期刊文献+
共找到26篇文章
< 1 2 >
每页显示 20 50 100
4-[4-(3-吡啶基)-1H-咪唑基]-1-丁胺的合成
1
作者 曹志凌 梁建华 +1 位作者 姚国伟 杨新林 《现代化工》 CAS CSCD 北大核心 2007年第S2期256-257,260,共3页
以4(5)-3-吡啶基-咪唑为原料,经NaOH去质子成盐、烷基化、肼解制得4-[4-(3-吡啶基)-1H-咪唑基]-1-丁胺,在优化条件下总产率为66%,纯度为97%。克服了原有工艺反应条件苛刻,使用危险试剂等缺点。对碱的浓度,反应溶剂和反应温度等因素进行... 以4(5)-3-吡啶基-咪唑为原料,经NaOH去质子成盐、烷基化、肼解制得4-[4-(3-吡啶基)-1H-咪唑基]-1-丁胺,在优化条件下总产率为66%,纯度为97%。克服了原有工艺反应条件苛刻,使用危险试剂等缺点。对碱的浓度,反应溶剂和反应温度等因素进行了探讨研究。 展开更多
关键词 4-[4-(3-吡啶基)-1h-咪唑基]-1-丁胺 4(5)-3-吡啶基-咪唑 烷基化 泰利霉素
下载PDF
除草剂氟酮磺隆中间体5-甲氧基-4-甲基-2,4-二氢-1,2,4-三唑-3-酮的合成
2
作者 张勇 刘安昌 +1 位作者 张良 刘芳 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2009年第12期740-742,共3页
5-甲氧基-4-甲基-1,2,4-三唑-3-酮是氟酮磺隆的关键中间体。以硫氰酸钾和氯甲酸甲酯为起始原料,经三步反应得到目的产物。(1)以甲基异丁酮为溶剂,硫氰酸钠和氯甲酸甲酯、甲醇反应制得1,3-二甲基硫代亚胺二羟酸酯;(2)以上产物与水合肼环... 5-甲氧基-4-甲基-1,2,4-三唑-3-酮是氟酮磺隆的关键中间体。以硫氰酸钾和氯甲酸甲酯为起始原料,经三步反应得到目的产物。(1)以甲基异丁酮为溶剂,硫氰酸钠和氯甲酸甲酯、甲醇反应制得1,3-二甲基硫代亚胺二羟酸酯;(2)以上产物与水合肼环化制得5-甲氧基-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮;(3)经硫酸二甲酯甲基化制得目的产物5-甲氧基-4-甲基-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮(MMT)。分别考察了催化剂对1,3-二甲基硫代亚胺二羟酸酯,缚酸剂对5-甲氧基-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮和pH值对5-甲氧基-4-甲基2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮收率的影响。产物总收率55.61%。 展开更多
关键词 氟酮磺隆 5-甲氧基-4-甲基-1 2 4-三唑-3- 除草剂中间体
下载PDF
农药中间体3-氯-4-氨基-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑的合成工艺研究
3
作者 杨志彬 田俊波 +1 位作者 赵云现 崔金旺 《天津化工》 CAS 2020年第5期16-18,共3页
3-氯-4-氨基-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑是合成新型吡啶基吡唑类杀虫剂Tyclopyrazoflor(GF-3242)的关键中间体,以3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑作为起始物料进行硝化和还原反应得到产品3-氯-4-氨基-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑。通过对3-氯-4-硝基-1-... 3-氯-4-氨基-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑是合成新型吡啶基吡唑类杀虫剂Tyclopyrazoflor(GF-3242)的关键中间体,以3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑作为起始物料进行硝化和还原反应得到产品3-氯-4-氨基-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑。通过对3-氯-4-硝基-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑的合成进行优化实验:3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑∶硝酸=1∶3为最佳的物质的量比,3h为最佳反应时间,收率最高为98%;通过对3-氯-4-氨基-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑的合成进行优化实验,3-氯-4-硝基-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑∶10%Pd/C重量比为1∶0.095为最佳重量比,0.3MPa为最佳反应压力,收率最高为98%。 展开更多
关键词 3--4-氨基-1-(3-吡啶基)-1h-吡唑 Tyclopyrazoflor 3--1-(3-吡啶基)-1h-吡唑 中间体 合成
下载PDF
1-硝基-2-(2,6-二氨基-4(3H)-氧代嘧啶-5-基)-4-(4-乙氧甲酰苯基)丁烷的合成
4
作者 陈国华 向伟国 李强 《化工时刊》 CAS 2006年第5期27-29,共3页
1-硝基-2-(2,6-二氨基-4(3H)-氧代嘧啶-5-基)-4-(4-乙氧甲酰苯基)丁烷是合成培美曲塞二钠的关键中间体。研究了以4-碘苯甲酸,2,6-二氨基-4-羟基嘧啶为原料,经酯化,加成,缩合,消除,加成,得目标产物。本法收率高,适合工业化生产。
关键词 培美曲塞二钠 1-硝基-2-(2 6-二氨基-4(3H)-氧代嘧啶-5-基)-4-(4-乙氧甲酰苯基)丁烷 非小细胞肺癌 合成
下载PDF
药物中间体2-氟-5-[(4-氧代-3H-2,3-二氮杂萘基)甲基]苯甲酸的合成工艺改进 被引量:4
5
作者 宋柳节 李江 +3 位作者 王亚欣 邹良静 蔡东 贾云宏 《化学世界》 CAS CSCD 2017年第2期65-69,共5页
以邻羧基苯甲醛为初始原料,经Wittig-Horner反应,环合,水解,酸化得到奥拉帕尼重要中间体2-氟-5-[(4-氧代-3 H-2,3-二氮杂萘基)甲基]苯甲酸,总收率为75.3%,较文献[8-13]提高12%。各步关键中间体及目标物结构经MS和~1H NMR确证。改进后的... 以邻羧基苯甲醛为初始原料,经Wittig-Horner反应,环合,水解,酸化得到奥拉帕尼重要中间体2-氟-5-[(4-氧代-3 H-2,3-二氮杂萘基)甲基]苯甲酸,总收率为75.3%,较文献[8-13]提高12%。各步关键中间体及目标物结构经MS和~1H NMR确证。改进后的工艺操作简便,成本降低,工业化生产的市场竞争优势更大。 展开更多
关键词 奥拉帕尼 2--5-[(4-氧代-3 h-2 3-二氮杂萘基)甲基]苯甲酸 合成
下载PDF
2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢酞嗪-1-基)甲基]苯甲酸的合成工艺改进
6
作者 陈升 陈绘如 《化工时刊》 CAS 2018年第3期16-18,共3页
使用较为价廉的邻苯二甲酰亚胺作为起始原料,经选择性还原、加成、水解,合成了目标化合物2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢酞嗪-1-基)甲基]苯甲酸,总收率达60.5%。相应各步反应条件得以优化,用质谱、核磁共振氢谱确定了目标化合物的结构。该方... 使用较为价廉的邻苯二甲酰亚胺作为起始原料,经选择性还原、加成、水解,合成了目标化合物2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢酞嗪-1-基)甲基]苯甲酸,总收率达60.5%。相应各步反应条件得以优化,用质谱、核磁共振氢谱确定了目标化合物的结构。该方法起始原料价廉易得,操作简单易行,具有工业化应用前景。 展开更多
关键词 2--5-[(4-氧代-3 4-二氢酞嗪-1-基)甲基]苯甲酸 奥拉帕尼中间体 合成
下载PDF
2-取代-3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮类化合物的合成与表征 被引量:2
7
作者 高兴文 严敏 +1 位作者 刘玉琦 田烨 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期461-464,共4页
以(未)取代邻氨基苯甲酸与乙酐或芳甲酰氯反应并环化,生成2-甲基-4(H)-3,1-苯并噁嗪酮衍生物,该中间体与80%水合肼反应即得目标化合物,收率76.1%~90.1%。
关键词 3-氨基-4(3H)-喹唑啉酮 4(H)-3 1-苯并噁嗪酮 邻氨基苯甲酸 合成
下载PDF
3H-1,2-二氢-2-(4-甲基苯胺基)甲基-1-吡咯里嗪酮在家兔体内主要代谢产物的研究 被引量:5
8
作者 钟大放 顾景凯 +1 位作者 陈仁弟 罗旭 《药学学报》 CSCD 北大核心 1996年第11期855-860,共6页
用高效液相色谱法对家兔单剂量ig750mg新抗炎镇痛剂3H-1,2二氢-2-(4-甲基苯胺基)-甲基-1-吡咯里嗪酮(Z-47)后尿中的代谢物进行了分离、检测。根据代谢物的色谱行为及与Z-47结构有关的其它药物的代谢... 用高效液相色谱法对家兔单剂量ig750mg新抗炎镇痛剂3H-1,2二氢-2-(4-甲基苯胺基)-甲基-1-吡咯里嗪酮(Z-47)后尿中的代谢物进行了分离、检测。根据代谢物的色谱行为及与Z-47结构有关的其它药物的代谢途径,推测Z-47羧基衍生物[4-(3H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮-2-甲基胺基)苯甲酸]是一可能的代谢产物,遂用化学方法合成了该衍生物。利用色谱保留值、紫外双波长吸收比值等对代谢物和标准品进行比较,并对尿样的酶水解产物进行色谱分析,证实Z-47羧基衍生物及其酯型β-D-葡糖苷酸结合物是Z-47在家兔体内的主要代谢产物。 展开更多
关键词 吡咯里嗪酮 合成 甲基苯胺基 消炎镇痛药
下载PDF
THE EFFECTS OF DEPRENYL AND 1-METHYL-4-PHENYL-1, 2, 3, 6-TETRAHYDROPYRIDINE (MPTP) ON 2-DEOXYGLUCOSE UPTAKE IN THE MOUSE BRAIN
9
作者 陈生弟 徐德隆 +1 位作者 周孝达 钱可久 《Medical Bulletin of Shanghai Jiaotong University》 CAS 1992年第1期70-74,共5页
~3H-2-deoxyglucose (2-DG) autoradiographic technique was used to study the ef feets of a monoamine-oxidase-B (MAO-B) inhibitor deprenyl and the neurotoxin Ⅰ-methyl-4-phenyl-1, 2, 3, 6-tetrahydropyridine (MPTP) on 2-D... ~3H-2-deoxyglucose (2-DG) autoradiographic technique was used to study the ef feets of a monoamine-oxidase-B (MAO-B) inhibitor deprenyl and the neurotoxin Ⅰ-methyl-4-phenyl-1, 2, 3, 6-tetrahydropyridine (MPTP) on 2-DG uptake in the mouse brain. Following MPTP intoxication, 2-DG uptake was increased in the substantia nigra and lo(?)us ceruleus. At the same time, obvious abnormal behavior of the animals was induced. In the mice pretreated with deprenyl, 2-DG uptake was similar to that of control animal. Ab normal behavior. though present, was significantly milder than in mice given MPTP alone. It is concluded that MPTP interferes with the glucose metabolism in the substantia nigra and locus ceruleus and induces remarkable abnormal behavioral syndrome of mice. These deleterious effects can be blocked by pretreatment with deprenyl. 展开更多
关键词 ~3h-2-deoxyglucose autoradiography DEPRENYL 1-methyl-4-phenyl-1 2 3 6—tetrahydropyridine
下载PDF
新型抗炎镇痛剂SFZ-47在家兔体内羟基化及其结合型代谢产物的鉴定 被引量:6
10
作者 顾景凯 钟大放 +2 位作者 郭继芬 周慧 沈家骢 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第3期181-184,共4页
目的 :鉴定新型抗炎镇痛剂SFZ 4 7[3H 1,2 二氢 2 ( 4 甲基苯胺基 )甲基 1 吡咯里嗪酮 ]在家兔体内的羟基化及其结合型代谢产物。方法 :选择 4只健康家兔单剂量口服 10 0mgSFZ 4 7,收集 0~ 10h的尿样。将未经或经过 β D 葡萄糖苷... 目的 :鉴定新型抗炎镇痛剂SFZ 4 7[3H 1,2 二氢 2 ( 4 甲基苯胺基 )甲基 1 吡咯里嗪酮 ]在家兔体内的羟基化及其结合型代谢产物。方法 :选择 4只健康家兔单剂量口服 10 0mgSFZ 4 7,收集 0~ 10h的尿样。将未经或经过 β D 葡萄糖苷酸酶 /硫酸酯酶水解的尿样以Sep PakC18固相萃取柱纯化后 ,采用LC/MSn 方法对尿中推测的代谢物分别进行选择离子监测 (SIM )和多级全扫描质谱 (MSn)分析。结果 :在尿中首次检测到SFZ 4 7羟基化及其 β D 葡糖苷酸与硫酸结合型代谢物。结论 :SFZ 4 7在家兔体内主要代谢途径应为苯环上的甲基先氧化成羟甲基和羧基 ,再分别与 β D 展开更多
关键词 抗炎镇痛剂 SFZ-47 羟基化 代谢物 家兔
下载PDF
家兔尿中SFZ-47及其两种主要代谢产物的HPLC定量方法 被引量:1
11
作者 顾景凯 钟大放 翟志慧 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 1998年第1期13-17,共5页
建立了家兔尿中SFZ-47及其两种主要代谢产物SFZ-47羧基衍生物(M1)及该衍生物的酯型β-D-葡糖苷酸(M2)的 HPLC测定方法,并用该法对单剂量口服230mg SFZ-47的 3只家兔尿样进行了定量分析.结果... 建立了家兔尿中SFZ-47及其两种主要代谢产物SFZ-47羧基衍生物(M1)及该衍生物的酯型β-D-葡糖苷酸(M2)的 HPLC测定方法,并用该法对单剂量口服230mg SFZ-47的 3只家兔尿样进行了定量分析.结果表明:在0~24h内,SFZ-47,MI和M2的累积排泄量分别占给药剂量的(8.3±0.48)%,(18.93±2.66)%和(23.42±8.00)%. 展开更多
关键词 SFZ-47 抗炎镇痛剂 代谢物 高效液相色谱法
下载PDF
小克银汉霉菌对SFZ-47的代谢转化 被引量:4
12
作者 黄海华 钟大放 王英 《药物生物技术》 CAS CSCD 1997年第3期158-163,共6页
利用微生物转化的方法 ,选取小克银汉霉 (Cunninghamella)为转化菌株 ,对新型抗炎镇痛剂 SFZ- 4 7代谢物的种类与产率进行了研究。高效液相色谱法测试结果表明 ,该菌株对 SFZ- 4 7能产生稳定的转化产物 ,且重现性好。单因素改变实验显... 利用微生物转化的方法 ,选取小克银汉霉 (Cunninghamella)为转化菌株 ,对新型抗炎镇痛剂 SFZ- 4 7代谢物的种类与产率进行了研究。高效液相色谱法测试结果表明 ,该菌株对 SFZ- 4 7能产生稳定的转化产物 ,且重现性好。单因素改变实验显示 ,菌株对发酵转化初始 p H值极为敏感。正交试验结果发现 ,在 3种较佳的转化条件下共获得 10种代谢物 ,在其中一种条件下 ,同时可得 7种代谢物 ;在另一条件下 ,一主要代谢物的产率高达 4 1.6% ,转化液中残留的母体药物仅为1.1%。 展开更多
关键词 微生物转化模型 小克银汉霉菌 SFZ-47 药物代谢
下载PDF
黑曲霉菌对SFZ-47的代谢转化 被引量:1
13
作者 黄海华 钟大放 +1 位作者 刘瑶 王英 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 1997年第3期199-205,共7页
利用微生物转化的方法,选取黑曲霉(Aspergilusniger)为转化菌株,对新型抗炎镇痛剂SFZ-47转化产物的种类与产率进行了研究.高效液相色谱法测试结果表明,该菌株能产生稳定的转化产物,且重现性好.形成转化产... 利用微生物转化的方法,选取黑曲霉(Aspergilusniger)为转化菌株,对新型抗炎镇痛剂SFZ-47转化产物的种类与产率进行了研究.高效液相色谱法测试结果表明,该菌株能产生稳定的转化产物,且重现性好.形成转化产物的影响因素包括发酵转化培养基初始pH及是否加入硫酸镁等.正交试验结果发现,在3种较佳的转化条件下共获得6种转化产物.在其中两种条件下,分别获得4种转化产物;在另一种条件下,一主要转化产物的产率高达67.5%,转化液中残留的母体药物仅为14.0%. 展开更多
关键词 药物 微生物转化 黑曲霉菌 转化产物
下载PDF
新抗炎镇痛剂SFZ-47在家兔体内主要代谢产物的分离与鉴定 被引量:3
14
作者 董庆光 顾景凯 +2 位作者 钟大放 初大丰 孙璐 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2002年第2期141-143,共3页
目的 建立家兔尿液中新抗炎镇痛剂SFZ 4 7一葡糖苷酸代谢物的分离纯化方法 ,并对其结构进行确证。方法 健康家兔 ,单剂量igSFZ 4 72 0 0mg,收集 0~ 2 4h尿样 ;将尿样经冷冻干燥和甲醇溶解后 ,用半制备型HPLC对粗提物中该代谢产物进... 目的 建立家兔尿液中新抗炎镇痛剂SFZ 4 7一葡糖苷酸代谢物的分离纯化方法 ,并对其结构进行确证。方法 健康家兔 ,单剂量igSFZ 4 72 0 0mg,收集 0~ 2 4h尿样 ;将尿样经冷冻干燥和甲醇溶解后 ,用半制备型HPLC对粗提物中该代谢产物进行分离与制备 ,以ESI MSn 和1 HNMR技术对其进行结构确证。结果 首次直接证明该代谢物为SFZ 4 7羧基衍生物的葡糖苷酸结合物。结论 本法操作简便 ,分离效果好 ,可用于SFZ 4 展开更多
关键词 SFZ-47 抗炎镇痛剂 新药 动物实验 分离 鉴定 葡糖苷酸 HPLC 电喷雾离子阱质谱法
下载PDF
BMN-673类似物的合成
15
作者 杨梦然 胡旭 +3 位作者 冯权武 吴莉 傅晶 尹传奇 《武汉工程大学学报》 CAS 2019年第1期25-34,共10页
以6-氟-4-硝基-3H-异苯并呋喃-1-酮为原料,与醛R1=1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl,4-flurophenyl,phenyl,4-(4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)phenyl(R1CHO)经亲核加成、内酯开环反应得到4个酮酯化合物,随后与醛R2=3-bro... 以6-氟-4-硝基-3H-异苯并呋喃-1-酮为原料,与醛R1=1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl,4-flurophenyl,phenyl,4-(4-cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)phenyl(R1CHO)经亲核加成、内酯开环反应得到4个酮酯化合物,随后与醛R2=3-bromophenyl,benzofuran-6-yl,1H-indole-6-yl,7-bromobenzo[1,3]dioxole-5-yl,1,4-benzodioxin-6-yl,benzo[d][1,3]dioxol-5-yl(R2CHO)经羟醛缩合、环化反应得到九个新的BMN-673类似物,反应总收率为33%~48%。所有化合物结构经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、质谱和元素分析进行表征并得到确认。优化了亲核加成反应条件,结果表明,以1,4-二氧六环为溶剂,反应时间从10 h缩短至4 h,收率达80%~90%。 展开更多
关键词 BMN-673类似物 6--4-硝基-3h-异苯并呋喃-1- 亲核加成反应 内酯开环反应 羟醛缩合反应 环化反应
下载PDF
嘧啶并嘧啶酮类化合物作为L3MBTL1选择性络合剂的设计与合成
16
作者 周皓 车鑫 +2 位作者 彭丽 王娜 柏旭 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第7期1293-1301,共9页
用嘧啶并嘧啶酮替换Lethal 3 malignant brain tumor 1(L3MBTL1)小分子络合剂UNC669分子中的芳香部分,合成了一系列嘧啶并嘧啶酮类化合物.采用同质邻近发光放大法(Alpha Screen)测试了其活性,得到IC50值为1.21μmol/L的化合物8a;通过... 用嘧啶并嘧啶酮替换Lethal 3 malignant brain tumor 1(L3MBTL1)小分子络合剂UNC669分子中的芳香部分,合成了一系列嘧啶并嘧啶酮类化合物.采用同质邻近发光放大法(Alpha Screen)测试了其活性,得到IC50值为1.21μmol/L的化合物8a;通过对其5位基团进行改造,最终获得了3个选择性L3MBTL1络合剂8g,8o与8p,它们仅对L3MBTL1有活性,对其同源蛋白L3MBTL3在内的其它甲基化识别蛋白则无活性. 展开更多
关键词 嘧啶并嘧啶酮 L3MBTL1 选择性络合剂
下载PDF
4-(3-吡啶基)-1H-咪唑的合成
17
作者 曹志凌 刘冰 +2 位作者 刘文杰 宋晓凯 薄文明 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第12期976-977,共2页
3-溴乙酰基吡啶经DMSO氧化制得吡啶基乙酮醛,不经纯化,与乙酸铵和甲醛经Debus-Radziszewski环合反应制得泰利霉素侧链4-(3-吡啶基)-1H-咪唑,总收率约66%。
关键词 4-(3-吡啶基)-1h-咪唑 泰利霉素 中间体 合成
原文传递
高效液相色谱法测定家兔血浆中Z-47浓度及其在药代动力学研究中的应用 被引量:3
18
作者 钟大放 陈仁弟 +2 位作者 李雪庆 秦文杰 顾景凯 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 1996年第3期201-206,共6页
本文建立了测定家兔血浆中Z-47(3H-1,2-二氢-2-(4-甲基苯胺基)甲基-1-吡咯里嗪酮)的高效液相色谱法。选用μ-BondapakC18色谱柱,流动相为甲醇-磷酸二氢铵缓冲液(pH=4)(3:2,V/V)。... 本文建立了测定家兔血浆中Z-47(3H-1,2-二氢-2-(4-甲基苯胺基)甲基-1-吡咯里嗪酮)的高效液相色谱法。选用μ-BondapakC18色谱柱,流动相为甲醇-磷酸二氢铵缓冲液(pH=4)(3:2,V/V)。以安定为内标物。血浆样品先经碱化,用乙醚-正己烷(1:1,V/V)提取,分离有机相,再以10%磷酸萃取,水相20μL进样,紫外检测波长290nm。本法专属性强,精密度、准确性符合有关要求,操作简便。对6只家兔口服给药后应用本法成功地进行了初步的药代动力学研究。 展开更多
关键词 甲基苯胺基 吡咯里嗪酮 高效液相色谱 血药浓度
下载PDF
6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成工艺研究
19
作者 李靖 石玉 +3 位作者 李祎亮 夏超 魏会强 宋晓凯 《现代药物与临床》 CAS 2013年第2期129-131,共3页
目的对6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成工艺进行研究。方法以1-叔丁氧羰基-4-对甲苯磺酰氧甲基哌啶和香草酸甲酯为起始原料,经过脱叔丁氧羰基、甲基化、硝化、还原,最后经Niementowski环合得到。结果实验总收... 目的对6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成工艺进行研究。方法以1-叔丁氧羰基-4-对甲苯磺酰氧甲基哌啶和香草酸甲酯为起始原料,经过脱叔丁氧羰基、甲基化、硝化、还原,最后经Niementowski环合得到。结果实验总收率约为56%。结论优化的新工艺减少了反应步骤、降低了制备成本、简化了反应操作条件、提高了产率,更适合工业化生产。 展开更多
关键词 6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮 硝化 Niementowski环合
原文传递
泰利霉素侧链的合成 被引量:1
20
作者 曹志凌 邹钰钰 +1 位作者 陶传洲 宋晓凯 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第12期899-901,共3页
3-溴乙酰基吡啶经氨解、甲酰化、环合反应制得4-(3-吡啶基)-1H-咪唑,进而与N-(4-溴丁基)邻苯二甲酰亚胺缩合后肼解,制得泰利霉素侧链化合物4-[4-(3-吡啶基)-1H-咪唑-1-基]-1-丁胺,总收率为33%。
关键词 4-[4-(3-吡啶基)-1h-咪唑-1-基]-1-丁胺 泰利霉素 中间体 合成
下载PDF
上一页 1 2 下一页 到第
使用帮助 返回顶部