镰形棘豆中2′,4′-二羟基查尔酮抗炎止血作用的实验研究

目的观察镰形棘豆中2′,4′-二羟基查尔酮的抗炎和止血作用。方法取2′,4′-二羟基查尔酮配成溶液,小鼠ig给药连续5 d,使用二甲苯致小鼠耳肿胀后,观察其抗炎作用;同样给药方式,采用断尾法测定出血时间、玻片法和毛细管法测定凝血时间、眼眶采血测定凝血酶原时间(PT);以此观察2′,4′-二羟基查尔酮的止血作用。结果 2′,4′-二羟基查尔酮能抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀的肿胀度,其高剂量(80 mg/ml)对肿胀的抑制率接近地塞米松抑制率;2′,4′-二羟基查尔酮有缩短小鼠出血时间、加速凝血和缩短PT的作用,其中高剂量(80 mg/ml)作用更为明显。结论镰形棘豆中2′,4′-二羟基查尔酮具有良好的抗炎、止血和促凝血作用。

4-二甲氨基-2′,4′-二羟基查尔酮的合成

通过羟醛缩合反应,研究了在强碱(10%氢氧化钾)、有机碱(哌啶)、弱酸(硼酸)三种催化条件下合成4-二甲氨基-2′,4′-二羟基查尔酮的反应。考察了溶剂、温度、物料配比、哌啶用量等因素对反应的影响,并得到优化条件,在优化的条件下,合成总收率为56.5%。

壮药斜叶黄檀中黄酮类成分研究

目的:研究壮药斜叶黄檀Dalbergia pinnata(Lour.)Prain的化学成分。方法:通过硅胶、聚酰胺等柱色谱及重结晶方法对斜叶黄檀的乙酸乙酯部位进行分离和纯化,根据理化性质及波谱数据对化合物结构进行鉴定。结果:从斜叶黄檀乙酸乙酯部位中分离得到16个化合物,分别鉴定为:乔松素(1)、2′,4′-二羟基查尔酮(2)、鹰嘴豆芽素A(3)、7,4′-二羟基-3′-甲氧基黄酮(4)、异甘草素(5)、芹菜素(6)、红车轴草素(7)、金圣草素(8)、球松素(9)、毛蕊异黄酮(10)、大豆素(11)、butin(12)、圣草酚(13)、3′,4′,6-三羟基橙酮(14)、木犀草素(15)、槲皮素(16)。结论:所有化合物均为首次从该植物中分离得到。

镰形棘豆总黄酮抗肾癌分子作用机制的网络药理学初探

目的利用网络药理学和分子对接方法研究镰形棘豆总黄酮(TFOF)抗肾癌的分子机制。方法通过SEAdatabase、SwissTarget Prediction和TargetNet数据库预测TFOF的相关靶点。从DisGeNET、NCBI、GeneCards、OMIM和GeneCLip3数据库收集与肾癌相关的靶点,通过靶点映射确定活性化合物作用于炎症的靶点。利用Cytoscape3.7.2软件,构建药物-化合物-疾病-靶点蛋白互作网络图。借助Omicshare和Metascape开放平台对交集靶点进行GO及KEGG富集分析。检测活性化合物对TNF-α诱导特殊转染的人胚胎肾293细胞(HEK-293细胞)中NF-κB抑制率的影响,以验证其抗肿瘤活性。通过Autodock软件对核心化合物和核心靶点进行分子对接验证。结果靶点映射确定了460个镰形棘豆黄酮类化合物与炎症的共同靶点,其中,关键靶点8个(包括AKT1、TNF、SRC、VEGFA、EGFR等)。KEGG富集结果显示:TFOF的抗炎机制主要为调控cAMP信号通路、癌症中的微小RNA、VEGF信号通路等。分子对接显示核心成分与核心靶点对接良好。体外实验表明:7-羟基黄酮、2′,4′-二羟基查尔酮这两种化合物可显著抑制TNF-α活化HEK-293细胞中NF-κB的释放,具有明显的抗肾癌作用。结论镰形棘黄酮类化合物通过“多成分-多靶点-多通路”发挥抗肾癌作用,该作用可能与其对cAMP信号通路、癌症中的微小RNA、VEGF信号通路等的调控有关。