、miR-125a表达下调,TLR4表达上调,且三者与IL-1β、IL-2和TNF-α水平相关,可以评估癫痫患者疾病严重程度。

升阳除湿防风汤联合化疗治疗晚期胃癌疗效及对患者血清CA72-4、sICAM-1的影响

目的:观察升阳除湿防风汤联合化疗治疗晚期胃癌患者的临床疗效及血清糖类抗原72-4(CA72-4)、可溶性细胞间黏附分子-1(sICAM-1)变化。方法:选择86例晚期胃癌患者,根据治疗方法将其分为两组,各43例,化疗组给予常规化疗治疗,观察组在化疗组基础上给予升阳除湿防风汤治疗,比较两组客观缓解率(ORR)、疾病控制率(DCR)、中医症状积分、血清CA72-4、sICAM-1水平、T淋巴细胞亚群指标(CD3^(+)、CD4^(+)、CD8^(+)、CD4^(+)/CD8^(+))、不良反应总发生率。结果:观察组ORR、DCR均较化疗组更高(P<0.05)。观察组治疗后畏寒肢冷、脘腹胀满、恶心呕吐、神疲乏力积分均较化疗组更低(P<0.05)。观察组治疗后血清CA72-4、sICAM-1水平均较化疗组更低(P<0.05)。观察组治疗后CD3^(+)、CD4^(+)、CD4^(+)/CD8^(+)均较化疗组更高(P<0.05),CD8^(+)较化疗组更低(P<0.05)。观察组血小板减少、贫血、脱发、恶心、呕吐总发生率与化疗组比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:升阳除湿防风汤联合化疗可有效提高晚期胃癌客观缓解率、疾病控制率,缓解脘腹胀满等症状,改善免疫功能,纠正免疫失衡,降低血清CA72-4、sICAM-1表达量,且未增加不良反应发生率。

不稳定型心绞痛患者血清RBP-4、Lp-PLA2水平及依折麦布治疗影响研究

目的探究不稳定型心绞痛(UA)患者血清视黄醇结合蛋白-4(RBP-4)、脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-PLA2)水平及依折麦布治疗影响。方法选取2021年1月至2023年1月于唐山市人民医院心内科确诊的UA患者84例为研究对象,其中男性48例,女性36例;根据冠状动脉病变程度分为:Gensini评分<20分为轻度组(27例)、20分≤Gensini评分<40分为中度组(36例)和Gensini评分≥40分为重度组(21例);按随机数字表法分为观察组和对照组,每组各42例。所有患者均行常规治疗,对照组在此基础上给予瑞舒伐他汀治疗,观察组给予瑞舒伐他汀+依折麦布治疗,两组患者均连续治疗6个月。比较不同冠状动脉病变程度组RBP-4、Lp-PLA2水平;比较治疗后观察组和对照组脂代谢、RBP-4、Lp-PLA2水平以及不良心血管事件的发生情况。结果①血清RBP-4、Lp-PLA2水平为:轻度组<中度组<重度组,差异有统计学意义(P<0.05)。斯皮尔曼等级相关分析显示,血清RBP-4、Lp-PLA2水平与UA患者冠状动脉病变程度呈正相关(r=0.844、r=0.729,P<0.05)。②重复测量方差分析显示,血脂水平时点、组间、交互比较差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、三酰甘油(TG)水平的比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗3个月、6个月,两组TC、TG、LDL-C的水平均降低(P<0.05),而HDL-C升高(P<0.05),且观察组TC、TG、LDL-C水平低于对照组,HDL-C水平高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。③重复测量方差分析显示,RBP-4、Lp-PLA2水平时点、组间、交互比较,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组RBP-4、Lp-PLA2水平比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗3个月、6个月,两组RBP-4、Lp-PLA2水平均降低(P<0.05),且观察组RBP-4、Lp-PLA2水平低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。④观察组心血管事件发生率(7.14%)低于对照组(23.81%),差异有统计学意义(P<0.05)。结论UA患者血清RBP-4、Lp-PLA2水平与冠状动脉病变程度相关,依折麦布可改善不稳定型心绞痛患者的脂代谢水平,调节血清RBP-4、Lp-PLA2水平,减少心血管事件发生。

盐碱胁迫下2,4-表油菜素内酯和褪黑素对百合幼苗光合生理的影响

以‘西伯利亚’百合种球为试材,采用室内盆栽试验的方法,研究了中度(150 mmol·L^(-1))盐碱胁迫下叶施2,4-表油菜素内酯(EBR)、褪黑素(MT)及其复合处理对百合幼苗生长、光合和叶绿素荧光参数、离子转运及抗氧化系统的影响,以期为二者缓解百合盐碱胁迫提供参考依据。结果表明:盐碱胁迫下百合株高、叶表面积以及生物量显著下降,施用EBR和/或MT可以缓解百合受到的生长抑制。150 mmol·L^(-1)盐碱胁迫下,与喷施清水对照(CK)处理相比,EBR+MT处理的SPAD值增加37.2%,百合地上部和地下部N含量分别增加83.6%和40.7%,叶绿素荧光参数中PSⅡ最大光化学效率(Fv/Fm)、PSⅡ潜在活性(Fv/Fo)和光化学淬灭系数(qP)分别增加14.6%、42.9%和50.0%,而非光化学淬灭系数(NPQ)下降9.2%,净光合速率(Pn)、蒸腾速率(Tr)和气孔导度(Gs)分别增加56.3%、29.7%和42.7%,胞间二氧化碳(Ci)下降19.3%。150 mmol·L^(-1)盐碱胁迫下,百合地上部和地下部Na^(+)含量增加,而K^(+)含量下降,EBR+MT处理后百合地上部和地下部K^(+)/Na^(+)值分别增加110.9%和98.8%;同时,施用EBR和/或MT处理能够促进百合Cu/Zn-SOD、POD以及CAT基因的表达,激活抗氧化酶SOD、POD以及CAT活性。综上所述,施用EBR和/或MT处理均能够不同程度的提高百合SPAD值,减缓盐碱胁迫对PSⅡ光系统的抑制,维持植物体内Na^(+)和K^(+)的平衡,激活SOD、POD和CAT等抗氧化酶基因表达并提高酶活性,促进百合株高和生物量的增加,其中以复合喷施EBR+MT处理下百合幼苗的抗盐碱性效果更好。

胃癌患者术前血清CA72-4、CYFRA21-1水平与生存预后的关系

目的 通过研究不同肿瘤标志物水平、不同病理状态下胃癌患者的预后生存情况,找到影响患者生存预后的危险因素。方法 收集2018年12月至2021年1月在解放军总医院第一医学中心行手术治疗的164例胃癌患者临床资料,并随访患者生存情况,分析影响胃癌患者生存的风险因素。结果 生存时间≤2年的胃癌患者血清CYFRA21-1、PGII水平明显高于生存时间>2年组,差异具有统计学意义(P=0.002、0.023)。胃癌患者在CA72-4≤10U/mL、CYFRA21-1≤4.0ng/mL、TNM分期为I+II期、Lauren分型为肠型、非印戒细胞癌中1、2、3年生存率较高,在CA72-4>10U/mL、CYFRA21-1>4.0ng/mL、TNM分期为III+IV期、Lauren分型为弥散型、印戒细胞癌中生存率较低,差异具有统计学意义(P=0.0001、0.0007、<0.0001、<0.0001、0.0002)。血清CA72-4、CYFRA21-1水平、印戒细胞癌、TNM分期是影响胃癌患者生存的风险因素(P=0.001、<0.001、<0.001、<0.001)。结论 血清高CA72-4、CYFRA21-1水平、印戒细胞癌、TNM分期较晚是胃癌患者生存预后的风险因素。

青藤碱调节CXCR4-STAT3轴对卵巢癌A2780细胞增殖、迁移和血管生成拟态的影响

目的:探讨青藤碱(Sinomenine)对卵巢癌细胞增殖、迁移和血管生成拟态的影响及作用机制。方法:使用不同浓度(0、0.25、0.50、1.0、2.0、4.0、8.0 mmol/L)的青藤碱分别处理A2780细胞24、48 h, CCK-8法检测细胞存活率。将A2780细胞随机分为对照(Control)组、CXCR4激活剂基质细胞衍生因子-1(SDF-1)(SDF-1,100 ng/mL)组、CXCR4抑制剂普乐沙福(Plerixafor, 500 ng/mL)组、青藤碱(Sinomenine, 1.0 mmol/L)组、Sinomenine+SDF-1(1.0 mmol/L Sinomenine+100 ng/mL SDF-1)组,分别检测A2780细胞增殖、迁移与侵袭,体外血管生成拟态形成实验检测青藤碱对血管生成拟态的影响,Western blot法检测血管内皮生长因子(VEGF)、上皮细胞激酶(EphA2)、基质金属蛋白酶9(MMP-9)、MMP-2、CXC趋化因子受体4(CXCR4)、信号转导与转录激活因子3(STAT3)、磷酸化STAT3(p-STAT3)蛋白表达。结果:青藤碱可有效抑制A2780细胞增殖,且呈浓度依赖性;青藤碱可显著抑制A2780细胞迁移、侵袭及血管生成拟态形成,并下调血管生成拟态标志蛋白VEGF、EphA2、MMP-9、MMP-2表达,抑制CXCR4、p-STAT3表达(P<0.05),青藤碱的这一抑制作用可被CXCR4激活剂减弱。结论:青藤碱可能通过抑制CXCR4-STAT3轴,抑制卵巢癌细胞增殖、迁移、侵袭及血管生成拟态形成。

5-取代-4-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑衍生物的应用进展

5-取代-4-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑是一类重要的五元杂环化合物,由于分子中含有巯基和伯胺基两个活性基团,既可以单个基团参与反应生成N-或S-取代产物,又可以同时发生反应生成稠杂环化合物。由其衍生而来的化合物具有广泛的生物活性,在抗菌、抗肿瘤、抗结核、抗炎镇痛、酶抑制剂、荧光探针等方面都表现出优异的性能。综述了近年来5-取代-4-氨基-3-巯基-1,2,4-三唑衍生物在医学、农业及材料领域的应用,为今后进一步研究、开发此类化合物提供参考。

联苯吡菌胺关键中间体3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺的合成

为获得联苯吡菌胺关键中间体3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺的适合工业化生产工艺路线,对其合成工艺进行了优化。以3,4-二氯溴苯和2-溴-4-氟苯胺为原料,经格氏和Suzuki偶联2步反应合成了3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯-2-胺,其结构经1H NMR、MS表征确证,并对合成条件进行了优化。优化条件下,3′,4′-二氯-5-氟-1,1′-联苯2-胺合成总收率61.9%,纯度98%。该工艺成本低,收率高,具有工业化生产前景。

缩合试剂2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪的合成与应用

2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪(CDMT)是商品化的常用于羧酸的活化和酰胺合成的缩合试剂。CDMT制备简单,成本低廉,活性高,适合工业化生产使用。CDMT与羧酸在有机碱N-甲基吗啉(NMM)作用下生成活性脂。本文对2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪的合成方法,和其在酰胺,肽,脂,酸酐,醛,酮,芳香酮,炔酮,芳基偶联物,3,5-二取代1,2,4-恶二唑合成中的应用进行了综述。

MIL-101(Cr)-NH_(2)负载Ag催化4-硝基苯酚加氢研究

通过水热法制备出MIL-101(Cr)-NH_(2),以MIL-101(Cr)-NH_(2)为载体采用浸渍还原法得到Ag/MIL-101(Cr)-NH_(2)催化剂。通过XRD、N_(2)-吸附脱附曲线和TEM手段对催化剂进行表征。研究了Ag/MIL-101(Cr)-NH_(2)催化4-硝基苯酚(4-NP)加氢生成4-氨基苯酚(4-AP)的性能。结果表明,3wt%Ag/MIL-101(Cr)-NH_(2)样品的催化加氢性能高于其它样品,仅用4 min可将4-NP催化加氢全部转化为4-AP。因此Ag/MIL-101(Cr)-NH_(2)催化剂具有较好的催化4-NP加氢性能。