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2-甲基-3-芳基-7-(5,5-二甲基-3-酮-1-环己烯-1-基)甲酸酯-4(3H)-喹唑啉酮的合成
被引量:
10
1
作者
罗铁军
李正名
+1 位作者
赵卫光
范志金
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2002年第10期741-745,共5页
以 2 氨基对苯二甲酸 (1)为起始原料 ,与乙酸酐缩合生成 7 羧基乙酰苯邻甲内酰胺 (2 ) ;2和芳胺缩合产生 7 羧基 2 甲基 3 芳基 4 (3H) 喹唑啉酮 (3) ;3和N ,N 双环己基碳双亚胺 (DCC)加成得到中间体 4 ,4在 4 二甲氨基吡啶 (DMAP...
以 2 氨基对苯二甲酸 (1)为起始原料 ,与乙酸酐缩合生成 7 羧基乙酰苯邻甲内酰胺 (2 ) ;2和芳胺缩合产生 7 羧基 2 甲基 3 芳基 4 (3H) 喹唑啉酮 (3) ;3和N ,N 双环己基碳双亚胺 (DCC)加成得到中间体 4 ,4在 4 二甲氨基吡啶 (DMAP)催化下和 5 ,5 二甲基 1,3 环己二酮 (5 )缩合得到目标产物 2 甲基 3 芳基 7 (5 ,5 二甲基 3 酮 1 环己烯 1 基 )甲酸酯 4 (3H) 喹唑啉酮 (6 ) .所得 15个新型化合物的结构均经 1 HNMR、元素分析确证 ,部分化合物经LC MSD确证 .
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关键词
合成
2
-
氨
基
对苯
二
甲酸
DCC缩合
2
-
甲基
-
3
-
芳
基
-
7
-
(5
5
-
二
甲基
-
3
-
酮
-
1
-
环
己烯
-
1
-
基
)甲酸
酯
-
4
(3H)
-
喹唑啉酮
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职称材料
4,4-(二甲基环己烯-1-基)硼酸频哪醇酯的合成工艺研究
被引量:
1
2
作者
丁志新
李成斌
+3 位作者
李成利
门靖
田真真
郭洁芬
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2022年第4期289-292,共4页
目的优化4,4-(二甲基环己烯-1-基)硼酸频哪醇酯的合成工艺。方法以丁烯酮和异丁醛为起始原料,经缩合、氢化、溴代、硼酸化和缩合反应得到4,4-(二甲基环己烯-1-基)硼酸频哪醇酯。结果与结论目标产物及部分中间体的结构经MS、^(1)H-NMR确...
目的优化4,4-(二甲基环己烯-1-基)硼酸频哪醇酯的合成工艺。方法以丁烯酮和异丁醛为起始原料,经缩合、氢化、溴代、硼酸化和缩合反应得到4,4-(二甲基环己烯-1-基)硼酸频哪醇酯。结果与结论目标产物及部分中间体的结构经MS、^(1)H-NMR确证,总收率为19.6%(以丁烯酮计),纯度为99.6%(GC法)。该合成方法所得产品纯度较高,成本相对较低,具有市场竞争力。
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关键词
4
4
-
(
二
甲基
环
己烯
-
1
-
基
)
硼酸
频哪
醇
酯
edicotinib
合成工艺
原文传递
题名
2-甲基-3-芳基-7-(5,5-二甲基-3-酮-1-环己烯-1-基)甲酸酯-4(3H)-喹唑啉酮的合成
被引量:
10
1
作者
罗铁军
李正名
赵卫光
范志金
机构
湖南化工研究院
南开大学元素有机化学国家重点实验室
出处
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2002年第10期741-745,共5页
基金
国家自然科学重点基金 (No.2 983 2 0 5 0 )
高等学校国家重点实验室访问学者基金资助项目
文摘
以 2 氨基对苯二甲酸 (1)为起始原料 ,与乙酸酐缩合生成 7 羧基乙酰苯邻甲内酰胺 (2 ) ;2和芳胺缩合产生 7 羧基 2 甲基 3 芳基 4 (3H) 喹唑啉酮 (3) ;3和N ,N 双环己基碳双亚胺 (DCC)加成得到中间体 4 ,4在 4 二甲氨基吡啶 (DMAP)催化下和 5 ,5 二甲基 1,3 环己二酮 (5 )缩合得到目标产物 2 甲基 3 芳基 7 (5 ,5 二甲基 3 酮 1 环己烯 1 基 )甲酸酯 4 (3H) 喹唑啉酮 (6 ) .所得 15个新型化合物的结构均经 1 HNMR、元素分析确证 ,部分化合物经LC MSD确证 .
关键词
合成
2
-
氨
基
对苯
二
甲酸
DCC缩合
2
-
甲基
-
3
-
芳
基
-
7
-
(5
5
-
二
甲基
-
3
-
酮
-
1
-
环
己烯
-
1
-
基
)甲酸
酯
-
4
(3H)
-
喹唑啉酮
Keywords
quinazolinones
2
-
aminaterephthalic acid
5,5
-
dimethyl
-
1
,3
-
cyclohexanedione
DCC condensation reaction
分类号
TQ464 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
4,4-(二甲基环己烯-1-基)硼酸频哪醇酯的合成工艺研究
被引量:
1
2
作者
丁志新
李成斌
李成利
门靖
田真真
郭洁芬
机构
西安万隆制药股份有限公司
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2022年第4期289-292,共4页
文摘
目的优化4,4-(二甲基环己烯-1-基)硼酸频哪醇酯的合成工艺。方法以丁烯酮和异丁醛为起始原料,经缩合、氢化、溴代、硼酸化和缩合反应得到4,4-(二甲基环己烯-1-基)硼酸频哪醇酯。结果与结论目标产物及部分中间体的结构经MS、^(1)H-NMR确证,总收率为19.6%(以丁烯酮计),纯度为99.6%(GC法)。该合成方法所得产品纯度较高,成本相对较低,具有市场竞争力。
关键词
4
4
-
(
二
甲基
环
己烯
-
1
-
基
)
硼酸
频哪
醇
酯
edicotinib
合成工艺
Keywords
4
,
4
-
dimethylcyclohexen
-
1
-
boronic acid pinacol ester
edicotinib
synthetic process
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
2-甲基-3-芳基-7-(5,5-二甲基-3-酮-1-环己烯-1-基)甲酸酯-4(3H)-喹唑啉酮的合成
罗铁军
李正名
赵卫光
范志金
《有机化学》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2002
10
下载PDF
职称材料
2
4,4-(二甲基环己烯-1-基)硼酸频哪醇酯的合成工艺研究
丁志新
李成斌
李成利
门靖
田真真
郭洁芬
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2022
1
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